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商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次34授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第三十章人工合成抗菌药教学目的与要求1.掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶的抗菌作用、临床应用及不良反应；2.熟悉喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶的抗菌机制及耐药性；3.了解硝基呋喃类药的临床应用。教学重点与难点重点：磺胺药与甲氧苄啶、喹诺酮类的抗菌机制、抗菌特点、临床应用及不良反应难点：复方磺胺甲噁唑及喹诺酮类的抗菌机制、抗菌特点教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配第一节喹诺酮类【抗菌作用】氟喹诺酮类对革兰阴性杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、军团杆菌属及革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌等均有强大的抗菌作用；对革兰阳性球菌如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及厌氧菌也有较强的抗菌作用；某些品种对结核分枝杆菌、支原体、衣原体也有作用。喹诺酮类药物抗菌机制是抑制DNA回旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。【常用喹诺酮类药物特点和临床应用】吡哌酸（PPA）对革兰阴性杆菌作用强，对革兰阳性菌有效。口服易吸收，主要以原形由肾排泄，尿中浓度高，部分由胆汁排泄。临床用于泌尿道、胆道和肠道感染。诺氟沙星（又名氟哌酸）对革兰阴性菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌（包括耐青霉素和不耐青霉素的）等和革兰阳性菌如金葡菌均有较强的杀灭作用。用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病等。氧氟沙星又名氟嗪酸。对革兰阳性和革兰阴性菌如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、厌氧菌、奈瑟菌属及结核分枝杆菌等均有较强的抗菌作用。主要用于呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织和耳鼻咽喉等部位的感染，也可与异烟肼、利福平合用于结核病。左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌作用较氧氟沙星强，不良反应少。环丙沙星（ciprofloxacin）又名环丙氟哌酸。抗菌谱广，对革兰阳性和革兰阴性细菌均有作用，对产酶的金葡菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均有效，对肺炎军团菌、弯曲菌及支原体、衣原30分钟体也有效。对多数厌氧菌无效。主要用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨与关节以及眼、耳鼻咽喉等部位感染。【不良反应】1.消化道反应；2.中枢神经系统反应表现为头痛、头晕、烦燥、焦虑等，并可致精神症状；3.骨、关节病变可引起关节痛、关节肿胀和肌腱炎等症状，因影响软骨发育，故小儿和孕妇禁用；4.其他有些患者出现皮疹、瘙痒等过敏反应，大剂量或长期应用可出现转氨酶增高、周围神经刺激症状，静注给药可引起局部刺激、脉管炎等。因可经乳汁排泄，哺乳期妇女禁用。第二节磺胺类药【抗菌作用】磺胺药抗菌谱广，对多数致病菌均有抑制作用，对化脓性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、痢疾志贺菌较为敏感，对金葡菌、鼠疫耶尔森菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体也有效。此外，磺胺甲噁唑对伤寒沙门菌，磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌也有较强抑制作用。磺胺药通过抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，进而影响核酸的生成，抑制细菌的生长繁殖。【磺胺药的分类、作用特点和临床应用】1.用于全身感染的磺胺药磺胺甲噁唑；又名新诺明。主要用于呼吸道、消化道和泌尿道感染。磺胺嘧啶：抗菌谱较广，对多种革兰阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用。主要用于流脑，常作为首选药；治疗敏感菌所致的急、慢性尿路感染等。2.用于肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶又名水杨酸偶氮磺胺吡啶（SASP）。主要用于非特异性结肠炎，长期应用可引起恶心、呕吐、皮疹、药热等不良反应。3.外用磺胺药磺胺米隆又名甲磺灭脓。适用于烧伤和大面积创伤后感染。磺胺嘧啶银又名烧伤宁。可发挥SD及硝酸银两者的作用，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌作用强大，银盐有收敛作用，可促进创面的愈合。适用于烧、烫伤患者。磺胺嘧啶锌，抗菌谱同磺胺嘧啶，用于烧伤、烫30分钟伤感染。磺胺醋酰钠局部应用穿透力强，可透入眼部晶体及眼内组织，几乎无刺激性。适用于砂眼、结膜炎和角膜炎等。【不良反应】1.肾损害；2.过敏反应较多见，可出现药热、皮疹等，严重者可出现剥脱性皮炎；3.抑制造血功能；4.中枢反应可见头晕、头痛、乏力、精神不振等，服药期间不宜驾驶及高空作业5.其他消化系统反应。新生儿可引起脑核黄疸和溶血。第三节甲氧苄啶抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。与磺胺药同用，可使细菌叶酸代谢受到双重阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，且可延缓细菌耐药性的产生。由TMP和SMZ组成的复方制剂－复方磺胺甲噁唑主要用于呼吸道、泌尿道及肠道感染。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林。第四节硝基呋喃类抗菌谱广，对革兰阳性和阴性菌均有效。主要不良反应有胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振；周围神经炎，表现为手足麻木、感觉异常等；偶见过敏反应。呋喃妥因又名呋喃旦啶，口服吸收完全，血药浓度低，半衰期20分钟，40％原形由肾排出，尿中浓度高，故仅用于尿道感染。呋喃唑酮又名痢特灵口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠炎、痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二指肠溃疡。呋喃西林因毒性大，仅作表面消毒剂，用于化脓性中耳炎、伤口感染等外用。小结：15分钟15分钟教案末页教学小结第一节喹诺酮类第二节磺胺类药第三节甲氧苄啶第四节硝基呋喃类思考题及作业题1．简述喹诺酮类各代产品的抗菌作用。2．简述磺胺类药引起肾损害的原因及防治措施。3．试述磺胺类药物和甲氧苄啶合用的药理学基础。教学后记授课过程中适当讲授人工合成抗菌药发展史。