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问答1.缓（控）释制剂的主要特点是：①减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：②血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。2.缓（控）释制剂的释药原理及方法?A、溶出原理：根据Noyes-Whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度。?①制成溶解度小的盐或酯；②与高分子化合物生成难溶性盐；③控制粒子大小；④药物包藏于溶蚀性骨架中。B、扩散原理：药物的释放以扩散作用为主的有以下几种情况：①水不溶性材料的包衣制剂：释药速率符合Fick’s第一扩散定律。?②包衣膜中含有部分水溶性聚合物：水不溶性包衣膜材料与水溶性聚合物混合组成膜材，经过反复调整可使这类制剂的药物释放接近零级过程。③水不溶性骨架片?这类制剂中药物的释放过程符合著名的Higuchi方程：Higuchi方程基于以下的假设：a、药物释放时保持伪稳态；b、溶质保持过量；c、理想的漏槽状态；d、?药物颗粒比骨架小得多；e、扩散系数保持恒定，药物与骨架没有相互作用。?Higuchi方程中除时间外，其他因素保持恒定，则药物的释放量与时间的平方根（t1/2）成正比。?利用扩散原理达到缓（控）释作用的有：?①?制成包衣小丸或片剂；②?制成微囊；③?制成不溶性骨架片；④制成亲水性凝胶骨架片；?⑤?增加黏度以减小扩散速度；⑥制成乳剂。?C?溶蚀与扩散相结合原理?a、生物溶蚀型给药系统，药物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散相结合。?b、制备生物溶蚀型缓释制剂的另一种方法是通过化学键将药物与聚合物直接结合。在体内，药物通过水解或酶解从聚合物中释放出来。该系统载药量高，释药速度较易控制。?c、溶蚀和扩散相结合的第三种方法是采用膨胀型控释骨架。D渗透泵原理:利用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。?渗透泵原理及结构：?①?片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂及其它辅料制成：②?水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜：③?然后用激光或其它适宜方法在包衣膜上开一个或一个以上细孔。?E离子交换作用原理?药树脂：?有机胺类药物的盐与是阳离子交换树脂的氢离子交换后（或有机羧酸盐或磺酸盐与阴离子树脂交换后）形成复合物。?药树脂具有缓释作用。药树脂可进一步制成混悬剂、胶囊剂或片剂供口服。?解离型的药物适用于制备药树脂。由于离子交换树脂交换容量小，所以剂量大的药物不适于制备药树脂。?3.包衣的目的：①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加药物的知识识别能力，增加用药的安全性；⑤包衣表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度；⑦改变药物释放的位置及速度。滴丸剂制备过程中保证丸圆整成形，丸重差异合格的关键是：选择适宜基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷凝等。4..阿司匹林的处方分析处方分析：阿司匹林（主药）；对乙酰氨基酚（主药）；咖啡因（主药）；淀粉（填充剂、崩解剂）；淀粉浆（黏合剂）；滑石粉（润滑剂）；轻质液体石蜡（润滑剂）；酒石酸（稳定剂）；制备方法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混合，加淀粉浆制软材，过16目尼龙筛制湿颗粒，干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将颗粒与阿司匹林混合均匀，加剩余的淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀，过12目尼龙筛，测定含量，压片；注解：1.酒石酸可有效的减少阿司匹林的水解；2.分别制粒的目的是为了避免低共熔现象和阿司匹林水解；3因为阿司匹林受金属离子催化，所以采用尼龙筛制粒，且不能使用硬脂酸镁做润滑剂45.VitC注射液的处方分析处方分析：VitC（主药）；依地酸二钠（络合物）；碳酸氢钠（pH调节剂）；亚硫酸氢钠（抗氧剂）；注射用水；制备：在容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加VitC溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠搅拌溶解，加入预先制备好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠搅拌均匀，调节pH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后于100℃流通蒸汽灭菌15分钟；注解：1.VitC分子中有烯二醇式结构，显强酸性，注射时刺激性大，产生疼痛，故加碳酸氢钠调pH，避免疼痛，增加稳定性；2.本品易氧化水解，因此处方中加入抗氧剂亚硫酸氢钠、金属离子络合剂及pH调节剂，工艺中采用充惰性气体等措施，提高产品的稳定性；6.药物剂型的重要性:①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静；②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释；③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释；④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性；⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。7.药物剂型的分类(一)按给药途径分类A、经胃肠道给药剂型B、非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。(二)按分散系统分类①溶液型②胶体溶液型③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型⑦固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。8.处方的概念和类型:①处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。②法定处方指药典等收载的处方；③医师处方指医生为某一病人开据的处方；④协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。9.处方药与非处方药比较:①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品，非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。10.液体药剂特点：优点：①分散度大、药效快。②给药途径多，使用方便。③易于分剂量。④能减少某些药物的刺激性。⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。缺点：分散度大，易引起药物的化学降解；水性药液容易霉变；携带、运输和贮存都不方便。11.液体药剂的分类：１．按分散系统分a、均相液体药剂：①低分子溶液剂简称溶液剂，药物以1nm的微粒状态（分子或离子）分散在溶剂中。②高分子溶液剂是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成的澄明液体，如明胶溶液、胃蛋白溶液等。b、非均匀相液体药剂是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成的不稳定的多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。２．按给药途径分a、内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。b、外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂等。12.乳剂的制备方法：①油中乳化剂法；②水中乳化剂法；③新生皂法；④两相交替加入法；⑤机械法；⑥纳米乳的制备；⑦复合乳剂的制备。13.高分子溶液剂和溶胶剂比较：①溶胶剂的性质１）微粒大小２）光学性质丁铎尔效应。３）动力学性质布朗运动。４）电学性质溶胶剂中的胶粒有双电层结构，ζ电位。５）物理稳定性②高分子水溶液的性质１）渗透压有较高的渗透压，渗透压的高低与浓度有关。２）粘度与分子量高分子水溶液是粘稠性流动液体，粘稠性的大小用粘度表示。粘度与化合物的分子量有关，分子量高，粘度高。通过测定高分子溶液的特性粘度，可测定其分子量。３）电学性质高分子化和物带有电荷，可荷正电（如琼脂）或荷负电（如阿拉伯胶），也有的为二性胶体，如明胶的水溶液，随pH值不同，可带正电荷或负电荷，在等电点时，则不荷电。４）物理稳定性高分子水溶液属热力学稳定体系，相对溶胶剂来说要稳定得多。其原因是高分子化合物含有大量亲水基团，与水形成牢固的水化膜，可防止高分子之间相互凝聚、沉降。如果破坏了水化膜，其稳定性就被破坏。14.混悬剂的制备：A.分散法:通常用此法。药物首先要粉碎至规定粒度，再加液研磨，1份药物可加0.4~0.6份液体，研成糊状可取得最好的分散效果。疏水性药物与水的接触角90，不能被水湿润，必须加一定量的润湿剂。B．凝聚法①物理凝聚法用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。如醋酸可的松滴眼剂。②化学凝聚法用化学反应方法将两种成分生成难溶性的药物微粒而制成混悬剂。如硫酸钡混悬液。15.乳化剂的种类：A、表面活性剂类乳化剂：（1）阴离子型乳化剂：硬脂酸钠，硬脂酸钾（2）非离子型乳化剂：脂肪酸山梨钾；B、天然乳化剂：阿拉伯胶，明胶，杏树胶，卵黄；C、固体微粒乳化剂；D、辅助乳化剂。乳化剂的形成理论：a、降低表面张力b、形成牢固的乳化膜c、乳化剂对乳剂类型的影响d、相比对乳剂的影响16.注射剂的特点：①药效迅速，作用可靠；②可用于不宜口服给药的患者；③可用于不宜口服的药物；④发挥局部定位作用；⑤注射给药不方便且注射时疼痛6制造过程复杂17.注射剂的质量要求?：①含量合格?；②无菌不得含有任何活的微生物；③无热原特别是剂量大的、供静脉及脊椎腔注射的；④澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物；⑤不溶性颗粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒)?；⑥安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应；⑦稳定性保证产品在贮存期内安全、有效；⑧pH值合格控制在4~9范围内；⑨渗透压合格脊椎腔内注射的药液必须等渗，输液应等渗或稍偏高渗；其他注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近；⑩降压物质必须符合规定，以保用药安全。?18.散剂的特点：①比表面积大、易分散、起效快；?②外用有保护和收敛等作用；?③工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服；④贮运、携带比较方便；19.药筛的种类?：①工业用标准筛?以“目”数表示筛号，即以每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示；②药典标准筛?以筛孔的平均内径表示筛号。?20.颗粒剂与散剂相比具有以下特点：①飞散性，附着性，团聚性，吸湿性等均较少；②服用方便，根据需要可制成色香味俱全的颗粒剂；③必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性，缓释性或肠溶性等，但包衣时需主意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度，以保证包衣的均匀性；④注意多种成分颗粒的混合物，如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确21.片剂特点：优点：①剂量准确，含量均匀；②化学稳定性好；③携带运输、服用方便④生产的机械化自动化程度较高；⑤可制成各种片剂；缺点：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②辅料影响药物的溶出和生物利用度；③挥发性成分，久储含量下降22.片剂的分类：（一）口服用片剂：①普通压制片；②包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)；③泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用；④咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂；⑤多层片有两层或多层构造的片剂；⑥分散片多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼；⑦缓释片；⑧控释片；⑨口腔速溶片；（二）口腔用片剂：①舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂；②口含片含在口腔内使用的片剂；③口腔贴片；（三）外用片剂：①可溶片；②阴道片。23.片剂的常用辅料：1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg应加。①淀粉类；②糖类：a、糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。b、乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。c、甘露醇：用于咀嚼片