药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题2018年第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A.有机化合物B.无机化合物C.合成有机药物D.药物2.“对乙酰氨基酚”为该药物的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名3.“扑热息痛”为该药物的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名*4.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。）[1-5题备选答案]A.药品通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名1.乙酰水杨酸2.安定3.阿司匹林4.严迪5.N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A.血管紧张素转化酶（ACE）B.二氢叶酸合成酶C.β-内酰胺酶D.胸苷激酶E.环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点1*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体B．酶C．核酸D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。2*．简述新药开发和研究的基本过程。3．常见的药物作用靶点都有哪些？4.“药物化学”是药学领域的带头学科？5.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？6.简述现代新药开发与研究的内容。7.简述药物的分类。8.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题2-1、下列哪个说法不正确A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性2-3、lgP用来表示哪一个结构参数A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数2C.取代基的立体参数D.指示变量E.取代基的疏水参数2-4、下列不正确的说法是A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体2-5、通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题[2-6~2-10]A.Hansch分析B.Kier方法C.MolecularShapeAnalysis方法D.DistanceGeometry方法E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法2-6、距离几何学方法2-7、比较分子力场分析2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数2-9、分子形状分析法2-10、线性自由能相关模型三、比较选择题[2-11~2-15]A.Hansch分析B.CoMFA方法C.两者均是D.两者均不是2-11、计算机辅助药物设计的方法2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系2-15、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题2-16、以下哪些说法是正确的A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关2-17、在Hansch方程中，常用的参数有A.lgPB.mp3C.pKaD.MRE.σ2-18、先导化合物可来源于A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物E.偶然事件2-19、前药的特征有A.原药与载体一般以共价键连接B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药D.载体分子应无活性E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢2-20、下列叙述正确的是A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物C.前药是药物合成前体D.孪药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药五、名词解释1、结构特异性药物2、药动学时相3、药效学时相4、脂水分布系数5、先导化合物6、生物电子等排体7、前体药物8、软药9、组合化学10、定量构效关系11、合理药物设计12、计算机辅助药物设计13、“me-too”药物4第四章中枢神经系统药物（一）名词解释1．巴比妥类药物2．血脑屏障（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉B．喹诺啉C．喋呤D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A.绿色络合B.紫色络合物C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A.双吗B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.盐酸哌替啶D.盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂6.奋乃静不具备的化学性质是：A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色7.安定为下列哪一个药物的商品名A.地西泮B.苯妥英钠C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.酒石酸唑吡坦8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*.苯巴比妥合成的起始原料是A.二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯510*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强A.-CH3B.-ClC.-COOCH3D.-CF3E.-Br11.临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D.右旋体12.阿托品的专属定性鉴别反应是A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀C.蓝绿色溶液D.紫色溶液14.盐酸普鲁卡因结构中具有（）,重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.叔氨基B.仲氨基C.酚羟基D.芳伯氨基15.下列哪个药物的化学结构式是如下结构:NOHHOCH3HOO.HBrHA．山莨菪碱B．东莨菪碱C．阿托品D．泮库溴铵16.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:NHNOClOHA.地西泮B.奥沙西泮C.氯硝西泮D.安定17*.下列那个药物是苏式（L）型手性药物A.麻黄碱B.伪麻黄碱6C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）[1-5题]A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮3.1-（4-氟苯基）-4-[4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺5.3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物[6-10题]A．吗啡B．美沙酮C．哌替啶D．盐酸溴已新E．盐酸曲马多6．具有六氢吡啶单环的镇痛药7．具有苯甲胺结构的祛痰药8．具有五环吗啡结构的镇痛药9*．具有两个手性中心的合成镇痛药10．具有氨基酮结构的镇痛药[11-13题]A．巴比妥B.苯妥英钠C.阿普唑伦C.卡马西平D.地西泮11*．药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物12．药物代谢产物为环氧化物的药物13．药物代谢产物为3位羟基化产物[14-17题]A．吗啡喃类化合物B.苯并吗喃类化合物C.哌啶类化合物D.氨基酮类化合物E.环己烷类化合物14．盐酸美沙酮15．枸橼酸芬太尼16．盐酸溴己新17．酒石酸布托啡诺7[18-19题]A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．氢溴酸山莨菪碱D．氢溴酸加兰他敏E．溴丙胺太林18*．结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物19*．含有季铵结构，不易通过血脑屏障20*与阿托品结构相似,只是比后者多一个6β位的羟基Ⅲ多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1．吗啡的化学结构中含有A.哌啶环B.酚羟基C.甲氧基D.环氧基E.两个苯环2.苯妥英钠符合下列哪几项描述A.水溶液放置空气中呈现混浊B.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药C.加入三氯化铁试液线蓝紫色D.代谢具有“饱和代谢动力学”特点E.是地西泮的代谢活性产物3*.光学异构体之间活性不同的镇痛药A.盐酸吗啡B.盐酸哌替啶C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪E.苯噻啶4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代5.比妥类药物的理化通性包括：A.具有双酰亚胺结构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.PH增高水解速度加快D.可以溶于碳酸钠溶液中。E.与三氯化铁呈颜色反应6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有8A.阿米替林B.氟伏沙明C.氟西汀D.纳洛酮E.舍曲林7*.氟哌啶醇的主要化学结构片包括：A.对氯苯甲酰基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌啶D.丁酰基E.哌嗪8..具三环结构的抗精神失常药有A.奋乃静B.氯丙嗪C.洛沙平D.丙咪嗪E.地昔帕明9.属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有A.安定B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.硝西泮E.奥沙西泮10.吗啡氧化的产物包括：A.N-氧化吗啡B.伪吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.可待因11.在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.替哌D.茶碱F.盐酸哌替啶12.盐酸普鲁卡因的理化性质包括A.其结构中的伯氨基被氧化变色B.分子中含有酯键易水解。C.可发生重氮化－偶联反应D.可以溶解与氢氧钠水溶液中。E.显弱酸性13.局麻药的结构类型包括A.芳酸酯类B.酰肼类C.氨基甲酸酯类D.巴比妥类E.氨基酮类14.属于芳酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.羟普鲁卡因C.盐酸利多卡因D.丁卡因E.盐酸布比卡因15.能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氢氧化钠溶液B.碘试液C.碘化钾试液D.硝酸汞E.苦味酸9（三）填空题1.吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。2*.在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的.3.吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。4.巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。5.吗啡的氧化产物有和。6.巴比妥类药物是的衍生物。7.奥沙西泮是的体内活性代谢物。8*.吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。9*.盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。10.吗啡的全合成代用品的结构类型包括,,和。（四）*问答题1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不