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《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程项目六局部麻醉药原料苯佐卡因的创新开发《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程 •模拟的职业领域描述 •苯佐卡因的技术信息 •任务设置 – 目标设置 •工作建议 •工作中的帮助 •组织说明《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程一．模拟的职业领域描述场景工作任务下达任务接受任务者普济药业有限公司研发室工作会议要求完成局部麻醉药苯佐卡因的小试合成研发室丁主任各研发小组工作顾问张工程师《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程二. 苯佐卡因的技术信息 • 苯佐卡因国家标准 • 根据《中国药典》，苯佐卡因国家标准如下： • 拼音名：Benzuokayin • 英文名：Benzocaine • C9H11NO2 165.19 • 本品为氨基苯甲酸乙酯。按干燥品计算，含C9H11NO2不得少于99.0%。 • 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄。 • 本品在乙醇、氯仿或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解；在稀酸中溶解。 • 熔点本品的熔点（附录Ⅵ C）为88～91℃。 • 【鉴别】 (1) 本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）。 • (2) 取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5ml,煮沸，即有乙醇生成；加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。 • (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集237图）一致。 • 【检查】酸度取本品1.0g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml溶解后，加酚酞指示液2 滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.10ml，应显淡红色。 • 氯化物取本品0.2g，加乙醇5ml 溶解后，加稀硝酸3 滴与硝酸银试液3 滴，不得立即发生浑浊。 • 干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。 • 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。 • 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。 • 【含量测定】取本品约0.35g ，精密称定，照永停滴定法（附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L) 滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于16.52mg的C9H11NO2。 • 【类别】局麻药。 • 【贮藏】遮光，密封保存。《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程三. 任务设置 – 目标设置 •写一份书面报告交给张工程师•1．苯佐卡因查新报告（附上资料来源，比如网站等等) •2．苯佐卡因创新合成路线（附上示意图）； •3．苯佐卡因各中间体小试方案； •4．苯佐卡因实验报告（含检测报告）； •5．产品制备优化方案； •6．苯佐卡因优化实验报告（含检测报告）。 •7. 研发组工作计划方案三. 任务设置 – 目标设置 • 写一份书面报告交给研发室丁主任 • 最终确定的苯佐卡因合成方案，并对其进行简要分析评价，然后以电邮的方式发出。《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程四. 工作建议 1 利用相关专利网站，检索苯佐卡因现有合成路线 2 建议通过学习合成设计方法，设计创新合成路线。合成路线的绘制建议使用专业绘制化学方程式的软件，如MDL ISIS Draw，可以到其官方网站上免费下载使用。 3 建议利用合成路线的选择原则，确定合成路线，并根据路线拟定小试方案 4 依据小试方案完成苯佐卡因的合成，完成实验报告，请注意做好详细的实验记录，因为这讲有助于分析实验中可能出现的问题。检测数据由分析检测部门配合完成 5 针对合成过程中出现的问题，结合原料、中间体、副产物的物理和化学性质分析原因，找到解决的办法，在此基础之上完成优化方案 6 根据优化方案重新合成苯佐卡因，记录实验过程，完成实验报告。在这份报告中，你应该突出优化前后的对比。《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程五. 工作中的帮助网络交流平台：平台〈药物研发 – ZZ〉《化学合成原料药开发》精品课程常州工程职业技术学院申报精品课程六. 组织说明组长他会根据你完成的情况做出评价，他会在你进行工作之前和你交接，你务必在规定时间内提交相应材料，否则会直接影响到你的最终评价结果。你的任务是由组长事先分配好的，应该到什么时候完成哪些工作也由组长在工作方案当中做了具体说明如果你对组长分配的任务有异议，可以和张工程师协商。 1 2 3