搜索
第十六章胶囊剂主讲人贾艾玲第一节第一节第二节第二节第三节第三节概述胶囊剂的制备胶囊剂的质量要求与检查第一节概述一、胶囊剂的含义与分类药物空心硬质胶囊中弹性软质胶囊中制成的固体制剂。填充于密封于硬胶囊剂软胶囊剂（胶丸）肠溶胶囊剂硬胶囊剂一定量的药材提取物药粉或辅料细小颗粒制成均匀充填于空心胶囊中制成的剂型药物粉末软胶囊剂提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后压制法或滴制法使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中的剂型压制法——（有缝胶丸）滴制法——（无缝胶丸）（结肠靶向胶囊）肠溶胶囊剂软胶囊硬胶囊经药用高分子处理或用其他适当方法加工而成能在肠液中崩解、溶化、释放胶囊中的药物。5.利于识别二、胶囊剂的特点 1.掩盖药物不良气味，提高药物的稳定性 2.药物的生物利用度较高 3.可弥补其他固体剂型的不足 4.可定时、定位释放药物注：（1）能溶解胶囊壁的药物的水溶液或稀乙醇溶液（2）氯化物、溴化物等易溶性药物（3）胃刺激性强的药物（4）易风化易潮解的药物不宜选用胶囊剂三、胶囊剂的质量要求 1.胶囊剂应整洁、不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂的现象，并应无异臭。 2.小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释并混合均匀。 3.内容物应干燥、疏松、混合均匀。 4.装量差异。 5.崩解时间。 6.硬胶囊剂的水分含量不得超过9.0%。第二节胶囊剂的制备一、硬胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备三、肠溶胶囊剂的制备步骤步骤: : 填充胶囊的封口打光除粉中药合适空胶囊规格细粉或颗粒处理(提取、粉碎）成品一、硬胶囊剂的制备（一）空胶囊的制备 1.原材料的要求 2.空胶囊的制备 3.空胶囊的规格和质量要求1.原材料的要求（1）主要原料：药用明胶:动物胶原蛋白温和断裂后的产物u两种来源:Ø骨明胶：脆性大、坚韧、透明度差Ø皮明胶：有弹性、透明度好；两者混合使用提高囊材的胶冻力和黏度。（2）辅助原料：目的：目的：改善明胶胶壳易吸水软瘪、易改善明胶胶壳易吸水软瘪、易脱水脆裂的理化性质：增加可塑性、脱水脆裂的理化性质：增加可塑性、坚韧性、弹性、胶冻力、黏度等坚韧性、弹性、胶冻力、黏度等。。1.甘油、山梨醇、CMC－Na：—增塑剂，增加胶囊的韧性及弹性，保湿防脆裂； 2.琼脂 —增稠剂，增加胶液的凝结力，减少流动性 3.食用色素柠檬黄、胭脂红—着色剂，使外观美观以识别 4.2%二氧化钛—遮光剂,适于光敏药物及中药5.十二烷基磺酸钠—增加光泽 6.香草醛、香油精—芳香矫味剂，芳香，矫味 7.尼泊金类—防腐剂，防胶囊霉变 8.食用油墨＋PEG400 —胶囊上印字2.空胶囊的制备：溶胶蘸胶制胚干燥拔壳截割整理3.空胶囊的规格和质量要求 000 00 0 1 2 3 4 5 1.42 0.95 0.65 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 8种规格质量要求：性状，鉴别，检查（松密度、脆碎度、崩解时限、干燥失重，炽灼残渣、铬、重金属、微生物等）常用03号（二）药物的填充 1.空胶囊的选择：药物不同、密度、颗粒、容积不同，应先试装 2.药物的处理原则：按药物剂量所占容积来选择最小的空胶囊。（1）制成混合细粉：（2）制细颗粒（3）制成微丸（4）剂量小的加乳糖、淀粉等辅料稀释一定倍数。3.药物的填充方法小量—— 大量——手工填充：玻璃板法：将药粉放置玻璃板上辅成一层，将囊身节口处插入药粉反复数次至填满，称重至规定重量，在囊帽口上蘸上40％乙醇套上囊身，用纱布包起搓拭除去粘附的药粉，再放置于喷有液体石蜡的毛巾上擦拭打光，即得。排序分离剔囊填充闭合硬胶囊剂的制备工艺过程（1）定量填充的注意问题（2）小剂量的药粉，尤其麻醉、毒性药物（3）易引湿或发生共熔成分的药物（4）疏松性的药物小量填充（5）中药浸膏粉（6）挥发油填充注意：（三）胶囊封口此外，囊外清洗与磨光，包装等。平口锁口封口药液：明胶液 PVP2.5份、聚乙烯聚丙二醇共聚物0.1份、乙醇97.4份苯乙烯－马来酸共聚物2.5份、乙醇97.5份（四）胶囊制备时容易出现的质量问题 1、重量差异超限 2、吸潮二、软胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备（一）囊材组成（一）囊材组成 1. 1.囊材特点：囊材特点：厚厚、软、弹性、可塑、软、弹性、可塑 2. 2.囊材组成：明胶：增塑剂：囊材组成：明胶：增塑剂：水水 1 : 0.4 1 : 0.4－－ 0.6 : 1 0.6 : 1 主要是明胶、增塑剂的干品重量比例不同：主要是明胶、增塑剂的干品重量比例不同：▲胶料：▲胶料：明胶（明胶（要求胶冻强度，粘度，含铁量）、要求胶冻强度，粘度，含铁量）、阿拉伯胶阿拉伯胶▲增塑剂：甘油、山梨醇▲增塑剂：甘油、山梨醇▲水：▲水：去离子水、蒸馏水去离子水、蒸馏水▲附加剂：防腐剂▲附加剂：防腐剂(0.2 (0.2％％) ) 色素色素( (食用规格食用规格) ) 香料香料(0.1 (0.1％％) ) 遮光剂二氧化钛遮光剂二氧化钛富马酸富马酸（增加溶解）（增加溶解）3. 3.软胶囊的填充物软胶囊的填充物可充填可充填油类、对明胶无溶解作用的液体、油类、对明胶无溶解作用的液体、混悬液、固体药物混悬液、固体药物。。（二）软胶囊的制备方法（二）软胶囊的制备方法 1、压制法 2、滴制法 – 处方配比 – 胶液粘度 – 密度 – 温度滴制法（胶丸): 制法：明胶液为60℃、药液及滴头温度40 －50℃、按不同速度喷出使胶液包住药液而滴入冷却槽（17℃）中不相溶的液体石蜡中，由于表面张力、骤然冷却而收缩成球形胶丸，收集置不锈钢筛网中，同上旋转模压法操作，即得。肠溶胶囊肠溶胶囊n肠溶胶囊剂是硬、软胶囊经处理后，其囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放出胶囊中的药物。n甲醛明胶、CAP、胶囊剂的质量评定胶囊剂的质量评定nn外观外观nn水分水分nn装量差异装量差异nn崩解时限崩解时限nn药物的定性与定量药物的定性与定量nn微生物限度微生物限度