肺癌靶向药物及适应症汇总

肺癌靶向药物及相关适应症衢州市人民医院心胸外科郭劝民靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特意地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。靶向治疗在肺癌中的应用近几年来,肺癌的分子靶向治疗取得了较大的进展,靶向治疗新药不断涌现,在临床试验或临床应用中取得较为满意的结果,其中最引人注目的有吉非替尼(Iressa,ZD1839,Gefitinib)、埃罗替尼(TarcevaOSI774,Erlotinib)、赫赛汀(HerceptinTrastuzumab,)、西妥昔单抗(IMC2C225Cetuximab,Erbitux)和Bevacizumab(Avastin)等。靶向治疗的常见种类⒈小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙）；埃罗替尼（Erlotinib,Tarceva）；⒉抗EGFR的单抗，如西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux）；⒊抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab,Herceptin）；⒋Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）；⒌血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin）；⒍抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）；⒎IGFR－1激酶抑制剂，如NVP－AEW541；⒏mTOR激酶抑制剂，如CCI－779；⒐泛素－蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib；⒑其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。吉非替尼（GEFITINIB）适用于治疗既往接受化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗；适用于EGFR基因具有敏感性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。厄洛替尼（ERLOTINIB）盐酸埃克替尼片贝伐珠单抗注射液贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗克唑替尼胶囊（色瑞替尼）CERITINIB2014年4月，Ceritinib获FDA批准，用于经克唑替尼治疗后病情恶化，或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。阿法替尼（AFATINIB）其他化疗药物1、塔格瑞斯：适用于EGRF基因T790M突变型的晚期非小细胞肺癌患者。2、尼达尼布：适用于一线化疗后、组织学诊断为腺癌、局部晚期、转移性或局部复发性非小细胞肺癌成年患者。3、Nivolumab：使用治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞肺癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。4、Pembrolizumab：用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌，适用于其他药物治疗后疾病进展及PD-L1蛋白表达阳性的患者。5、MPDL3280A：用于以铂类为基础化疗期间或化疗后疾病恶化的PD-L1阳性非小细胞肺癌患者的治疗。近年来关于EGFR突变阳性NSCLC的新型靶向药的研究300mgASP8273对EGFR突变阳性NSCLC抗肿瘤活性一个开放性的一期临床研究的中期结果：表现出了强烈的抗肿瘤活性。TIGER-3：rocile对比研究选择的化学治疗已经接受EGFR-TKI药物或双药化疗仍处于进展期EGFR突变的NSCLC患者的3期开放随机研究。Osimertinib：对于EGFR突变出现脑膜转移的NSCLC患者，每日160mg的口服是安全有效的，其疗效评价有待于进一步研究。Brigatinib：在近期的研究中其均表现出较好的疗效和PFS且安全性好，关于其（90mgqd持续7天后180mgqd口服）对比克唑替尼在未使用过TKI、ALK的NSCLS中的疗效研究正在计划中。谢谢！！！