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第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）——Ｍ胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱【药理作用及机制】1、腺体：抑制腺体分泌阿托品atropine2、眼阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。3、平滑肌松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌4、心脏：增加心率，加快传导部分人在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。5、血管与血压拮抗M3受体，释放EDRF,NO，引起血管舒张和血压下降。6、中枢神经系统较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。[临床应用]1、解除平滑肌痉挛：内脏绞痛——抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。4、缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。6、解救有机磷酸酯类中毒（第七章）【不良反应】【中毒和解救】因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症】禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)山莨菪碱anisodamine东莨菪碱scopolamine作用和应用阿托品山莨菪碱东莨菪碱抑制腺体分泌11/20——1/10＞1扩瞳、调节麻痹11＜解除平滑肌痉挛11＜1＜解除小血管痉挛11＜1＜中枢兴奋很少作用镇静催眠主要临床用途前述感染性休克、内脏平滑肌绞痛麻醉前给药、抗晕动病、抗震颤麻痹第二节颠茄生物碱的合成、半合成代用品阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。一、合成扩瞳药后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全二、合成解痉药（一）季胺类解痉药丙胺太林(普鲁本辛)propantheline（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）benactyzine（三）选择性M1受体阻断药哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡扩展阅读•caulfieldMP,BirdsallNJ1998InternationalUnionofPharmacology.XVⅡ.Classificationalofmuscarinicacetyicholinereceptors.PharmacolRev50：279-290（theaccepteddefinitionsandcharacteristicsofmAChRs）