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第二篇化学治疗药物【抗微生物药总览】青霉素1.抗菌机制抑制转肽酶——细胞壁合成障碍2.抗菌谱A.G+球菌B.G+杆菌C.G-球菌D.螺旋体3.对G+球菌有效A.溶血性链球菌B.肺炎链球菌\肺炎双球菌C.草绿色链球菌D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌4.G-球菌有效A.脑膜炎奈瑟球菌B.淋病奈瑟菌5.G+杆菌有效破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）6.最常见、最严重的不良反应变态反应7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生赫氏反应8.大剂量快速静注可发生青霉素脑病9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原青霉噻唑酸蛋白10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原青霉烯酸蛋白11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）12.为什么青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用——拮抗。青首选废草上面张葡萄霉素白炭破气也能好勾搭梅毒回归热青霉素都能治好半合成青霉素1.氨苄西林、阿莫西林耐酸、不耐酶2.双氯西林耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林【记忆：替美派，抗绿脓】不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较第一代小第三代头孢噻肟、曲松、他啶、哌酮弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性四代、头孢吡肟亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。最强的抗菌素。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。大环内酯类1.抗菌机制与50S亚基结合，抑制蛋白质合成【口诀TANG】红绿林中50载！2.首选用于军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎【口诀TANG】百支空军首选红。3.主要不良反应胃肠道反应红霉素类伤肠胃，心肝中毒耳受伤4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选克林霉素6.抗菌活性最强克拉霉素7.血浆半衰长，每日给药一次阿奇霉素（肺炎支原体最强）万古霉素1.特点只对G+菌有强大抗菌作用，MRSA首选。2.抗菌机制抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷3.特征性不良反应“红人综合征”或“红颈综合征”4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药耳毒性和肾毒性风险增加氨基糖苷类1.抗菌机制抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。2.不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。3.治疗G-杆菌首选庆大霉素4.土拉菌病和鼠疫首选链霉素；与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。【冲刺口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。5.可用于治疗结核病链霉素6.非典型分枝杆菌阿米卡星7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂8.耳、肾毒性发生率最低的奈替米星9.链霉素引起过敏休克抢救肾上腺素+钙剂10.对氨基糖苷类钝化酶稳定阿米卡星、奈替米星【带“米、星”】四环素类1.抗菌机制与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素2.多西环素首选用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病口内异味3.不良反应二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。4.酒糟鼻、痤米诺环素，前庭反应疮四环素牙光敏反应四环素引起光敏性皮炎四环素类口诀—TANG（原创）四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。氯霉素1.抗菌机制作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成【口诀TANG】30而立四环素，红绿林中50载！2.可选伤寒、副伤寒3.能通过两个屏障血脑屏障、血眼屏障4.严重不良反应骨髓抑制、灰婴综合症【冲刺口诀TANG】绿骨灰，好恐怖！氯霉素核心知识点3+2（TANG）3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。脑内感染——易透过血脑屏障；眼内感染——易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒——可选之一。2大严重不良反应——【绿骨灰！】——恐怖！骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！灰婴综合征——死亡率40%喹诺酮类抗菌作用机制抑制细菌DNA的回旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+），干扰细菌DNA复制。【回阴扑阳】对G-杆菌最有效者环丙沙星尿中排出量最高者氧氟沙星对结核杆菌有效，可作为二线药氧氟沙星沙星会把跟腱伤，不满18不要尝，血糖乱了心中毒，精神失常怕见光磺胺类抗菌机制抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成易透过血脑屏障的是磺胺嘧啶（SD）防治流行性脑膜炎的首选药磺胺嘧啶可治疗溃疡性结肠炎柳氮磺吡啶在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是柳氮磺吡啶碱化尿液甲氧苄啶抗菌机制抑制二氢叶酸还原酶复方新诺明由何药组成磺胺甲噁唑+甲氧苄啶磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。抗真菌药特比萘芬抗菌机制选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶抗浅部真菌感染药特比萘芬全身性深部真菌感染首选两性霉素B浅部和深部真菌感染均有效（广谱）咪康唑酮康唑属于口服广谱抗真菌药抗真菌作用最强伊曲康唑奶粉（萘芬）浅黄色，水井（净）一定深卡泊芬净，米卡芬净，阿尼芬净抗病毒药HIV首选齐多夫定齐多夫定抗HIV机制抑制HIV反转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖亚洲甲型流感金刚乙胺奥司他韦神经氨酸酶抑制剂防治流感病毒较为有效的药物奥司他韦疱疹病毒阿昔洛韦拉米夫定抗肝炎病毒机制抑制HBV病毒DNA多聚酶干扰素抗病毒机制诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制抗结核药异烟肼（专情）首选；选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；单用易产生耐药性异烟肼治疗结核病，同服维生素B6目的防止周围神经炎及中枢神经兴奋利福平（滥情）抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用利福平抗菌机制抑制依赖DNA的RNA多聚酶利福平不良反应肝毒性乙胺丁醇较严重的毒球后视神经炎性反应抗麻风病药首选氨苯砜（可加上利福平）无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物沙利度胺抗疟疾药控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药氯喹氯喹具有3大作用A.抗疟疾B.抗肠外阿米巴病C.免疫抑制用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物青蒿素病因性预防乙胺嘧啶控制疟疾复发和传播的药物伯氨喹何药具有金鸡纳不良反应奎宁、奎尼丁【口诀TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。【总结TANG】抗疟药作用及临床应用药物作用应用氯喹杀灭红内期的裂殖体控制症状发作青蒿素奎宁伯氨喹杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体控制复发和传播乙胺嘧啶杀灭红外期的裂殖子预防甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。抗寄生虫药阿米巴病和阴道滴虫首选甲硝唑血吸虫病及绦虫病首选吡喹酮蛲虫首选恩波维铵蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物左旋咪唑抗寄生虫药——机制1.甲苯咪唑影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取2.左旋咪唑抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶3.噻嘧啶去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外【抗微生物药的几个总结】对儿童生长发育有影响的抗菌药四环素类、喹诺酮类【口诀TANG】四环素，喹诺酮，随便应用害儿童。主要通过肾排泄的抗菌药A.氨基糖苷类B.万古霉素C.磺胺类D.四环素类【口诀TANG】肾脏排泄近四万，撒尿变黄氨糖苷。抗菌机制题干选项1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素2.抑制细胞膜功能两性霉素3.抑制蛋白质合成四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类4.干扰核酸代谢喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷防止和杜绝抗菌药物滥用包括A.病毒性感染一般不用B.发热原因不明者不用C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用D.皮肤和黏膜一般不用抗菌药物联合应用的指征A.病因未明而又危及生命的严重感染B.混合感染C.减缓耐药的产生D.降低毒副作用E.患者的免疫功能低下