3.胆碱受体阻断药

2019/11/211南阳医学高等专科学校李玲2019/11/212什么是Ｍ样作用？毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些？M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药2019/11/213第一节M胆碱受体阻断药一、天然生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛4蔓陀罗颠茄洋金花阿托品(atropine)2019/11/215阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用及用途]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。2019/11/216窦房结2019/11/217房室结2019/11/218shock:各种强烈致病因子作用于机体，多种体液因子参与，以急性循环功能障碍、尤其是微循环功能障碍为主要特征，致细胞损伤、各重要器官功能代谢严重障碍的全身性病理过程。临床上表现为烦躁，神态淡漠或昏迷，皮肤苍白，四肢湿冷，尿量减少或无尿，脉搏细数，脉压变小和/或血压降低。休克的三个始动环节血容量心泵功能障碍血管容量休克低血容量性休克创伤性休克烧伤性休克感染性休克心源性休克过敏性休克2019/11/2110[不良反应]1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。2.阿托品中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大禁用2019/11/21112019/11/2112患者，男，26岁。口服“敌敌畏”约150ml，20min后被发现急送入院。体检：大汗淋漓，流涎；反复呕吐，呕吐物有特殊蒜臭气味；小便失禁；瞳孔直径l～2mm，对光反射迟钝；呼吸困难，听诊肺部湿啰音；心率快，血压正常；四肢及面部肌纤维颤动，言语不清，精神恍惚，烦躁不安，无抽搐。辅助检查：血常规正常，胆碱酯酶活性30％。诊断：急性有机磷杀虫剂中毒(重度)。治疗：立即用2％碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立即iv阿托品10mg，以后每半小时给阿托品2mg静脉注射,共应用16mg后达阿托品化，改为1mg皮下注射，每4h一次。碘解磷定1g稀释后静脉注射，2h后重复给药0.5g，以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量。1.为什么诊断为重度有机磷酸酯类中毒？2.本病例抢救成功的原因何在？2019/11/2113阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。2019/11/2114东莨菪碱（scopolamine)特点：1.麻醉前给药效果优于阿托品(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。(2)兴奋呼吸中枢。(3)抑制腺体分泌作用强2.抗晕动病3.治疗帕金森病禁忌症同阿托品2019/11/2115山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。2.解除血管痉挛作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作用弱，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。2019/11/2116阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药后马托品(homatropine)尤马托品(eucatropine)特点：1.作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。2019/11/2117二、合成解痉药1.季铵类丙胺太林(普鲁本辛)、奥芬溴铵2.叔胺类贝那替秦(胃复康)三、选择性M受体阻断药:哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)2019/11/2118N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)2019/11/2119神经节阻滞药美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)选择性阻断神经节的N1受体，对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。。2019/11/2120骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)除去化型肌松药：与N2受体结合，产生较持久的除极作用骨骼肌松弛药非去极化型肌松药：直接阻断N2受体2019/11/21212019/11/2122去极化型肌松药特点：1.开始时常出现短暂的肌束颤动2.易被假性CHE水解，作用迅速短暂，快速耐受3.新斯的明不能解除其作用，反能加强中毒作用。4.治疗量无神经节阻滞作用。非去极化型肌松药（竞争型肌松药）特点：1.无肌束颤动2.新斯的明能解除其肌松作用。3.治疗量可阻滞神经节，引起BP↓。2019/11/2123琥珀胆碱(suxamethonium,司可林,scoline)[药理作用]1.肌松作用：快、短，易于控制。2.肌松作用顺序（恢复顺序相反）颈部→肩胛→腹部→四肢→面部→舌→咀嚼肌→呼吸肌→咽喉3.肌松作用强度：颈部及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。2019/11/2124[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。[不良反应]1.术后肌痛：肌束颤动眼压↑2.窒息：过量呼吸麻痹3.高血钾2019/11/2125[药物相互作用]1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。2019/11/2126肌松顺序（恢复顺序相反）眼部肌肉→四肢肌→躯干肌→肋间肌→膈肌特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。同类药物：泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等筒箭毒碱(d-tubocurarine)2019/11/2127测试一下1.阿托品主要用于A.失血性休克B.心源性休克C.感染性休克D.过敏性休克2.阿托品用于麻醉前给药的目的是A.防治心动过缓B.抑制汗腺分泌C.抑制呼吸道腺体分泌D.防止胃肠绞痛3.阿托品可用于A.窦性心动过速B.窦性心动过缓C.青光眼D.支气管哮喘CCB2019/11/21284.可代替阿托品用于散瞳检查眼底的药物是A.东莨菪碱B.山莨菪碱C.后马托品D.毒扁豆碱5.N2受体被阻断后可引起A.腺体分泌减少B.肠蠕动加快C.骨骼肌松弛D.血压下降6.阿托品禁用于A.青光眼B.肠痉挛C.心动过缓D.有机磷中毒7.654－2抗感染性休克主要作用是A.使心率加快B.扩张支气管C.扩张血管，改善微循环D.兴奋呼吸中枢CCAC2019/11/21298.阿托品对眼的影响表现为A.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹、导致远视B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛、导致近视C.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、导致远视D.扩瞳、眼内压降低、调节痉挛、导致近视9.具有中枢抑制作用的M受体阻断药是A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.后马托品10.阿托品治疗胃肠绞痛，病人伴有口干、皮肤于燥等反应称为A.兴奋作用B.副作用C.毒性反应质D.继发作用CBB