2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总

2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总1.商品名：①成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。②商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。③不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。2.通用名：①有活性的物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。②不受专利和行政保护，一个药物只有一个通用名。③是药典中使用的名称。3.化学名：①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1980年)”进行命名。②美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。4.剂型的分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间5.按给药途径分类：①经胃肠道给药剂型：口服给药;②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。6.药物剂型的重要性：①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效7.药物辅料的作用：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性8.水解和氧化是药物降解的两个主要途径。9.水解反应：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化，生成有色物质。10.氧化反应：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。11.异构化反应：左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。12.聚合反应：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。13.脱羧反应：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。14.影响药物制剂稳定性的处方因素：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。15.影响药物制剂稳定性的外界因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。16.药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)15.物理学的配伍变化：①溶解度改变：氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。17.化学的配伍变化：①浑浊或沉淀：pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用。18.药理学的配伍变化：①协同作用：两种以上药物合用，药效增加。如磺胺类药物与甲氧苄啶合用，疗效加强。②拮抗作用：两种以上药物合用，作用减弱或消失③增加毒副作用：异烟肼与麻黄碱或阿托品合用，副作用增强。19.溶剂组成改变：如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。20.pH的改变：新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。21.临床前药理毒理学研究：主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究22.临床药理学研究：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验1.脂水分配系数P：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。2.药物分子结构的改变对P的影响：①水溶性增大：官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);②脂溶性增大：含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。3.生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类体内吸收代表药第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率萘洛尔、依那普利、地尔硫?第II类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康第III类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第IV类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难特非那定、酮洛芬、4.酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄药物酸碱性在体内的变化代表药物弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收极弱碱性药物酸性中解离少，易吸收咖啡因、茶碱强碱性药物胃肠中多是离子化的，消化道吸收很差胍乙啶完全离子化药物季铵盐类、磺酸类5.药物典型官能团对生物活性的影响：烃基-R改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离卤素-X影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用：氟奋乃静＞奋乃静羟基-OH增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性①脂肪链上：活性和毒性下降②芳环上：酸性、活性和毒性增强③酰化/酯化/成醚：活性降低巯基-SH形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐醚和硫醚-O-/-S-醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑磺酸、羧酸和酯-SO3H/-CO2H/-CO2R磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸——水溶性解离度较磺酸小羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激酰胺-CONH-易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类-NH2/-NH-/-N-N上未共用电子：碱性、氢键接受体(与多种受体结合)①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用6.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。7.药物与受体的结合类型：①不可逆性结合：共价键;②可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。8.药物的手性特征对作用的影响：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;②对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。9.药物结构与第I相生物转化的规律：①含芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解10.第II相生物转化：①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)②与硫酸的结合③与氨基酸的结合④与谷胱甘肽的结合⑤乙酰化结合⑥甲基化结合。1.散剂的特点：①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；④包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。2.散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。①粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%（最细粉）②单剂量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。③干燥减重：不得过2.0%④含水量：一般不得过9.0%⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求3.与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性；③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。4.颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。①颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。②化学药品和生物制品颗粒剂失重：减失重量不得超过2.0%。③含水量：不得过8.0%。5.片剂的特点：①片剂的优点有：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。（5）运输、使用、携带方便。②片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。6.片剂的质量要求：①硬度适中（50N以上）②脆碎度③重量差异《中国药典》规定的片重差异限度片剂的平均质量（g）片重差异限度（%）＜0.30±7.5≥0.30±5.0④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。⑤崩解度：?普通片剂15min?分散片、可溶片为3min?舌下片、泡腾片为5min?薄膜衣片、含片为30min?肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。7.片剂的稀释剂(填充剂)：①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用)④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)8.片剂的粘合剂：①淀粉浆②甲基纤维素(MC)③羟丙基纤维素(HPC)④羟丙基甲纤维素(HPMC)⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na)⑥乙基纤维素(EC)⑦聚维酮(PVP)⑧明胶(可用于口含片)⑨聚乙二醇(PEG)9.片剂的崩解剂：①干淀粉②羧甲淀粉钠(CMS-Na)③低取代羟丙基纤维素(L-HPC)④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)⑤交联聚维酮(PVPP)⑥泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）10.不需加崩解剂的片剂：①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片11.片剂的润滑剂：①硬脂酸镁(MS)②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠12.薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：①羟丙基甲基纤维素(HPMC)②羟丙基纤维素(HPC)③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)13.薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料：①虫胶②醋酸纤维素酞酸酯(CAP)③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)14.薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素15.增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇；非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯16.释放剂(致孔剂)：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG17.遮光剂：二氧化钛18.胶囊剂的分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊19.胶囊剂的特点：①胶囊剂的优点：（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性（2）起效快、生物利用度高（3）帮助液态药物固体剂型化（4）药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性：（1）胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。（2）生产成本相对较高。（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一