遵义医学院药理学讲义第16章 抗癫痫药和抗惊厥药

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1第15章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫:皮层神经元异常高频放电,脑功能短时紊乱。特征:反复性、慢性,突然发作。病理:放电部位及涉及范围不同,临床表现不同。临床分型一.全身性发作(非局限性开始的发作)1.大发作(强直—痉挛发作)癫痫持续状态::抽搐—昏迷—抽搐,危及生命2.小发作(失神发作):多见于儿童,突然性意识丧失,醒后无记忆。二.部分性发作(局限开始的发作)(一)单纯部分性发作(局灶性发作)1.运动性发作:意识清醒,一侧手、足、面抽动2.感觉性发作:身体感觉异常(二)复杂部分性发作精神运动性发作:精神症状突出,阵发性精神失常,无意识行为和动作。三婴儿痉挛:3-9月发病,表现屈肌痉挛第一节常用的抗癫痫药苯妥英钠(大仑丁)[体内过程]po吸收慢而不规则,6-10天达稳态浓度,生物利用度个体差异大,i.v用于持续状态(给药速度要慢);不肌注(刺激,组织坏死)。【作用和用途】21.抗癫痫:大发作、部分性发作——首选药持续状态有效——次选精神运动性发作——有效小发作——无效(诱发或加重)。2.中枢性疼痛综合征:三叉神经痛舌咽神经痛3.抗心律失常:如洋地黄中毒引起的心律失常。【作用机制】膜稳定作用:降低膜对Na+通透性、Na+内流↓细胞膜兴奋性↓,兴奋阈值升高。⑴抑制病灶高频放电和扩散,对正常低频放电无影响⑵抑制GABA摄取,使抑制作用增强【不良反应】1.常见:胃肠刺激,牙龈增生等。2.CNS反应:眩晕,共济失调、眼球震颤、复视、精神异常。3.可见皮疹,粒细胞、血小板减少等卡马西平(酰胺咪嗪)【作用和用途】1.抗癫痫:阻止Na+通道,抑制神经元放电和扩散①精神运动性发作——效果好(2/3有效)②大发作、部分性发作——首选药之一2.抗躁狂:控制癫痫的精神症状3.中枢性疼痛:三叉神经痛和舌咽神经痛苯妥英钠。【不良反应】胃肠刺激,中枢症状,骨髓抑制等3苯巴比妥(鲁米那)作用与用途:抑制病灶异常放电与扩散(抑制Na+通道,降低兴奋性)除小发作外都有效——不作首选药癫痫持续状态——次选(静脉)扑米酮(扑痫酮、去氧苯比妥)在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,均有抗癫痫作用。大发作苯巴比妥(无效者)精神运动性发作有效卡马西平小发作——差乙琥胺仅对小发作有效,副作用少,常选用,对其他型癫痫无效。丙戊酸钠(抗癜灵)广谱抗癫痫药:各种类型癫痫有效失神小发作乙琥胺,但有肝毒性非典型小发作氯硝西泮大发作苯妥英钠和卡马西平精神运动型发作:疗效相似卡马西平。机制:抑制Na+通道降低兴奋性:抑制GABA代谢酶,脑内GABA升高。不良反应:常见胃肠道症状,有肝毒性,孕妇禁用(致畸)。苯二氮卓类地西泮:持续状态首选硝西泮:阵挛发作、不典型小发作,婴儿发作效果好氯硝西泮:各型有效,失神小发作、阵挛发作、不典型小发作4抗癫痫病药的选用大发作:首选苯妥英钠卡马西平、扑米酮癫痫持续状态:首选安定,次选苯妥英钠、苯巴比妥小发作:常选乙琥胺、丙戊酸钠精神运动性发作:首选卡马西平、丙戊酸钠第二节抗惊厥药硫酸镁PO不吸收为泻药作用与用途:注射抑制CNS、骨骼肌松弛、抗惊厥(与Ca2+拮抗),扩张血管、BP↓,用于高血压危象。时间安排:1学时重点内容:苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西平抗癫痫作用特点、应用及主要不良反应。作业思考题:⑴治疗癫痫大发作、癫痫的持续状态、癫痫小发作、精神运动性发作的首选药和次选药。⑵苯妥英钠、卡马西平的主要不良反应。

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