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第十八章第十八章《《中药药剂学中药药剂学》》主讲人：贾艾玲气雾剂气雾剂雾？尘？烟？→气体剂型《备急千金要方》：以烟熏避瘟气；《普济方》：以气雾治牙虫；“欧洲”：氯乙烷气雾进行麻醉；1862年---气体饱和溶液制备加压的包装；1931年---用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂；1947年---杀虫用气雾剂上市；20世纪50年代---气雾剂用于皮肤病、创伤、烧伤和局部感染等；1955年---用于呼吸道给药。知识目标l掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、组成、制备方法l熟悉气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程l了解常用的抛射剂能力目标l能初步学会抛射剂的应用学习目标第一节气雾剂第二节喷雾剂第三节粉雾剂n气雾剂的概念药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈细雾状、泡沫状或其他形态的制剂。可用于呼吸道吸入、皮肤、黏膜、腔道给药。气雾剂的优点：★具有速效和定位作用；（细小雾滴直达作用部位，局部浓度高）★提高制剂的稳定性；（密封特制容器）★避免药物对胃肠道的刺激及肝脏的首过效应；（皮肤等途径）★给药剂量准确；（阀门）★使用方便，避免局部用药的刺激性和污染。气雾剂的缺点：◆生产成本高，操作复杂；（特定、耐压）◆遇热或受撞击易发生爆炸；（机场安检）◆抛射剂渗漏使药物无法喷出，影响使用；◆抛射剂的挥发性、致冷作用会引起皮肤不适；（小儿、老人等）◆中药提取与含量测定困难。质量要求：溶液型气雾剂的药液应澄清；乳状液型气雾剂的液滴在液体介质中应分散均匀；混悬型气雾剂应将药物细粉和附加剂充分混匀、研细，制成稳定的混悬液；吸入用混悬型气雾剂药粉粒径应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下，一般不用饮片细粉。气雾剂的分类●溶液型气雾剂：均相分散体系，使用时药物以极细的雾滴喷出。●混悬型气雾剂：（粉末气雾剂）混悬型非均相分散体系。●乳浊液型气雾剂：（泡沫气雾剂）乳剂型非均相分散体系，使用时抛射剂气化，呈泡沫。n按用药途径：Ø吸入型：Ø非吸入型：Ø外用型：借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂以O/W为例n气雾剂的吸收药物吸收途径：药物→口（鼻）→咽→气管→支气管→细支气管→肺泡→血循环气雾剂的工作原理n气雾剂的组成u药物与附加剂2.抛射剂的要求：★低沸点液态气体；★常温下蒸汽压＞大气压；★应无毒、无致敏性和刺激性；★惰性、不与药物等发生反应；★不易燃、不易爆；★无色、无臭、无味，价廉易得。u抛射剂常用抛射剂： 1、氢氟烷烃类：不含氯，不破坏臭氧层； 2、压缩气体类：CO 2 、N 2 等，化学性质稳定，不燃烧，但是液化气体，常温下蒸汽压过高，一般不单独使用，容器需耐压； 3、碳氢化合物类：易燃烧爆炸，不宜单独使用，如丙烷、丁烷、异丁烷； 4、氯氟烷烃类：氟利昂类，2010年完全停止。金属容器：化学稳定性差玻璃容器：耐压性差塑料容器：过高的渗透性和异味n气雾剂的制备抛射剂灌装机压灌法先将配好的药液(一般为药物的乙醇溶液或水溶液)在室温下灌入容器内, 再将阀门装上并轧紧,然后通过压装机压入定量的抛射剂(最好先将容器内空气抽去)。抛射剂压装机示意图冷灌法v药液借助冷灌装置中热交换器冷却至20℃左右, 抛射剂冷却至沸点以下至少5 ℃。先将冷却的药液灌入容器中,随后加入已冷却的抛射剂(也可两者同时进入)。立即将阀门装上并轧紧,操作必须迅速完成,以减少抛射剂损失。v冷灌法速度快,对阀门无影响,成品压力较稳定。但需制冷设备和低温操作,抛射剂损失较多。处方大蒜油l0g聚山梨酯8030g油酸山梨坦35g十二烷基硫酸钠20g甘油50ml纯化水加至400ml二氯二氟甲烷962.5g制法将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF12，密封而得。【课堂活动】大蒜油气雾剂制备【课堂讨论】 • 分析处方各成分的作用； • 本品为何种类型气雾剂，并说明本品的临床应用。Ø安全、漏气检查Ø装量与异物检查Ø泄漏率检查Ø每瓶总揿次检查Ø每揿主药含量检查Ø雾滴{粒}分布检查Ø喷射速率检查Ø喷出总量检查Ø微生物限度检查n气雾剂的质量评定第二节喷雾剂n喷雾剂：不含抛射剂，借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态释出的制剂。（类似喷壶）优点：无需抛射剂；处方、生产设备简单；成本较低；缺点：雾滴粒径较大，不适于肺部给药，多用于治疗皮肤、黏膜等部位的疾病；容器内压力不恒定，不能维持恒定的喷射雾滴的粒径、喷射量。抛射药液的动力: v抛射药液的动力是压缩在容器内的气体,但并未液化。v当阀门打开时,压缩气体膨胀将药液压出,药液本身不气化,挤出的药液呈细滴或较大液滴。若内容物为半固体药剂则被条状挤出。v一旦使用后,器内的压力随之下降,不能保持恒定的压力。v喷雾剂在制备时,要施加较高的压力,一般在 61.785~686.5kPa表压的内压,以保证内容物能全部用完。容器的牢固性也要求较高,必须能抵抗1029.75kPa表压的内压。v喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个,并且比较大,以便于物质的流动。气压制剂及阀门系统上图所示是我国气压制剂的非定量阀门系统示意图。生产设备简化，成本降低，安全性提高成本较高生产借外力喷射，以惰性气体为动力，稳定性增加抛射剂动力源不含抛射剂，不污染大气含抛射剂，破坏大气臭氧层大气污染喷雾剂气雾剂特点气雾剂与喷雾剂的比较气雾剂与喷雾剂的比较第三节粉雾剂粉雾剂系指借助特殊给药装置，将微粉化药物，由患者主动吸入或喷至皮肤或腔道黏膜的制剂。按途径分为：吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂、外用粉雾剂大小:吸入粉雾剂中的药物粒度大小应控制在10μm以下,其中大多数应在5μm左右。注意：粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于暗处保存，以保持粉末细度和良好流动性。粉末雾化器也称吸纳器是简单的粉末药物吸入装置,装置结构主要有雾化器的主体、扇叶推进器和口吸器三部分组成。粉末雾化器①药物胶囊②弹簧杆③扇叶推进器④口吸器⑤不锈钢弹簧节使用时，将组成的三部分卸开，先将扇叶套于口吸器的不锈钢针上，再将装有极细粉的胶囊的深色盖端插入推进器扇叶的中孔中，然后将三部分组成整体，并旋转主体使与口吸器连接并试验其牢固性。压入套筒，使胶囊二端刺入不锈钢针；再提起套筒，使胶囊二端的不锈钢针脱开，扇叶内胶囊的二端已致孔。并能随扇叶自由转动，即可供患者应用。