华北理工2012～2013 学年秋季学期生物药剂学与药物动力学期末考试A卷及答案

考试方式：（闭卷）第1页共9页华北理工大学2012～2013学年秋季学期期末考试试卷开课学院：药学院课程号：Y230407课程名称：生物药剂学与药物动力学年级：2009级专业：药学/制剂试卷类型：A卷系主任签字：教学院长签字：考试时间：100分钟题号一二三四五合计分数阅卷人所有答案内容在答题纸上作答，试卷空余部分可做草稿纸使用一、填空题（每空1分，共31分）1．目前研究药物吸收机制常用的细胞模型是_______1_________，在体模型为_______2__________。2．药物淋巴转运的特点为_________3________、____________4_______、_________5__________。3．某药物的pka为8.5，在胃（pH＝1.5）和小肠（pH＝6.5）中解离型和非解离型的比值分别为___6_____和_____7____。4.单室模型血管外给药时，残数法求ka的操作过程为______________8_________________、_______________9_________________、_______________10_________________、_________________11____________。5.没有首过作用的给药途径有_______12_______、_____13________、______14________、第2页共9页______15________、________16_____。6.结合反应的特点是_________17________、_________18__________。7.某药2/1t=15min，重复静注给药达到稳态血药浓度90%需19min。8.非线性药物动力学方程mmVCdCdtKC中，mK是指20，mV是指21。9.某单室模型药物，消除半衰期为6h，表观分布容积为40L，若每12小时静脉注射210mg，则稳态最大血药浓度是22，稳态最小血药浓度是23，稳态平均血药浓度是24，波动度DF等于25，若改为若每24小时静脉注射420mg，稳态平均血药浓度是26（变大/变小/不变），达稳态后血药浓度的波动程度27（变大/变小/不变）。10.Oxacillin的半衰期T1/2=0.5h，静脉注射后30%原形经肾排泄，已知bekkk，则kb=28；若患者的肾功能各减退50%，则T1/2=29；若患者的肝功能各减退50%，则T1/2=30；若每日静注5g，当患者的肝功能减退50%时，已知kkXX病病00，则剂量应调整为31。二、判断题（每题1分，共12分）1．很多药物具有多晶型，一般稳定型溶解度大，溶出速度快，常被选择作为制剂的原料。（）2．眼部药物的吸收包括角膜渗透和结膜吸收两种方式。（）3．药物和血浆蛋白结合是可逆的，而且具有不饱和性。（）第3页共9页4．药物血管外注射后运动或对注射部位揉搓有利于药物的吸收。（）5.亏量法测求Xu∞要求集尿时间不少于7t1/2。（）6.消除速率常数k大，表示该药在体内消除快，半衰期长。（）7.血浆蛋白结合率轻微变化，不会影响药理作用强度。（）8.肠肝循环使药物在体内停留的时间延长。（）9．单室模型的Cmax与剂量X0成正比，tmax与X0无关，与ka、k有关。（）10.用于计算重复给药的多剂量函数式为ktnktee11()11.双室模型中混合消除一级速度常数β大于中央室消除速度常数k10。()12.矩量分析不受药物模型限制，适用于任何房室，是非房室分析法之一。（）三、单选题（每题1分，共24分）1.下列说法错误的是（）A．药物的主要代谢部位是肝B．肝微粒体中最重要的氧化酶系统是混合功能氧化酶系统C．肠道菌丛能代谢药物D．单加氧酶为非微粒体酶2．下列不属于影响药物吸收的生物因素是（）A．胃肠道pHB．胃空速率C．药物的溶解度D．食物3．生物药剂学研究中的剂型因素是指（）A．药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等B．药物的理化性质（如粒径、晶型等）C．处方中所加的各种辅料的性质与用量D．以上都是4．下列哪种给药方法在体内无吸收（）A．腹腔注射B．吸入给药C．直肠给药D．静脉注射5．不能减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）第4页共9页A．舌下片B．口服胶囊C．透皮吸收给药D．静脉注射6．可能有肝首过作用的给药方式是（）A．直肠给药B．皮肤给药C．鼻粘膜给药D．吸入给药7．以下哪条不是被动扩散特征（）A．无饱和状态B．有结构和部位专属性C．由高浓度向低浓度转运D．不借助载体进行转运8．某药物的表观分布容积为0.4L/kg，一体重为50kg的患者静脉注射该药物20mg后，其血药浓度为（）A．1mg/mlB．1μg/mlC．2μg/mlD．10μg/ml9．下列药物中具有酶抑制作用的是（）A．利福平B．卡马西平C．氯霉素D．苯妥英10．下列相互作用中有害的是（）A．青霉素与丙磺舒同用B．SD与碳酸氢钠C．麦角胺与咖啡因D．四环素与钙剂同服11.下列叙述中错误的是（）A．代谢是药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程B．排泄是体内原型药物或其他代谢产物排除体外的过程C．吸收是药物从给药部位进入体循环的过程D．分布是药物由血液向组织脏器转运的过程12．某药口服首过强，以下哪种剂型生物利用度最好（）A.混悬剂B.水溶液C.片剂D.乳剂13．除肝脏外，最常见的代谢部位是（）A．肺B．皮肤C．肾D．胃肠道14．以下（）型药物可以基于BCS原理实施生物等效性豁免。A．ⅠB．ⅡC．ⅢD．Ⅳ15.Wagner-Nelson法主要用来计算下列哪个模型参数。（）A．CmaxB．kC．kaD．AUC第5页共9页16.下列哪个是静脉注射的单室模型尿药速率法公式（）A.log（Xu∞-Xu）=-kt/2.303+logXu∞B.logC=-kt/2.303+logC0C.log△X0/△t=-kt/2.303+logkekaFX0/(ka-k)D.logdXu/dt=-kt/2.303+logkeX017.某药物静脉滴注给药，由测得的血药浓度-时间数据计算得到为则1211012111,848.1,378.0,256.0,729.2khkhkhh（）A.0.254h-1B.2.707h-1C.0.759h-1D.1.833h-118.间歇静脉滴注给药的稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度的关系是()A.)(maxminTksssseCCB.)(minmaxTksssseCCC.ksssseCCmaxminD.ksssseCCminmax19.二室模型特征药物，等剂量0X、等时间间隔，n次多剂量口服给药的血药浓度nC与时间t的关系是（）A.tntnneeeBeeeAC1111B.ttneeBeeAC1111第6页共9页C.)1111()(0tkknkktknkaanaaaeeeeeekkVFXkCD.tkknktntnnaaaeeeNeeeMeeeLC11111120.AUMC/AUC等于（）。A.MDITB.MRTC.VRTD.MAT21.隔室模型的判别方法是()A.SUM或ReB.AICC.r2D.以上均是22.已知某药物的半衰期为6h，若每天静脉注射给药2次，则蓄积系数R等于（）A.1.33B.0,76C.1.39D.223.下列属于非线性药物动力学药物特点的是()A.半衰期和给药剂量成正比B.AUC和给药剂量成正比C.血药浓度和给药剂量成正比D.Cl随给药剂量的增加而变小24.临床上多采用按给药间隔为t1/2给药的药物是（）。A.慢速处置类药物B.中速处置类药物C.超速处置类药物D.具有非线性药物动力学特征的药物四、名词解释（每题3分，共9分）1.AUC2.ADME经时过程3.Renalclearance五、计算题（1题7分,2题5分，3题12分,共24分）1.某药静脉注射100mg，其血药浓度－时间曲线方程为：C＝8.35e－0.154t。其中C的单位是μg/ml，时间t的单位为h。请计算：k，C0，分布容积，消除半衰期，总AUC，总清第7页共9页除率，10小时的血药浓度。（本题7分）2.一患者每日服一次地高辛0.25mg，其平均稳态血药浓度0.5µg/ml，从患者症状来考虑，最好维持血药浓度在0.7µg/ml，则给药剂量应调整为多少？（本小题5分）3.某药以30mg/h静脉滴注，5h后停止滴注，测得血药浓度数据如下，已知消除速率常数13.0hk，用统计矩法求算ClMRTiv和。（本小题12分）)(ht026915)(1mlugC03.46.54.60.9第8页共9页华北理工大学2012～2013学年秋季学期期末考试试卷答案开课学院：药学院课程号：H17021课程名称：生物药剂学与药物动力学年级：2009级专业：药学、制剂试卷类型：A卷系主任签字：教学院长签字：一、填空（每空1分，共18分）1．Caco-2细胞模型；肠道灌流法2．通透性高，适于大分子药物；病灶在淋巴系统制成脂质体、微球等；避免首过效应。3．107；100。4.根据实验C、t，作lgC-t，消除相（尾段直线法）几个点作直线求k；作C-t曲线，求吸收相血药浓度外推值C外；C外-C实，得到残数值Cr；作lgCr-t，由斜率求出ka。5.注射给药；鼻黏膜给药；皮肤给药；吸入给药、口腔黏膜给药、直肠给药。6.活性供体（高能量中介物）；特异性转移酶二、判断题（每题1分，共14分）1.×2.√3.×4.√5.√6.×7.×8.√9.√三、选择题（每题1分，共14分)12345678910DCDDBABBCD11121314151617181920ABDACD三、名词解释（每题3分，共9分）。1.即曲线下面积，由时-量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积(areaunderthecurve，AUC)，它与药物吸收的总量成正比。第9页共9页2.药物及其剂型在体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢(Metabolism)、排泄（Excretion）过程。3.肾清除率，单位时间从肾脏清除的含药血浆体积，常以CLr表示。五、计算题（共7分）1.1μg/ml=1mg/LC0=8.35mg/L，k=0.154h-1（2分）V=X0/C0=12L（1分）t1/2＝0.693/k=4.5h（1分）AUC=C0/k=54.2mg.h/L（1分）CL=kV=1.84L/h（1分）C10=1.79mg/L（1分）