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一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（B）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（C）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.抗焦虑D.抗病毒E.消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C）A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（A）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（D）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（D）A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。9.环磷酰胺的作用位点是（C）A.干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一个药物是前药（B）A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（D）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（A）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（A）A.3－羰基B.A环芳香化C.13－角甲基D.17－β－羟基14.一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（B）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。15.药物的代谢过程包括（A）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外16.下列药物中，其作用靶点为酶的是（D）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律17.下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（A）A.奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑18.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（B）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛19.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（E）A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解20.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21.能够选择性阻断β1受体的药物是（C）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（E）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23.阿司匹林的结构表现，它是（A）A.酸性B．碱性C．中性D．水溶性24.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（C）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂25.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（B）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星26.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（B）A.2个B．4个C．6个D．8个27.从结构分析，克拉霉素属于（B）A.β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（C）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降29.药物Ⅱ相生物转化包括（D）A.氧化、还原B．水解、结合C.氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30.以下哪个药物不是两性化合物（D）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素31.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（C）A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（B）A.水解B．氧化C．重排D．降解33.马来酸氯苯那敏的化学结构式为（A）NClNOOOHOH．ClNNOOOHOH．A.B.NNOOOHOH．ClNOOOHOH．ClC.D.NNOOOHOH．ClE.34.化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（C）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因35.从结构类型看，洛伐他汀属于（D）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂36.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（C）A.兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（A）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体39.羟布宗的主要临床作用是（E）A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎40.下列哪个药物不是抗代谢药物（D）A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.环磷酰胺E.巯嘌呤41.氯霉素的4个光学异构体中，仅（D）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)42.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧苄啶D.氨甲蝶啉E.喹诺酮43.四环素类药物在强酸性条件下易生成（C）A.差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物44.下列四个药物中，属于雌激素的是（B）A.炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮45.下列不正确的说法是（C）A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1.下列药物中，具有光学活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生2.普鲁卡因具有如下性质（ABCD）A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ABCD）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4.下列哪些说法是正确的（BCD）A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5.氢化可的松含有下列哪些结构（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羟基C.11位有羟基D.17位有羟基E.21位有羟基6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（AB）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性8.属于酶抑制剂的药物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.属于脂溶性维生素的有（ACE）A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.维生素D10.药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ACD）A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用11.地西泮的代谢产物有（AB）A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓12.下列药物中具有降血脂作用的为（AC）ClOOOOA.B.NHHNNClClHClHHOOHOHOOC.D.SSOHHO13.关于奥美拉唑，正确的是（ACD）A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（BD）A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E.具有成瘾性15.半合成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用酰氯上侧链B.用酸酐上侧链C.与酯交换法上侧链D.用脱水剂如DCC缩合上侧链E.用酯-酰胺交换上侧链16.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（BE）A.甲睾酮B.可的松C.睾酮D.雌二醇E.黄体酮17.下列叙述正确的是（BCDE）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E.前药的体外活性低于原药18.易被氧化的维生素有（ACE）A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C19.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化学名D.常用名E.商品名20.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性质（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23.西咪替丁的结构特点包括（BCE）A.含五元吡咯环B.含有硫原子结构C.含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有两个甲基24.对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDE）A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C.属抗癌药D.其抗癌谱较广E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定25.青霉素钠具有下列哪些性质（BE）A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸