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药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHOHNOHaA.羟基苯基甲氨甲基氢B.苯基羟基甲氨甲基氢C.甲氨甲基羟基氢苯基D.羟基甲氨甲基苯基氢E.苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A.双吗啡B可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NNNNOOR1R3R7A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、HD.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去n-甲基2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)-ephedrine的结构是A.(1S2R)HNOHB.(1S2S)HNOHC.(1R2S)HNOHD.(1R2R)HNOHE.上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为XArOCnNA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短E.酰氨键比酯键不易水解4-1.非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是A.HNONNB.HNOOONO2OC.HNHSOOHOD.OOHOE.OOIION4-3.Warfarinsodium在临床上主要用于：A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.ClofibrateB.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A.ⅠaB.ⅠbC.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.乙溴替丁E.雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。A.五倍子B.五味子C.五加皮D.五灵酯E.五苓散6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯芬酸D.萘普生E.萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A.组胺B.5-羟色胺C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗血栓C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广7-3阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷7-9下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是OOOHOHNHNHNHOHHNOH.H2ONHHONHOSOOHHNH2A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为B8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-8．阿莫西林的化学结构式为C8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是NO2CHHOCHNHCOCHCl2CH2OHNO2COHHCHNHCOCHCl2CH2OHNO2CHHOCCl2CHCONHHCH2OHNO2COHHCCl2CHCONHHCH2OHa.b.c.d.e.SO2CH3CHHOCCl2CHCONHHCH2OHA.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸二、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素1-20、下列哪些是天然药物A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A.可乐定B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁2-37、巴比妥类药物的性质有：A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A.哌替啶B.喷他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗解救农药中毒E.老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A.帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌