利尿剂

106第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其效能和作用部位分为三类。1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。该药能特异性地与C1-竞争K+-Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。其不良反应有:①代谢性碱中毒;②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。药理作用为：①利尿作用。抑制远曲小管近端K+-Na+-Cl-共同转运载体。②抗尿崩症作用。主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。③降压作用。其不良反应表现为：①电解质紊乱。②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。螺内酯的化学结构与醛固酮相似。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。长期服用可致高钾血症。利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。②慢性心功能不全的治疗。③高血压的治疗。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩症。⑥特发性高尿钙血症和钙结石。⑦高钙血症。二、脱水药脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。107试题精选一、选择题A型题１．排钠效能最高的利尿药是()A．氢氯噻嗪B．阿米洛利C．呋塞米D．环戊氯噻嗪E．苄氟噻嗪２．可引起酸血症的利尿药是()A．氯酞酮B．乙酰唑胺C．呋塞米D．布美他尼E．氨苯蝶啶３．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是()A．布美他尼B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．乙酰唑胺E．依他尼酸４．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是()A．青霉素B．氨苄青霉素C．四环素D．红霉素E．链霉素5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（）A．依他尼酸B．布美他尼C．呋塞米D．氢氯噻嗪E．氯酞酮6．可减弱高效利尿药作用的药物是()A．吲哚美辛B．链霉素C．青霉素D．头孢唑啉E．卡那霉素7．可加速毒物排泄的药物是()A．氢氯噻嗪B．呋塞米C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶E．甘露醇8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用()A．氢氯噻嗪B.呋塞米C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶E．甘露醇9．治疗高血钙症可选用()A．氢氯噻嗪B．呋塞米C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶E．甘露醇10．治疗脑水肿最宜选用()A．氢氯噻嗪B．呋塞米C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶E．甘露醇11．可引起高血钾的药物是()A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．环戊氯噻嗪D．阿米洛利E．乙酰唑胺12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是()A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺13.具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是()A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺14.作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是()A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺15.可用于治疗尿崩症的利尿药是()A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺16.噻嗪类利尿药的利尿作用机制是()A．增加肾小球滤过B．抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换C．抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收D.抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收E.抑制远曲小管K-+Na+交换10817．氢氯噻嗪的利尿作用机制是()A．抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体B．对抗醛固酮的K+—Na+交换过程C．抑制Na+—Cl-共同转运载体D．抑制肾小管碳酸酐酶E．抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多18．肝性水肿患者消除水肿宜用()A．呋塞米B．布美他尼C．氢氯噻嗪D．螺内酯E．乙酰唑胺19．呋塞米利尿的作用是由于()A．抑制肾稀释功能B．抑制肾浓缩功能C．抑制肾浓缩和稀释功能D．抑制尿酸的排泄E．抑制Ca2+、Mg2+的重吸收20．下列药物中高血钾症禁用的是()A．氢氯噻嗪B．苄氟噻嗪C．布美他尼D．氨苯蝶啶E．呋塞米21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是()A．轻度高血压B．心源性水肿C．轻度尿崩症D．特发性高尿钙E．痛风22．呋塞米没有的不良反应是()A．低氯性碱中毒B．低钾血症C．低钠血症D．低镁血症E．血尿酸浓度降低23．下列关于甘露醇的叙述不正确的是()A.临床须静脉给药B．体内不被代谢C．不易通过毛细血管D．提高血浆渗透压E．易被肾小管重吸收24．噻嗪类利尿剂的禁忌症是()A.糖尿病B．轻度尿崩症C．肾性水肿D．心源性水肿E．高血压病25．关于螺内酯的叙述不正确的是()A．与醛固酮竞争受体产生作用B.产生保钾排钠的作用C.利尿作用弱、慢、持久D.用于醛固酮增多性水肿E.用于无肾上腺动物有效B型题26.螺内酯的利尿作用机制是()27.呋塞米的利尿作用机制是()28.氢氯噻嗪的利尿作用机制是()29．氨苯蝶啶的利尿作用机制是()A．抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能B．抑制远曲小管近端稀释功能C．抑制远曲小管、集合管Na+重吸收D．对抗醛固酮的作用E．增加心输出量利尿30．顽固性水肿选用()31．轻度尿崩症选用()32.轻度高血压病选用()33.醛固酮增多性水肿选用()A．乙酰唑胺B．氢氯噻嗪C．氨苯蝶啶D.螺内酯E．布美他尼C型题34.主要抑制髓袢升支粗段K+-Na+-Cl-共同转运系统的药物是()10935.通过抗醛固酮而抑制远曲小管Na+-K+交换的药物是()A．氨苯蝶啶B.螺内酯C．是A是BD．非A非B36．可引起高血钾的药物是()37.可引起听力障碍的药物是()A．氢氯噻嗪B．阿米洛利C．是A是BD．非A非B38.作用于远曲小管的开始部位,抑制K+-Na+-Cl-共同转运体系的药物是()39.直接抑制远曲小管Na+—K+交换的药物是()40.减少K+外排的药物是()A．螺内酯B．氨苯蝶啶C．A和BD．非A非BX型题41．高效利尿药的不良反应包括()A．水及电解质紊乱B．胃肠道反应C．高尿酸、高氮质血症D．耳毒性E．贫血42．噻嗪类利尿药的临床应用有()A．消除水肿B．降血压C．治疗心衰D.肾性尿崩症E．治疗高血钙43．噻嗪类利尿药的主要不良反应是()A．电解质紊乱B．高尿酸血症C．高脂血症D．耳毒性E．溶血性贫血44．螺内酯的不良反应是()A．高血钾B．性激素样作用C．高血钙D．妇女多毛症E．精神紊乱45．渗透性利尿药应具备下列哪些特点()A．易经肾小球滤过B．不易被肾小管再吸收C．在体内不被代谢D．在组织中降解E．不易从血管渗入组织二、填空题46.甘露醇常用于治疗()、()，预防()。47．静注甘露醇具有()及()作用。48．高效利尿药包括()、()、()等药物。49．低效利尿药包括()、()、()、()等药物。50．利尿药利尿作用的共同特点是抑制()在肾小管的()，由于不同利尿药作用于肾小管的()部位，所以不同利尿药的作用强、弱亦()。51．利尿药按其作用部位可分为(1)作用于髓袢升支粗段的利尿药如()；(2)主要作用于远曲小管近端的利尿药如()；(3)作用于远曲小管和集合管的利尿药如()；(4)作用于近曲小管的利尿药如()。52．呋塞米抑制()的重吸收，用于高钙血症；氢氯噻嗪促进()的重吸收，用于特发性()伴有尿结石病人。53．久用螺内酯后可引起高()症，还可引起性激素紊乱如()等。54．呋塞米()尿酸的排泄，可诱发()；氨苯蝶啶和保泰松均可()尿酸的排泄。55．氢氯噻嗪的降压作用机制是(1)通过()作用降压；(2)长期用药后导致()细胞内()减少，对体内NA等的升压物质反应()而降压。11056．伴有继发性醛固酮增多的肝性水肿患者，如久用氢氯噻嗪可致低()并可诱发()，所以这种病应选用()或()等()型利尿药。三．问答题57．常用利尿药的分类、主要作用部位及作用机制。58．螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么?59．噻嗪类利尿药的作用特点及其临床应用。60.高效利尿药的作用及作用机制。61．甘露醇的药理作用、机制及临床应用。参考答案一、选择题1.C2.B3.B4.E5.A6.A7.B8.A9.B10.E11.D12.E13.C14.B15.B16.C17.C18.D19.C20.D21.E22.E23.E24.A25.E26.D27.A28.B29.C30.E31.B32.B33.D34.D35.B36.B37.D38.D39.B40.C41.ABCD42.ABCD43.ABCE44.ABDE45.ABCE二、填空题46.脑水肿青光眼急性肾功能衰竭47.脱水利尿48.呋塞米布美他尼依他尼酸49.螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺50.钠和水重吸收不同不同51.呋塞米氢氯噻嗪螺内酯乙酰唑胺52.钙钙高尿钙53.血钾妇女多毛症(或男性乳腺发育)54.抑制痛风促进55.排Na+利尿血管平滑肌Na+减弱56.血钾肝昏迷螺内酯氨苯喋啶保钾二、问答题57．按其效能和作用部位分为三类。①高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。作用机制：抑制Na+—K+—2C1-共同转运系统。②中效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)，如噻嗪类、氯噻酮等。作用机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统。③低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。作用机制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道，抑制NaCl再吸收。作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。作用机制：影响胞内H+的形成，从而影响H+-Na+交换。58.相同点：均作用于远曲小管及集合管，抑制Na+再吸收的2％~5％而发挥较弱的利尿作111用；均可引起高血钾。不同点：螺内酯竞争性拮抗醛固酮而抑制K+-Na+交换，而氨苯蝶啶为直接抑制K+-Na+交换；螺内脂有性激素样副作用,氨苯蝶啶可抑制二氢叶酸还原酶，致叶酸缺乏而引起巨幼红细胞性贫血。59.作用特点：主要抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-的主动再吸收；只干扰肾脏对尿液的稀释功能；尿中排出Na+、C1-、K+离子。临床用于各种水肿、高血压、尿崩症。60．作用于髓袢升支粗段皮质及髓质部，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统(即特异性地与C1-竞争共同转运系统的Cl-结合部位，而抑制C1-再吸收)，降低Na+再吸收的30％~35％。不仅影响尿液的稀释功能，也影响浓缩功能。用药后可使小管液中NaCl浓度增高而发挥强大的利尿作用，同时也增加Ca2+、Mg2+的排出。61.甘露醇的药理作用：脱水作用：静注后，增高血浆渗透压，使组织脱水，是降低颅内压的首选药，主要用于脑水肿、青光眼等。其作用是由于本品在体内不被代谢，不易通过毛细血管壁进入组织，在血浆中产生高渗透压作用而脱水。利尿作用：静注后较快产生利尿作用，用于预防急性肾功能衰竭。其作用原