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靶向药名称研发药厂剂型临床/上市状态主要有效靶点Gefitinib/吉非替尼/易瑞沙/Iressa阿斯利康胃溶已上市EGFR（EXON18,19,21突变）Erlotinib/厄洛替尼/特罗凯/Tarceva罗氏胃溶已上市EGFR（EXON18,19,21突变）Icotinib/埃克替尼/凯美纳/Conmana浙江贝达胃溶已上市EGFR（EXON18,19,21突变）Afatinib/BIBW2992/阿法替尼/妥复克勃林格殷格翰胃溶已上市EGFR（EXON18,19,21突变）、Her2突变Dacomitinib/PF00299804辉瑞胃溶3期临床EGFR（EXON18,19,21突变）、Her2突变WZ4002哈佛大学胃溶动物试验EGFR（EXON18,19,21突变）、T790突变CO-1686Clovis胃溶2期临床EGFR（EXON18,19,21突变）、T790突变AZD9291阿斯利康胃溶1期临床EGFR（EXON18,19,21突变）、T790突变Poziotinib/HM781-36B韩美胃溶2期临床EGFR（EXON18,19,21突变）、Her2突变Lapatinib/拉帕替尼/泰克布/Tykerb葛兰素史克胃溶已上市Her2突变Crizotinib/克唑替尼/赛可瑞/Xalkori辉瑞胃溶已上市ALK突变、ROS1突变、Cmet扩增AP26113Ariad胃溶2期临床ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变LDK378诺华胃溶2期临床ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变Alectinib/CH5424802罗氏/Chugai胃溶2期临床ALK突变、ALK耐药突变Tivantinib/ARQ197ArQule胃溶3期临床Cmet扩增INC280/INCB28060诺华胃溶1期临床Cmet扩增Vandetanib/凡德他尼阿斯利康胃溶3期临床EGFR（EXON18,19,21突变）、抗血管生成、Ret突变Vargatef/BIBF1120/尼达尼布勃林格殷格翰胃溶3期临床/上市申请抗血管生成、抗肺部纤维化Cabozantinib/XL184/CometriqExelixis胃溶已上市Cmet扩增、VGFR2、Ret突变Sorafenib/索拉非尼/多吉美/Nexavar拜耳胃溶已上市抗血管生成Sunitinib/舒尼替尼/索坦/Sutent辉瑞胃溶已上市抗血管生成、Ckit突变Famitinib/法米替尼恒瑞胃溶3期临床/上市申请抗血管生成、Ckit突变Apatinib/阿帕替尼恒瑞胃溶3期临床/上市申请抗血管生成Pazopanib/帕唑帕尼/Votrient葛兰素史克胃溶已上市抗血管生成、Ckit突变Regorafenib/瑞格菲尼/Stivarga拜耳胃溶已上市抗血管生成、Ckit突变Brivanib/BMS-584662施贵宝胃溶3期临床抗血管生成Tivozanib/TIVO-1Aveo胃溶3期临床抗血管生成、Ckit突变Axitinib/阿西替尼辉瑞胃溶已上市抗血管生成、Ckit突变Cediranib/AZD2171/西地尼布/Recentin阿斯利康胃溶3期临床抗血管生成、Ckit突变Lenalidomide/雷利度胺/来那度胺Celgene胃溶已上市抗血管生成、免疫调节Dovitinib/多维替尼诺华胃溶2期临床抗血管生成、Ckit突变、FGFR扩增Imatinib/伊马替尼/格列卫/Glivec诺华胃溶已上市BCR/ab突变、Ckit突变Nilotinib/Tasigna/尼洛替尼/达希纳诺华胃溶已上市BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变Dasatinib/达沙替尼/施达赛/Sprycel施贵宝胃溶已上市BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变、DDR2突变PanotinibClovis胃溶已上市BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变Vemurafenib/威罗菲尼/Zelboraf罗氏胃溶已上市Braf突变Dabrafenib/达帕菲尼/Tafinlar葛兰素史克胃溶已上市Braf突变Trametinib/曲美替尼/Mekinist葛兰素史克胃溶已上市Mek扩增Selumetinib/AZD6244/司美替尼阿斯利康胃溶3期临床Mek扩增MK2206诺华胃溶2期临床AKTBEZ235默克胃溶2期临床PI3K/mTorBKM120诺华胃溶3期临床P3IK突变或者扩增XL765赛诺菲胃溶2期临床PI3K/MtorEverolimus/依维莫司/Certican诺华胃溶已上市mTorBIIB021/CNF-2024BiogenIdec胃溶2期临床HSP90空腹：饭前1小时或者饭后二小时服用半空腹：饭后半小时到一小时之间服用入脑能力临床剂量服用方法剂量调整中250mg每天每天一次，空腹或半空腹缓慢进展时可加量到每天1片半强150mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到100mg、50mg强125mg*3每天每天三次，空腹中40mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到30mg、20mg强45mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到40mg、30mg中100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹中100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹未知20-80mg每天每天一次，空腹未知16mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到14mg、12mg强1250mg每天每天一次，空腹与食物同时服用时，剂量减半极弱250mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到400mg强90-180mg每天每天一次，空腹90mg每天吃一周后，加量到120mg每天，脑转病人180mg每天强750mg每天每天一次，空腹强300mg*2每天每天二次，空腹未知360mg*2每天每天二次，空腹未知100-400mg*2每天每天二次，空腹中300mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到250mg弱150mg*2每天每天二次，空腹中60mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到50mg、40mg；联用剂量为40mg弱400mg*2每天每天二次，空腹弱50mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg弱50mg每天，吃四周停二周每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg弱750mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到500mg弱800mg每天每天一次，空腹弱160mg每天每天一次，有或无食物弱800mg每天每天一次，空腹弱1.5mg每天每天一次，空腹弱5mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可依次减量到4mg*2、3mg*2强30mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到20mg弱10mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到5mg弱500mg每天每天一次，空腹未知400mg每天每天一次，空腹未知400mg*2每天每天二次，空腹未知100mg每天每天一次，空腹加速或急变期的CML患者,起始剂量为每天2次的70mg未知45mg每天每天一次，空腹未知960mg每天每天一次，空腹强150mg*2每天每天二次，空腹未知2mg每天每天一次，空腹此为联用剂量未知75mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到50mg*2未知45mg隔天或者90mg每周隔天一次或者每周一次，空腹此为联用剂量未知200-400mg*2每天每天二次，空腹此为联用剂量强100mg每天每天一次，空腹联用剂量为50-80mg未知50mg每天每天一次，空腹此为联用剂量未知10mg每天每天一次，有或无食物未知1200mg每周每周二次或者三次，空腹备注换算比例（临床量：原料量）脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1.09盐酸盐盐酸盐可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1.48马来酸盐可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1氢溴酸盐氢溴酸盐1:1.06盐酸盐1:1.62盐酸盐1:11:1盐酸盐盐酸盐盐酸盐1:1可采用吃5天停2天，提高耐受性；如果胃肠道刺激大，可换用肠溶胶囊1:1.27苹果酸1:1.37甲苯磺酸盐吃四周停二周1:1.34苹果酸吃四周停二周苹果酸盐酸盐1:11:1.26马来酸盐乳酸盐吃5天停2天可采用吃5天停2天，提高耐受性易瑞沙/特罗凯联合司美替尼，早上易/特一粒，晚上司美替尼100mg一粒硫酸氢盐二盐酸盐soliddispersionsystem可采用吃5天停2天，提高耐受性1:1.1如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg