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药学专业知识二●◎抗癫痫药代表药物名称代表药物巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类苯妥英钠二苯并氮卓类卡马西平、奥卡西平γ-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类丙戊酸钠●抗抑郁药名称代表药物三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平四环类抗抑郁药马普替林选择性5-HT再摄取抑制剂舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺5-HT及NA再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀●脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲◎用药监护1.可能引发剂量依赖性胆碱能效应，故从小剂量用起。2.心动过缓、支气管哮喘者慎用石杉碱甲。◎主要药品吡拉西坦—用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退多奈哌齐—用于轻、中度老年期痴呆症状银杏叶提取物—用于脑部、周边血液循环障碍●镇痛药◎镇痛药典型不良反应1.常见呼吸抑制、支气管痉挛；2.注射连续应用3-5日即产生身体和精神依赖性；3.抗利尿作用以吗啡最为明显◎监测用药过量和危象给药过程中如发生危象征兆，应先做对症处理；心动过缓、呼吸抑制、血压下降、肌肉僵直成瘾性镇痛药过量处理：1.距口服给药时间4-6h内应立即洗胃2.注射给药后出现危象，可静脉注射纳洛酮，必要时重复给药◎使用原则1.口服给药减少精神或身体依赖性；2.“按时”给药而不是“按需”给药；3.按阶梯给药，轻度疼痛首选非甾体抗炎药；4.用药个体化◎主要药品吗啡1.作用机制：与阿片受体结合发挥左右2.适应症：严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症疼痛；心梗；心源性哮喘3.禁忌症：支气管哮喘、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、急性胰腺炎4.不良反应：支气管痉挛、抗利尿作用、血压下降、便秘5.解毒药物：纳洛酮、烯丙吗啡哌替啶适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等；用于内脏绞痛、分娩止痛、麻醉前给药、人工冬眠(冬眠合剂)、心源性哮喘等●解热、镇痛、抗炎药结构类别代表药物水杨酸类阿司匹林、贝诺酯乙酰苯胺类对乙酰氨基酚（解热镇痛，抗炎作用极弱）芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮芳基丙酸类布洛芬、萘普生1,2-苯并噻嗪类昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性选择性COX-2抑制剂塞来昔布、依托考昔、尼美舒利◎典型不良反应1.胃肠道反应2.某些药有下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应3.其他可见肝坏死、肝衰竭（瑞夷综合征）、哮喘、支气管痉挛加重（过敏反应—阿司匹林哮喘）、血小板减少，再生障碍性贫血等；4.塞来昔布有磺胺过敏反应；尼美舒利可引起肝损伤；5.COX-2抑制剂可促进血栓形成，可避免胃肠道反应，但存在心血管不良反应风险◎禁忌症12岁以下儿童禁用尼美舒利◎主要药品1.对乙酰氨基酚为轻中度骨性关节炎的首选药2.塞来昔布适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者●抗痛风药作用特点作用机理代表药物选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱用于痛风的急性期抑制尿酸生成药别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶◎典型不良反应1.秋水仙碱—长期应用导致骨髓造血功能抑制2.别嘌醇—长期服用出现肾病和结石◎坚持按痛风的分期给药急性发作期—常用非甾体抗炎药（阿司匹林和水杨酸钠禁用）、秋水仙碱（丘吉尔）缓解期—别嘌醇（暂缓别离）慢性期—苯溴马隆和丙磺舒（黄马反应慢）急性期、病情突然加重或侵犯新关节时，给予非甾体抗炎药或秋水仙碱◎主要药品1.秋水仙碱用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作2.别嘌醇有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜用促尿酸排泄药；用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发3.苯溴马隆用于具痛风史的高尿酸血症，慢性痛风性关节炎或痛风时伴高尿酸血症者；苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用●呼吸系统疾病用药考点三依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药症状治疗药物以刺激性干咳或阵咳症状为主苯丙哌林或喷托维林剧咳者首选苯丙哌林咳嗽较弱者喷托维林白日咳嗽为主者苯丙哌林夜间咳嗽右美沙芬频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽可待因尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者可待因1.属于中枢性镇咳药物，长期应用具有成瘾性2.具有镇咳、中枢镇静、镇痛3.对频繁咳嗽、剧烈干咳无痰及刺激性干咳首选4.胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者首选5.伴有痰液的咳嗽患者应用药物时，应避免单独应用该药物◎祛痰药作用机制与分类（1）多糖纤维素分解剂（溴己新、氨溴索）—多心（2）黏痰溶解剂（乙酰半胱氨酸）—易黏（3）黏痰调节剂（羧甲司坦、厄多司坦）（司坦（痰））●平喘药◎常用平喘药分类：1.肾上腺素能β2受体激动剂（简称β2受体激动剂）2.M胆碱受体阻断剂3.磷酸二酯酶抑制剂4.白三烯受体阻断剂5.吸入性糖皮质激素前三类平喘药适用于缓解哮喘发作，后两类平喘药具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作◎掌握平喘药适宜的服用时间1.一般于夜晚或清晨可诱发哮喘2.凌晨0～2时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间3.黎明前是哮喘的好发时间，多数平喘药以临睡前服用为佳4.茶碱类药于白日吸收快，而晚间吸收较慢；5.氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服◎小结1.控制支气管哮喘急性发作药物首选—沙丁胺醇、特布他林2.支气管哮喘长期维持的首选药物—糖皮质激素3.支气管哮喘危重状态的首选药物—给予全身性糖皮质激素4.防治夜间哮喘发作及多痰的药物—异丙托溴铵5.控制阿司匹林哮喘发作最有效的药物—白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特)6.急性心源性哮喘和急性支气管哮喘难以鉴别首选—氨茶碱7.急性心源性哮喘发作—吗啡●抗心律失常药◎抗心律失常药按机制分为（1）钠通道阻滞剂（第Ⅰ类），该类药又可以细分为三个亚类①Ⅰa类的奎尼丁、普鲁卡因胺—广谱抗心律失常药一位泥菩萨过江，安好②Ⅰb类的利多卡因（仅用于室性心律失常）、苯妥英钠、美西律二国英美贪小利③Ⅰc类的普罗帕酮和氟卡尼—普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常的治疗三月罗马、加利福尼亚养心神（2）β受体阻断剂（第Ⅱ类）主要用于室上性和室性心律失常主要用于治疗窦性心动过速、室上性快速心律失常、心房扑动和心房颤动、可促使心房颤动转复为窦性心律和维持窦性心律；代表药有普萘洛尔、艾司洛尔等（3）延长动作电位时程药（第Ⅲ类）胺碘酮适于危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的终止和预防，属于广谱抗心律失常药（4）钙通道阻滞剂（第Ⅳ类）维拉帕米和地尔硫卓常用于抗心律失常；其他钙通道阻滞剂如硝苯地平则是以血管扩张作用占优势◎典型不良反应—常用药品的不良反应药物名称常见不良反应普罗帕酮★★口腔金属异味，狼疮样面部皮疹β受体阻断剂★支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征、掩盖低血糖反应、严重心动过缓和房室传导阻滞胺碘酮★★肺毒性；甲状腺功能亢进；肝炎和肝硬化静脉推注可以诱发静脉炎，因此应选用大静脉稀释后缓慢注射维拉帕米地尔硫䓬静注可引起血压下降、心律失常◎主要药品代表药物适应症奎尼丁房颤、房扑及危及生命的室性心律失常首选普鲁卡因胺美西律★慢性室性心律失常首选（急性室性—利多卡因）普罗帕酮用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速胺碘酮★★广谱维拉帕米★室上性心律失常首选（注射用）口服抗心绞痛地尔硫䓬★普萘洛尔★★窦性心律失常首选●抗心绞痛药●第一亚类硝酸酯类药◎作用特点1.硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮而松弛平滑肌2.目前临床常用的包括硝酸甘油、硝酸戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯3.硝酸甘油舌下含服吸收迅速完全；4.硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选◎典型不良反应舒张血管作用1.搏动性头痛2.面部潮红或烧灼感3.血压下降、晕厥—反射性心率加快◎用药监护（一）合理使用各种剂型1.片剂供舌下含服外，还有气雾剂、注射液、软膏剂、透皮贴剂；2.短效、舌下给药起效迅速，作用时间短，用于心绞痛发作时缓解症状；3.长效、口服等其他给药方式更多是为了预防心绞痛发作；4.含服时尽量采取坐位，以防止发生体位性低血压（二）防止耐药现象的发生采用偏离心脏给药可避免●第二亚类钙通道阻滞剂◎钙离子通道阻滞剂分类1.选择性钙离子通道阻断剂尼莫地平多用于缺血性脑血管病、偏头痛、脑血管痉挛。2.非选择性钙离子通道阻断剂氟桂利嗪和桂利嗪主要作用于脑细胞和脑血管；◎典型不良反应过度的扩血管（动脉）作用引起的反射性交感神经兴奋心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生◎用药监护（一）提倡有益的联合用药1.CCB可以轻度增加交感神经兴奋性，引起心动过速，增加心肌耗氧量，与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速的发生2.联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选；（二）克服由钙通道阻滞剂所致的水肿CCB主要扩张小动脉，导致体液在静脉淤积，可与ACEI联用●利尿剂与泌尿系统疾病用药●第一亚类袢利尿剂1.袢利尿剂又称Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂2.袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米3.布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点；托拉塞米是呋塞米的2〜4倍；依他尼酸的效价最低，是呋塞米的0.6～0.8倍4.利尿作用最强，用于噻嗪利尿剂无效或不耐受时，特别是当急、慢性肾衰竭时，可作为首选治疗◎作用特点代表药物临床应用袢利尿剂急性肺水肿和脑水肿的救治该类利尿剂为急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药用于高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的潴留导致的；呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄◎典型不良反应药物不良反应袢利尿剂水、电解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用引起低血镁；低血钾和低血镁同时存在时，如不纠正低血镁，即使补充K+也不易纠正低钾血症（美甲）耳毒性，可逆的损伤；常发生于快速静脉注射；布美他尼的耳毒性最小，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼；依他尼酸最易发生永久性耳聋；高尿酸血症◎主要药品呋塞米【适应症】充血性心力衰竭；预防急性肾衰竭；高钾血症、高钙血症和稀释性低钠血症；急性药物及毒物中毒【注意事项】耳毒性、注射液碱性较高，故静脉注射宜用氯化钠注射液稀释，不宜用葡萄糖注射液稀释；光敏反应●第二亚类噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂又称中效利尿剂。噻嗪类利尿剂尤适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压；噻嗪类利尿剂仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的患者◎典型不良反应低钾血症、低氯碱血症中毒、低钠血症、低镁血症高钙血症、高血尿素氮、高血肌酐、高尿酸、高血糖症◎主要药品氢氯噻嗪◎【适应症】水肿性疾病高血压中枢性或肾性尿崩症肾石症（预防含钙盐成分形成的结石）●第三亚类留钾利尿剂留钾利尿剂为低效利尿剂一类为醛固酮受体阻断剂（如螺内酯），另一类为肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂（如氨苯蝶啶、阿米洛利），均主要作用于远曲小管和集合管◎作用特点代表药物作用特点醛固酮受体阻断剂螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效主要用于低血钾患者◎主要药品螺内酯水肿性疾病作为治疗高血压的辅助药物原发性醛固酮增多症的诊断和治疗与噻嗪类利尿剂合用，增强利效应和预防低钾血症●第四亚类碳酸酐酶抑制剂◎作用特点（1）利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用（2）可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性，通过减少房水生成来降低眼压主要用于治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证●利尿药利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急中效双克常用到，治疗尿崩效果好留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它，强中谨防“四一症”，弱效注意钾过剩四一症指强效利尿药四低一高症低血容量、低血钾（镁）、低血钠、低氯碱血症、高