搜索
抗菌药物(一）药学专业知识一、二医学教育网▪在线自习室医学教育网▪在线自习室李老师抗菌药物怎么办？——趁着快忘还没忘的时候，再捋一遍我们将采取总-分-总的形式把重点整理一遍总论概念每类药物重点总结咱们辛苦点，过一遍最重点的知识点和考点，给总结，最后重点是放在教大家怎么做题！总论概念在抗菌药物部分会遇到的一些名词：——先说概念，了解一下，总结在后面MIC：最低抑菌浓度MBC：最低杀菌浓度——后面会总结抑菌药和杀菌药MRSA：耐甲氧西林葡萄球菌——理解为耐药菌时间依赖型：药物的杀菌抑菌活性与药物浓度维持在MIC以上时间的长短有关，而药物浓度继续增高时，其杀菌抑菌活性和速率并无明显改变，血液或组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可重新生长繁殖，一般此类抗菌药物抗菌后效应较弱。浓度依赖型：药物浓度越高，杀菌作用越强。此类药物一般具有首剂效应。总论概念首剂现象：致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切，即药物浓度越高，杀菌作用越强。所以有些抗菌药物需要首剂加倍，以达到需要的治疗浓度。PAE：抗菌后效应——当抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。一般而言，PAE时间越长，其抗菌活性越强。——所以一般PAE强的都是浓度依赖型的。细菌大致怎么分类的？——这个不是考点，但是要了解，要有概念。菌种菌名需氧厌氧G+球菌金黄色葡萄球菌（葡萄球菌属）需氧溶血性链球（链球菌属）需氧或兼性厌氧菌肺炎链球菌（链球菌属）兼性厌氧G+杆菌白喉杆菌（棒状杆菌属）需氧或兼性厌氧菌破伤风梭菌厌氧菌G-球菌淋球菌需氧脑膜炎双球菌（奈瑟菌属）需氧G-杆菌大肠杆菌（埃希菌属）兼性厌氧伤寒杆菌、副伤寒杆菌兼性厌氧绿脓杆菌（铜绿假单胞菌属）需氧百日咳杆菌需氧幽门螺杆菌微需氧军团菌需氧常见细菌无论革兰阳性菌还是阴性菌，都有杆菌和球菌，也都有需氧菌和厌氧菌。青霉素类时间有限，后面要总结的，这里就不提，只过重点。药学专业知识二部分：青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阴性杆菌引起的感染，不同的青霉素类药之间因结构等的差异，在抗菌谱、抗菌作用强弱、对酶和酸的稳定性等方面也表现不同。按照抗菌谱不同分为下列类型：（1）口服耐酸青霉素，如青霉素V。（2）耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。（3）广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。（4）抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。（5）抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。回忆课程里的口诀半合成青霉素名字记忆：青V耐酸口服好爽，羧苄哌拉铜绿能抗，氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。青霉素类回忆课程里的口诀青霉素首选：废草溶了长葡萄，白炭破气也能好，勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。青霉素类1.青霉素的抗菌谱为A.敏感的革兰阳性和阴性球菌B.革兰阳性杆菌C.螺旋体D.支原体、立克次体E.革兰阴性杆菌【正确答案】ABCQ：这题为什么不选E？教材上都说了：“青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阴性杆菌引起的感染。”E也是对的吧？容易错的题目青霉素类题目问的是“青霉素”，而不是“青霉素类”，一般说青霉素指的是天然青霉素——青霉素G，青霉素G是窄谱抗生素，对革兰阴性杆菌无效。青霉素的抗菌谱：青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。主要用于敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的各种感染。重要强调的不良反应青霉素类1.过敏反应——原因：青霉素不稳定，可分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏原，是产生过敏反应最主要原因——简单说就是生成了致敏性杂质。抢救：肾上腺素抢救过敏性休克。2.赫氏反应——也叫吉海反应，治疗梅毒、钩端螺旋体病时。使反应减轻：联合应用糖皮质激素。3.肌内注射区可发生周围神经炎。青霉素类青霉素的溶媒：0.9%氯化钠（头孢菌素类也一样）青霉素类与头孢菌素类最好采用注射用水或等渗氯化钠注射液作溶媒，若溶在葡萄糖液中，往往使主药分解增快而导致疗效降低。重要强调一下青霉素的溶媒头孢菌素类G+菌G-菌对β内酰胺酶肾毒性一代强弱不稳定大二代不如第一代增强较稳定较小三代弱强，绿脓杆菌有效高度稳定基本无四代强稳定无五代超广谱——超完美重要知识点头孢菌素第一代：注射：头孢唑林、头孢拉定口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄第二代：注射：头孢呋辛、头孢替安口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯第三代：注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮口服：头孢克肟、头孢泊肟酯第四代：头孢吡肟（一般是注射）第五代：头孢托罗、头孢洛林酯、头孢吡普记忆技巧第一代：注射：头孢唑林、头孢拉定口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄安变腔安变？——你怎么突然变了腔调？——吃了药变声了（口服）左右邻居（唑啉）拉定你去打针——音调都变了，还不赶紧去打针治治？第二代：注射：头孢呋辛、头孢替安口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯我去打针媳妇不放心（呋辛），你们替我安抚她（替安）告诉她我是克洛人很厉害的，吃了她给我做的烧饼和稀饭很快就好了（丙烯）。——（一般带“酯”字的常是口服给药）记忆技巧第三代：注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮口服：头孢克肟、头孢泊肟酯又要打针又要吃药去送（曲松）处方的时候护士问我打哪只手，我说由她定（他啶），她说没床位了，塞给我（噻肟）一个铜杆儿（哌酮）让我举着挂吊瓶。最后给了我两个药，叮嘱我不可以卧（肟）着吃（克肟、泊肟酯）。记忆技巧头孢菌素类不良反应比较严重的有两个：1.过敏反应（同青霉素）——到底要不要做皮试？无官方定论，尽可能去权衡利弊，有条件就做，没有条件的话咨询患者过敏史就尤为重要，有青霉素类过敏史者、有头孢类过敏史者，做皮试，没有的话可以不做皮试，发现过敏现象则立即停药。2.双硫仑样反应（后面会总结）头孢菌素1.头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，所以一般都是单独给药。2.第三代头孢菌素里，头孢他啶对铜绿假单胞菌作用最强。（什么都由他来决定，太强势！）头孢菌素重要强调其他β-内酰胺类1.头霉素类：头孢西丁、头孢美唑——与第二代头孢相似（头字上面有两点儿）3.单酰胺菌素：氨曲南——氨基糖苷类替代品，窄谱，仅对需氧革兰阴性菌有效。4.氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢——同第三代头孢里的头孢噻肟（羊字上面有三横）2.碳青霉素类：亚胺培南、美罗培南等——抗菌谱最广的β-内酰胺类其他β-内酰胺类三个重要的β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦都是β-内酰胺酶抑制剂，与青霉素类联合用药可以增强青霉素类药物的抗菌作用。β-内酰胺类抗生素作用于细菌后，部分细菌会产生β-内酰胺酶而对药物产生耐药性，这个时候联用β-内酰胺酶抑制剂就可以增强抗菌作用，最典型的例子就是阿莫西林克拉维酸钾、头孢哌酮舒巴坦钠。强调一下机制：青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类——作用于细胞壁（鸡蛋壳）。重要强调舒巴坦对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是三代，对阴性菌作用强。二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。首先，有哪些药：链霉素、庆大霉素、大观霉素、阿米卡星等（XX卡星）作用机制：1.主要是抑制蛋白质合成全过程起始：30S亚基延伸阶段：使mRNA密码错译终止：70S亚基2.还影响细菌细胞膜屏障功能氨基糖苷类氨基糖苷类这里有个疑似汤老师口误的内容：除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具有抗菌活性，其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分支杆菌属亦有良好作用。——理解为：除了链霉素以外，其他的氨基糖苷类作用都好。氨基糖苷类的抗菌谱：主要是需氧的革兰阴性杆菌。（与青霉素类互补）注意：但是有配伍禁忌。最需要记忆的重点内容——汤老师给的两个口诀：氨基糖苷类的不良反应：耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。——主要说的是链霉素链霉素的作用：链霉素、链霉素，链结鼠和兔！——土拉菌病（兔热病）、鼠疫还有结核（抗结核的同类药物还有一个阿米卡星。）氨基糖苷类这里有一个大家比较容易混淆的地方儿童用药禁忌氨基糖苷类：禁用于妊娠期妇女和新生儿，学龄前的儿童慎用氨基糖苷类。注意和氟喹诺酮类的区别，氟喹诺酮类是禁用于18岁以下儿童。注意区别未成年儿童和新生儿。氨基糖苷类大环内酯类有哪些药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素作用机制：蛋白质合成过程的延伸阶段：50S亚基重要的不良反应：红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。临床作用：百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛。（百日咳、支原体、军团菌、衣原体、淋球菌。）到这里大家会很纠结，开始混淆，比如青霉素、大观霉素、红霉素对淋球菌都有效，淋病到底怎么用药？后面给大家捋一捋。大环内酯类四环素类到这里应该已经开始混乱了，今天的最后一类，加油听完。药物：四环素、米诺环素、多西环素等各种“环素”。作用机制：影响细菌蛋白质合成——30S亚基这个口诀不陌生了：30而立四环素，红绿林利50载。（利是利奈唑胺）主要作用：立克次体——斑疹伤寒——与伤寒、副伤寒（G-杆菌）区分。临床应用和不良反应：四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。8岁以下儿童禁用（氨基糖苷类呢？氟喹诺酮类呢？）四环素类总结来了第一类繁殖期杀菌类（β内酰胺类）：包括青霉素类和头孢菌素类，还有个万古霉素。第二类静止期杀菌类：包括氨基糖苷类和多黏菌素（多黏菌素类损害细菌细胞膜，增加通透性）等。第三类速效抑菌类：包括四环素类（作用于30S），大环内酯类（50S），酰胺醇类（50S），林可胺类（50S）等。第四类慢效抑菌类：磺胺类等。有两类药再记忆一点，大环内酯类：低浓度抑菌，高浓度杀菌四环素类：常规浓度抑菌，高浓度杀菌繁殖期？杀菌剂？抑菌剂？时间依赖型——β-内酰胺类抗生素、林可霉素类、糖肽类、红霉素。——口诀：青林变红糖，时间来帮忙。浓度依赖型——氨基糖苷类、克拉霉素、阿奇霉素、多数氟喹诺酮类、硝基咪唑类、四环素类。万古霉素时间依赖型，有PAE。氟喹诺酮类？有PAE。氨基糖苷类？有PAE。青霉素类？没有PAE。浓度依赖型——首剂加倍——前后联系。总结来了时间依赖型？浓度依赖型？联系前面说的PAE！一般PAE强的都是浓度依赖型的——一个例外单独记忆——万古霉素化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等无双硫仑反应。考试的时候一般不会具体去考那几个头孢没有双硫仑样反应，就算会考也是在多选题里会涉及，这1分很难拿，有个印象知道不是全部头孢类都有双硫仑样反应即可，这里为了好记忆“双硫仑样”反应的药物，所以一并这样总结。有双硫仑样反应的药物：大部分头孢菌素类、氯霉素、硝基呋喃类、硝基咪唑类、其他β-内酰胺类（头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢）。总结来了有双硫仑样反应的药物（联系药化，什么结构？）怎么记？之前学的铜绿假单胞菌是什么菌？革兰氏阴性杆菌，需氧！记忆常考的重点氨曲南、羧苄西林、哌拉西林、第三代头孢菌素、第四代头孢菌素、第五代头孢菌素、多数氨基糖苷类（庆大霉素、阿米卡星、依替米星、妥布霉素）、多黏菌素B和多黏菌素E、氟喹诺酮类（环丙沙星、左氧氟沙星）、磺胺类药（磺胺嘧啶银、磺胺米隆）、磷霉素。总结来了对铜绿假单胞菌有效的抗菌药物记忆主要的，很多都有效，为什么？因为不管是革兰阳性菌、阴性菌都有厌氧需氧之分，很难从菌种上去判断到底对厌氧菌有没有效果。但是有一点可以确定，如第四代头孢、第五代头孢、碳青霉烯类这样的抗菌谱很广的药物基本都抗厌氧菌。重点记忆如下这些“针对”厌氧菌的：抗厌氧菌药物包括甲硝唑、克林霉素、头孢西丁等。氨曲南（作用差