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1制药工程专业本科理论课程教学大纲二〇一二年十月2《药物化学》教学大纲一、课程基本信息课程代码课程类别专业必修课中文名称药物化学英文名称medicinalchemistry适用专业药学开课单位药学院总学时81(理论:54实验实习:27)学分4.5先修课程有机化学后续课程药物分析、药剂学、新药研究与开发二、课程性质、地位和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。三、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。四、课程内容及学时分配药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。3章节内容学时第一章绪论3第二章中枢神经系统药物3第三章外周神经系统药物3第四章循环系统药物6第五章消化系统药物3第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药物3第七章抗肿瘤药物4第八章抗生素5第九章化学治疗药物6第十章利尿药及合成降血糖药物3第十一章激素6第十二章维生素3第十三章新药设计与开发3第十四章药物代谢反应3合计54第一章绪论（3学时）教学基本要求：1.熟悉药物化学的研究对象和任务2．了解药物化学的起源与发展3．掌握化学药物的命名方法教学内容：第一节药物化学的起源与发展1、了解药物化学的起源，发展方向和我国药物化学的现状2、传统的新药研究与开发的模式3、现代的新药开发与研究的内容第二节药物的命名1、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；2、了解商品名的作用及命名要求。教学重点和难点：教学重点：药物的命名原则教学难点：现代的新药开发与研究的内容4教学方法与手段：多媒体课堂教学为主，提问启发式激发学生对药学的兴趣；第二章中枢神经系统药物（3学时）教学基本要求：1.了解中枢神经系统药物类型；2．掌握中枢神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神病药第四节中枢兴奋药第五节镇痛药教学重点和难点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥因纳、卡马西平、盐酸氯丙嗪、咖啡因、吗啡、哌替啶等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第三章外周神经系统药物（3学时）教学基本要求：1.了解外周神经系统药物类型；2．掌握外周神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等自学内容：第一节拟胆碱药第二节抗胆碱药第三节拟肾上腺素药第四节组胺H1受体拮抗剂；第五节局部麻醉药自学重点和难点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、麻黄碱、氯苯拉明、赛庚啶、普鲁卡因、利多卡因等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学5第四章循环系统药物（6学时）教学基本要求：1.了解循环系统药物类型；2．掌握循环系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节β-受体阻滞剂第二节钙通道阻滞剂第三节钠、钾通道阻滞剂第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂第五节NO供体药物第六节强心药第七节调血酯药第八节抗血栓药第九节其它心血管系统药物教学重点和难点：普萘诺尔、硝苯地平、地尔硫卓、硫酸奎尼丁、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他丁、吉非罗齐等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第五章消化系统药物（3学时）教学基本要求：1.了解消化系统药物类型；2．掌握消化系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节抗溃疡药第二节止吐药第三节促动力药第四节肝胆疾病辅助治疗药物教学重点和难点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、联苯双酯等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药物（3学时）6教学基本要求：1.了解解热镇痛药及非甾类抗炎药物类型；2．掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节解热镇痛药第二节非甾类抗炎药物教学重点和难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、双氯灭痛、吡罗昔康等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第七章抗肿瘤药物（4学时）教学基本要求：1.了解抗肿瘤药物类型2．掌握抗肿瘤药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节生物烷化剂第二节抗代谢抗肿瘤药物第三节抗肿瘤抗生素第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物教学重点和难点：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋啶、放线菌素D、平阳霉素、多柔比星、米托蒽醌、羟喜树碱、长春碱、紫杉醇等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第八章抗生素药物（5学时）教学基本要求：1.了解抗生素药物类型；2．掌握抗生素药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节β-内酰胺类抗生素第二节四环素类抗生素7第三节氨基糖甙类抗生素第四节大环内酯类抗生素第五节氯霉素类抗生素教学重点和难点：青霉素G、头孢菌素、四环素、链霉素、红霉素、氯霉素等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第九章化学治疗药物（6学时）教学基本要求：1.了解化学治疗药物类型；2．掌握化学治疗药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解化学治疗药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节喹诺酮类抗菌药第二节抗结核病药第三节磺胺类药物及抗菌增效剂第四节抗真菌药物第五节抗病毒药物第六节抗寄生虫药物教学重点和难点：诺氟沙星、异烟肼、两性霉素B、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、利福平、三唑类、利巴韦林、金刚烷胺、阿苯达唑、吡喹酮等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第十章利尿药及合成降血糖药物（3学时）教学基本要求：1.了解利尿药及合成降血糖药物类型；2．掌握利尿药及合成降血糖药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解利尿药及合成降血糖药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节口服降血糖药第二节利尿药教学重点和难点：甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍、呋塞米、氢氯噻嗪乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学8第十一章激素（6学时）教学基本要求：1.了解激素类药物类型；2．掌握激素类药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3．了解激素类药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节前列腺素第二节多肽激素第三节甾类药物教学重点和难点：前列腺素、雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮等典型药物的化学结构、构效关系及结构修饰教学方法与手段：多媒体课堂教学第十二章维生素（3学时）教学基本要求：1、了解维生素类药物的类型2、掌握维生素类药物的结构、理化性质、构效关系3、了解维生素类药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等教学内容：第一节脂溶性维生素1、维生素A2、维生素D3、维生素E第二节水溶性维生素维生素C教学重点和难点：维生素A、D、E、C的化学结构及结构修饰教学方法与手段：多媒体课堂教学第十三章新药设计与开发（3学时）教学基本要求：1、了解药物作用靶点、代谢、立体效应等与药效的关系；2、了解孤儿药物、反义技术、先导化合物等概念；3、掌握新药开发的基本途径与方法；4、了解计算机辅助药物设计的方法教学内容：9第一节药物作用的生物学基础第二节新药开发的基本途径与方法第三节计算机辅助药物设计教学重点和难点：新药开发的基本途径与方法、计算机辅助药物设计教学方法与手段：多媒体课堂教学第十四章药物代谢反应（3学时）教学基本要求：了解药物代谢反应的类型教学内容：教学重点和难点：教学方法与手段：多媒体课堂教学五、课程教材及主要参考资料课程教材：尤启东.药物化学（第七版）.北京：人民卫生出版社.2011主要参考书目：[1]郑虎.药物化学（第三版）.北京：人民卫生出版社.2003六、课程考核方式及成绩评定本课程为考试课，闭卷考试。成绩综合评定由平时成绩、实验成绩和期末考试成绩组成，比例为10%、30%、60%。七、其他说明本课程有教材配套习题，学生自行完成，教师讲解难点。执笔人签名：专业(教学部)负责人签名：主管教学院长签名：