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第六章胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）药理作用：为胆碱能神经递质，激动M、N受体，产生作用。作用选择性差，副作用多，迅速水解代谢，无临床价值。1．舒张血管：主要激动血管内皮细胞M3受体→释放NO；激动突触前膜M受体，NA释放↓2．抑制心脏：心率↓传导↓心收缩力↓3．兴奋胃肠道：张力↑收缩幅度↑蠕动↑→恶心、呕吐、排便、腹痛等。4．兴奋泌尿道：泌尿道平滑肌、膀胱收缩，括约肌舒张→排尿。5．兴奋腺体：唾液腺、汗腺、泪腺、消化道、呼吸道腺体分泌↑。6．缩瞳（激动括约肌M受体）、调节近视；兴奋神经节（NN受体）：兴奋骨骼肌（NM）。卡巴胆碱不宜被胆碱酯酶水解，作用时间长。作用与应用：1.术后腹胀气、尿潴留2．局部滴眼治疗青光眼。毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）【作用】选择性激动M受体，对眼、腺体明显，其他作用弱。1．对眼的作用（1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体（2）降低眼内压：缩瞳→前方角间隙↑→巩膜静脉窦开放→眼内压↓。（3）调节痉挛：激动M受体，睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体呈球型→视近物清楚，看远物不清。2．兴奋腺体：皮下注射，汗腺、唾液腺分泌↑。【应用】1青光眼：主要为闭角型（充血）；开角型早期有效，机制不清。2．虹膜炎：与扩瞳药交替使用。3．抢救阿托品中毒：需全身给药。毒蕈碱（muscarine）选择性激动M受体，无治疗价值，有毒理意义。食用毒菌（含毒蕈碱）中毒—流涎、流泪、呕吐、腹痛、视力障碍、心动过缓、血压↓休克。阿托品治疗。第二节N受体激动药烟碱（nicotine）激动NN、NM受体，作用呈双相性；开始呈短暂兴奋；以后持续抑制，无临床价值。时间安排：1学时重点内容：乙酰胆碱的Ｍ、Ｎ样作用；掌握毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱的作用、应用及主要不良反应。难点内容：药物对眼调节功能的影响。作业思考题：⑴用受体效应解释阿托品对眼的影响。⑵乙酰胆碱的Ｍ样作用有那些。