2016执业药师西药一考前背诵版

2016执业药师西药一考前背诵版上篇：1~49个高频考点考点1考点1：药物的结构与命名1.五元环2.六元环六元环用刺杀秦始皇的故事来记忆（饱和，直接派；不饱和，比武）：哌嗪：2个N能力都最强，能力饱和，派谁去刺秦呢？哌啶：派1号N刺秦是最终决定。吡嗪：2个N能力相当，但还未饱和，通过比武选出谁去刺秦？吡啶：比武决定1号N去刺秦。哒嗪：以上方法都失败了，只有2个N一起联手（相邻），才能达到刺秦目的。3.稠合环考点2考点2：剂型按给药途径分类考点3考点3：液体制剂按分散系统分类考点4考点4：药物的化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。水解：酯类（包括内酯）、酰胺（包括内酰胺）类。例：盐酸普鲁卡因（普通卡车装水）考点5考点5：制剂稳定性影响因素1.处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子络合剂。2.外界因素温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。考点6考点6：药物稳定性试验方法考点7考点7：药品有效期2.药品标签上的有效期有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天；若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。考点8考点8：药物配伍变化的类型1.物理学的配伍变化例：溶解度改变——氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）+5%葡萄糖→析出氯霉素2.化学的配伍变化化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。3.药理学的配伍变化①协同作用②拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。③增加毒副作用考点9考点9：药品包装与贮存1.药品包装的作用：保护（阻隔作用、缓冲作用）、方便应用、商品宣传2.药品储存①库房：色标管理合格药品：绿色（绿灯行）；待确定药品：黄色（黄灯稍微等一等）不合格药品：红色（红灯停）②药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛。垛间距≮5cm，与墙壁/房顶/设备间距≮30cm，与地面间距≮10cm。考点10考点10：渗透性渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类：代表药记忆：铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。解释：稻草铺了一地，刚好有两匹马可以拉，但稻草太多拉不完，不得不由你来拿啊，特痛苦！考点11考点11：药物在胃肠道的吸收情况：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收弱碱性药物胃液中（pH低）呈解离型，难吸收记忆方法：弱酸性药物在酸性的胃液中不解离，以分子状态存在；同理，弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离，以分子状态存在，易吸收，难排泄（同性排斥）。弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子，同理，弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子，难吸收，易排泄（异性相吸）。考点12考点12：药物与作用靶标结合的化学本质（例子）1.共价键键合类型——不可逆多发生在化学治疗药物的作用机制上（例：烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。2.非共价键键合类型——可逆①氢键：最常见的非共价形式，最基本化学键合形式。例如：碳酸+碳酸酐酶结合；磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合②离子-偶极/偶极-偶极：常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）。记忆方法：恋爱的过程中，偶（偶极）尔糖（羰基类）衣（乙酰胆碱）炮弹也是可以的。③电荷转移复合物：氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成电荷转移复合物。④范德华引力：非共价键键合方式中最弱的。考点13考点13：第Ⅱ相生物转化①与葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍）②与硫酸的结合反应③与氨基酸的结合反应④与谷胱甘肽的结合反应⑤乙酰化结合反应⑥甲基化结合反应其中，一肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加；而两化结合后极性减小，去活化。考点14考点14：颗粒剂的分类可溶颗粒混悬颗粒：难溶性药物泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶。肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学（恒速释放，前后速度一样，速度差为0，故符合零级动力学）考点15考点15：片剂的包衣1.糖包衣材料：隔离层：玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆2.薄膜包衣材料考点16考点16：液体药剂的特点优点分散度高，吸收快，作用迅速；给药途径广泛；易于分剂量，服用方便，适合小儿老人；减少刺激性缺点分散度高，易降解失效；体积大，携带运输不方便；非均相液体制剂，物理稳定性差；水性液体易霉变，需加防腐剂考点17考点17：液体制剂的溶剂极性溶剂水、甘油（丙三醇）、二甲亚砜（DMSO，万能溶剂）半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）非极性溶剂脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯考点18考点18：液体制剂常用的附加剂考点19考点19：表面活性剂表面活性剂的毒性：阳＞阴＞非溶血性：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80（2468，中间的4和6交换位置）考点20考点20：混悬剂常用稳定剂考点21考点21：乳剂的特点①乳滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高②O/W型掩盖不良臭味③减少药物刺激性及毒副作用④增加难溶性药物溶解度⑤外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性⑥静脉注射乳剂具有靶向作用不足：贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象考点22考点22：灭菌制剂的特点1.注射剂的特点优点A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用：不宜口服给药的患者、不宜口服的药物C.可局部定位缺点D.注射给药不方便，注射时易引起疼痛E.易发生交叉污染、安全性不及口服制剂F.生产不便，成本，价格高2.植入剂的特点定位；用药次数少；剂量小；长效恒速；立体定位技术；适用：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。考点23考点23：灭菌制剂的质量要求重点对比灭菌制剂之间质量要求的不同点。考点24考点24：灭菌制剂附加剂考点25考点25：热原微生物产生的一种内毒素，革兰阴性杆菌致热能力最强。1.热原的性质：水溶性（化学本质为脂多糖，易溶于水）、不挥发性、耐热性、过滤性、其他（能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏）2.热原的污染途径：溶剂带入、原辅料带入、容器、用具、管道和设备等带入、制备过程中的污染、使用过程带入3.热原的除去方法除去药液或溶剂中热原的方法吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、蒸馏法、微波除去容器或用具上热原的方法高温法、酸碱法考点26考点26：栓剂的常用基质1.油脂性基质①可可豆脂（天然）：常温下为白色或淡黄色，脆性蜡状固体，无刺激，可塑性好，相对密度为0.990~0.998，熔点30℃~35℃，10℃~20℃时易碎成粉末。多晶型，不稳定。②半合成或全合成脂肪酸甘油酯椰油酯（熔点35.7℃~37.9℃）、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯2.水溶性基质①甘油明胶：常用比例（水：明胶：甘油=10:20:70）②聚乙二醇（PEG）③泊洛沙姆考点27考点27：分散片1.特点：适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物；不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。2.分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。3.与普通片剂相比，质量要求增加：溶出度测定：难溶药物分散均匀性：３分钟内崩解完毕（可分散，“散”3分钟）考点28考点28：口崩片的特点A.吸收快，生物利用度高；B.服用方便，患者顺应性高；C.胃肠道反应小，副作用低；D.避免了肝脏的首过效应；E.口崩片不用水或少水，无需咀嚼。考点29考点29：缓释、控释制剂特点优点①减少服药次数，提高患者服药的顺应性②使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用③减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果④部分剂型避免首过效应缺点剂量调节不灵活；价格昂贵；易蓄积考点30考点30：缓释、控制制剂的释药原理①溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小（↑）②扩散原理：增加黏度（增稠剂，亲水性高分子材料）、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。③溶蚀与扩散、溶出相结合原理：溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片④渗透压驱动原理⑤离子交换作用原理：树脂考点31考点31：靶向制剂的分类按靶向原动力可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。1.被动靶向制剂①自然吞噬，选择性浓集于病变部位。②常见的被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等③经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小＜10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；＜7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；＞7μm的微粒通常被肺截留。2.主动靶向制剂：修饰和前体①修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体（抗体修饰）、糖基修饰的脂质体②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3.物理化学靶向制剂磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂考点32考点32：靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比考点33考点33：脂质体的质量要求脂质体的膜材：磷脂和胆固醇。1.包封率：通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。2.载药量：表示制剂中的含药量3.脂质体的稳定性①物理稳定性：用渗漏率表示②化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2防止氧化措施：充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。考点34考点34：微囊囊材1.天然高分子囊材（最常用）：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖2.半合成高分子囊材（“半仙”）纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC3.合成高分子囊材（“聚合”）可生物降解：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）考点35考点35：药物的转运方式1.被动转运：高→低，不消耗能量，转运速度与膜两侧浓度成正比，不需载体，无饱和现象和竞争抑制现象。①滤过：通过膜孔，水溶型小分子易通过。②简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收；药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度；大多数药物经此途径转运。2.载体转运①主动转运：低→高；消耗能量；需要载体，有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。②易化扩散：与主动转运不同之处：高→低，顺浓度梯度；不消耗能量；载体转运的速率大大超过被动扩散3.膜动转运：通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞（胞饮：摄取液体；吞噬：摄取微粒或大分子物质）和胞吐过程。考点36考点36：注射给药静脉注射：直接入血肌肉注射皮下注射：比肌注吸收慢，如胰岛素皮内注射：＜0.2ml，只用于诊断与过敏试验动脉注射：靶向鞘内注射：椎管内注射，进入“蛛网膜下腔”以到达脑脊液，避免血脑屏障考点37考点37：首过效应与肠肝循环1.首过效应：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为“首过效应”。首过效应使药物生物利用度降低，首过效应大的药物宜改变给药途径。2.肠肝循环：指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。考点38考点38：量反应与质反应药理效应表示方法举例研究对象量反应可用数或量或最大反应的百分率表示血压、心率、尿量、血糖浓度单一个体质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否群体考点39考点39：量效曲线相关概念1.最大效应（Emax）/效能：增加剂量，所能达到的最大效应。效能反应药物内在活性。2.效价强度：引起等效反应的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。效价强度：环戊噻嗪氢氯噻氢呋塞米氯噻嗪效能：呋塞米最大，其它三个相同3.半数有效量（ED50）：“恶（E）笑（效）”半数致死量（LD50）：“死了（L）”治疗指数：TI=LD50/ED50安全范围：ED95和LD5之间距离，越大越安全，更好的指标这里，用半数致死量LD50评价药物的毒性，LD50越大，毒性越小；用治疗指数TI评价药物的安全性，TI越大，越安全。（理解：具有相同药理活性的A和B两药