制剂生产相关知识

子模块三制剂有效性模块二制剂生产相关知识教学目标(一)知识教学目标1.掌握生物药剂学的概念2.掌握药物吸收及影响因素,熟悉药物的非胃肠道吸收3.了解药物的分布、代谢与排泄4.掌握生物利用度的概念和有关内容(二)能力教学目标1.能够运用生物药剂学知识指导药物的合理使用2.了解药物的有效性与哪些因素有关研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，阐明药物剂型、生物因素与药效关系。生物药剂学研究药物体内过程的量时变化动态规律的一门科学。药物动力学研究学科剂型因素•药物化学性质•物理性质•辅料的选择•剂型及使用方法•工艺流程•贮存条件影响因素生物因素•种族差异•性别差异•年龄差异•遗传因素•生理和病理条件的差异一、概述二、药物制剂的吸收生物膜的组成被动扩散主动转运促进扩散胞饮作用吸收部位胃肠道吸收：口服药物（影响其吸收的主要原因：生理因素和剂型因素）注射部位吸收：除静脉滴注外口腔吸收：脂溶性药物易吸收其他吸收部位：肺部吸收、直肠吸收、鼻粘膜吸收、阴道粘膜吸收三、药物制剂的分布、代谢、排泄1.分布药物进入体循环后，随血液向体内各个可分布的脏器和组织转运的过程。影响代谢的因素2.代谢又称生物转化，是指药物在体内所经历的化学结构的转变。主要在肝脏内进行。影响代谢的因素血液循环与血管通透性药物与血浆蛋白结合组织结合与蓄积血脑屏障胎盘屏障种族差异个体差异年龄差异剂型因素3.排泄是指体内药物以原型或代谢物的形式排出体外的过程。排泄的途径主要是肾排泄，其次是胆汁排泄，也可经乳汁、唾液、呼吸和汗液排泄。四、生物利用度生物利用度：指药物被机体吸收进入循环的相对数量和速率。用“F”表示。含义：1.药物被机体利用的程度。2.药物被机体利用的速度。三种制剂血药浓度-时间曲线比较计算方法：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法相对生物利用度F(相对生物利用度)=×100%绝对生物利用度F(绝对生物利用度)=×100%峰浓度(Cmax)又称峰值达峰时间(Tmax)又称峰时血药浓度-时间曲线下面积(AUC)TRAUCFAUCAUCFAUC非静脉给药静脉给药基本参数