骨化三醇临床应用

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骨化三醇的临床应用概况骨化三醇作为内源性药物,被世界卫生组织列为治疗骨质疏松症的首选药物之一。(医药快讯信息网)2004.3.26•在2000年全球畅销的前500种药品中,用于治疗骨疏松症的10种处方药的销售额已达56亿美元,美国决策资源公司预测,2009年,世界主要骨质疏松药品市场将超过100亿美元。盖三醇和盖诺真【药品名称】【性状】•化学成分:1,25(OH)2D3•通用名:骨化三醇盖三醇无需肝肾羟化是唯一具有生物活性的维生素D3制剂【药理毒理】•骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内其前体25—羟基维生素D3(25—HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5~1.0g,并在骨质合成增加期(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加,骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的钙化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。药代动力学特征•吸收:口服后,3~6小时达到血药浓度峰值,7小时后尿钙水平增高。•半衰期:9~10小时。•代谢产物:1,24,25(OH)2D3;其他•排泄:经过肝肾双线排泄,主要从胆汁中排出,小部分从尿中排出。盖三醇药代动力学特征的优势•盖三醇:半衰期短,体内无蓄积,长期用药安全性更高【功能与主治】•1.预防并治疗骨质疏松症•2.肾性骨病•3.慢性肾功能衰竭•4.甲状旁腺功能低下•5.关节炎和佝偻病等原发性骨质疏松的定义•骨量减少•骨微观结构退化为特征•骨脆性增加•易于发生骨折临床表现•腰背疼痛•身长缩短,驼背•骨折临床表现•腰背疼痛•身长缩短,驼背•骨折老年骨质疏松治疗目标•临床目标•缓解疼痛•增加骨密质•降低骨折发生率•根本目标•根据骨转换状态,调节骨代谢•使用骨形成骨>骨吸收作用机理•促进肠钙吸收•促进骨形成和骨矿化•抑制骨吸收•增强肌力,提高神经肌肉协调性盖三醇盖三醇盖三醇疗效•缓解骨痛•增加骨密质•降低骨折率盖三醇•在肾性骨病中的应用盖三醇主要生理作用•促进肠钙吸收•促进肾小管钙吸收•抑制甲状旁腺素合成和分泌•调节骨代谢,促进骨形成肾性骨病临床特征•软骨病——骨疼痛,肌无力•纤维性骨炎——自发性骨痛,PTH持续升高•皮肤瘙痒——皮内钙沉积,尿毒症毒素•迁徙性钙化——钙磷乘积>70盖三醇作用机理•直接作用——降低PTH的基因转录,抑制甲状旁腺细胞增殖,直接抑制PTH的合成•间接作用——促进肠钙吸收,纠正降钙血症,间接抑制PTH分泌•对骨作用——调节骨代谢,抑制骨吸收产品优势•2个羟基,最高活性——低剂量有效,经济•自然产物,无须肝肾代谢——剂量易控制,方便•半衰期短——体内无蓄积,安全•口服胶囊——病人顺应性增加•直接抑制腺体分泌——迅速改善症状,疗效显著•调节骨代谢——改善骨痛,增加骨密质[盖三醇的禁忌症】•1.本品禁用于与高血钙有关的疾病•2.亦禁用于已知对本品或同类药品过敏的病人;•3.禁用于有维生素D中毒迹象的病人。药品名称通用名:阿法骨化醇胶丸商品名:盖诺真英语名:AlfacalciclolCapsules汉语名:AfaguhuachunJiaowan主要成分:阿法骨化醇【性状】【药理作用】•口服吸收后经肝脏代谢为1α25(OH)2D3,分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合,从而促进肠道对钙、磷的吸收,提高钙的利用率,使钙快速而致密地沉积在骨骼中,促进骨骼钙化,加速新骨形成;降低血浆中甲状旁腺激素水平,防止骨钙丢失,减轻骨骼疼痛;防治抽筋及关节痛,有效改善肌肉无力症状。【作用机理】【功能与主治】【适应人群】•1.老年骨质疏松症患者;•2.缺钙的儿童;•3.骨折患者;•4.慢性肾功能不全的患者。【用法与用量】•钙缺乏症(缺钙)、骨质疏松、肾性骨营养不良及慢性肾功能不全等:初始剂量为2粒(0.5μg)/日,维持剂量为1~2粒(0.25~0.5μg)/日,分一到二次服;【不良反应】•偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤搔痒感等,停服后症状即可消失。谢谢

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