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芀药物化学试题A卷答案一、二、薇写出下列药物的化学结构（15分）羅1．联苯双酯袃答：羂OOOOOOOOOO薀2．2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸肅答：芄NOOHOOCl蒀3．aspirin荿答：膅HOOOO螅4．环磷酰胺膁答：膈H2OPNClClONHO芅袁5.青霉素钠虿NSHHONHHOONaO袆6.盐酸二甲双胍莅节H2NHNNNHNHHCl莁7.氢化可的松罿莅蚃OOOHHOOHHHH蝿8.异戊巴比妥蚈NNHOOOH蒄9.氯贝胆碱肄ONH2ON+.Cl-蒁10.盐酸普萘洛尔蒇ONHOH·HCl薄三、四、蒅命名下列药物，并写出其主要的临床用途（20分）罿1.蒀HNNNNH2NOOHO蚄答：阿昔洛韦或9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。抗病毒药，现已作为抗疱疹病毒首选药物，广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。薂2.蚁OOH艿答：布洛芬或-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。螄非甾体抗炎药，适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。羃3.莃HOHNO肈答：对乙酰氨基酚或N-(4-羟基苯基)乙酰胺。袄解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等。莄4.袀H2NSNHNNOO螆答：磺胺嘧啶或N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺，磺胺类药物，抗菌药。羄5.螄OOOHHH薂答：丙酸睾酮或-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯，testosteronepropionate或(-17-hydroxyandrost-4-en-3-onepropionate。雄性激素，治疗乳腺癌。衿6.羄OO羁答：维生素A醋酸酯或(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯，vitaminAacetate或retinolacetate。维生素或治疗VA缺乏症，vitaminA具有诱导控制上皮组织分化和生长的作用，vitaminA为骨骼生长，维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。肀7.薈SOOH2NClOOHNHO肄答：呋塞米或速尿或利尿磺胺或2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸，furosemide或5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylmethyl)amino]benzoicacid。本品可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。莂8．螂NNHCl莇答：盐酸丙咪嗪：N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺蒈临床用途：治疗抑郁症螃9.膀HNOHHCl蒀盐酸麻黄碱：(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐薇临床用途：临床上用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压的治疗。膄10．袂HNOOONO2O腿硝苯地平：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯薇临床用途:适用于冠脉痉挛，高血压，心肌梗死等病的治疗薅五、六、莀解释下列名词（10分）羈1．质子泵抑制剂蚇答：质子泵抑制剂即H/K-ATP酶抑制剂，这类化合物能够抑制胃酸分泌的最后一个环节，是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂，临床上用作抗溃疡药。蚂2.前药肂答：某些在体外无活性或活性较低的药物，在体内可经过代谢转化为有活性或活性较大的药物而起治疗作用。该药物在体内转化后起作用的活性形式称作原药或母药，而相映的体外无活性或低活性的药物则被称作药物的前药。螇3.β-内酰胺抗生素螇答：是指分子中含有由四元的β-内酰胺环的抗生素。肃4.药物蕿答：用来预防、治疗、诊断疾病，调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。螀5.抗胆碱酯酶药袇答：抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。七、八、蒃简单回答下列问题（45分）芁1．奥美拉唑的手性是由其什么结构带来的？薈答：是由其结构中的亚磺酰基带来的。羇2．西沙必利从上市到部分国家取消其上市许可说明了什么问题？袄答：说明新药上市后的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺少的。虿3．如何检查aspirin中可能有未反应的salicylicacid，或因产品储存不当，水解产生salicylicacid。芇答：有游离salicylicacid存在可采用与铁盐产生紫堇色检查。肇4．试写出生物烷化剂的结构通式，并标出其结构中的两部分分别代表什么？肁答：蒁烷基化部分载体部分芥子气SClClRNClCl肆5．喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服？为什么？膇答：不能，因为喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮碳基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，在降低了药物的抗菌活性的同时也使体内的金属离子流失。蒂6.影响药物稳定性因素有哪些？衿答：PH值、温度、光线、金属离子、空气等。(答对其中三点即得满分)聿7.甾体激素按化学结构不同分为哪几类？膆答：雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类袃8配制维生素C注射液时应注意哪些事项？薁答：使用二氧化碳饱和注射用水，pH控制在5.0-6.0之间，并加入EDTA和焦亚袈硫酸钠或半胱氨酸作为稳定剂。芆9.试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物。芄答：青霉酸、青霉醛聿10.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸的抗生素。蚇答：在青霉素6位侧链的α碳上引入具有吸电性的取代基，得到耐酸的抗生素。例如：非奈西林、丙匹西林、阿度西林、苯唑西林等。莆11.如何检查盐酸普萘洛尔中存在α-萘酚杂质？蚅答：用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色。或螁OH+N+NSO3HOHNNSO3H蚀12．什么是Vitali反应？蒆答：atropine用发烟硝酸加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。此反应称为Vitali反应，是莨菪酸的特异反应。螂13．地西泮的活性代谢产物被开发成哪两种药物被使用？蒂答：奥沙西泮和替马西泮葿14．局部麻醉药按化学结构不同分为哪几类？薆答：对氨基苯甲酸酯类；酰胺类；氨基醚类及氨基酮类。膂15．硝酸甘油在碱性条件下能否稳定存在？如不稳定，其水解产物有哪些？羀答：不稳定，水解产物有相应的醇、醛和烯类化合物。膇九、十、蚆简述下列药物的合成路线（10分）薃1.以4-甲基吡啶为原料合成异烟肼。蚂答：羆NHNONH2NNOOHNH2NH2O2,V2O5H2O螆2.试写出巴比妥类药物的合成通法羄答：肀聿螅肁袂螈袅蒂芀Forpersonaluseonlyinstudyandresearch;notforcommercialuse