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商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次5授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第三节药物代谢动力学二、药物的速率过程教学目的与要求1.掌握恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、协同作用、拮抗作用、高敏性、特异质的概念；2.了解表观分布容积、时效关系、时量关系的概念。教学重点与难点重点：药动学基本参数含义难点：基本概念的含义理解教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配二、药物的速率过程（一）血药浓度变化的时间过程1.时-量关系（曲线）：血药浓度随时间而变化的规律。2.时量曲线的意义（1）时量曲线的形态（2）时量曲线的时间段：潜伏期；显效时间；达峰时间；持续期；残留期。（3）曲线下面积（AUC）:浓度-时间曲线下面积。反映进入体循环的药量。（二）药动学的基本参数及意义1.生物利用度（1）绝对生物利用度＝吸收药量/给药量×100%（给药途径）（2）相对生物利用度=待测制剂AUC/标准制剂AUC×100%（药物制剂）同一药物,相同含量,制剂不同,或同药物,同含量,同制剂,生产厂家或批号不同,生物利用度差异很大。2.表观分布容积(Vd):体内药物总量与血药浓度的比值。意义:推测体内药物分布范围；推算所需药量。3.房室模型:是定量分析药物在体内动态变化规律的数学模型。（1）一室模型:假设机体是一个房室,药物在体内呈均匀分布。时量曲线:呈单指数衰减。（2）二室模型:假设机体由两个房室组成,即中央室和周边室,药物在体内先进入中央室,并在中央室瞬间达平衡,然后,再由中央室分布到周边室。中央室:指血浆、肝、脑、心、肾等。周边室:指血流少的皮肤、脂肪、骨等。10分钟65分钟练习4.消除动力学药物转化和排泄统称消除。（1）一级动力学消除(恒比消除):单位时间内药物以恒定比例消除。特点:①单位时间内药物以等比例消除,消除速率与血药浓度成正比；②药物有固定的t1/2;③一次给药后，经5个t1/2，药物可消除96.9%。④每隔一个t1/2给药一次,经5个t1/2血药浓度达稳态水平。（2）零级动力学消除(恒量消除):单位时间内药物以恒定数量消除。特点:①t1/2不固定:血药浓度高,t1/2长,血药浓度低,t1/2短。如阿司匹林；②体内药量过大,先以恒量消除,药浓降低后,变为恒比消除；③消除速率与血药浓度无关。（3）非线性消除：即恒量和恒比混合型消除，高浓度恒量，低浓度恒比。5.血浆半衰期(t1/2):血药浓度下降一半需要的时间。意义:（1）反映药物消除的速度；（2）属恒比消除的药物,连续给药,经5个t1/2，血药浓达稳态水平；一次给药，停止给药后，经5个t1/2，药物基本消除。（3）决定给药的次数和间隔时间。（4）药物分类：长、中、短效。6.清除率（CL）：单位时间内,机体能清除多少容积血浆中的药物（L/h）。7.稳态血药浓度（坪值,Css）：连续恒速或分次或量给药,经5个半衰期,吸收药量与消除量达平衡时,血药浓度维持在一定水平。意义:（1）等量等间隔给药：经5个t1/2达稳态血药浓度。（2）将每个半衰期的药物总量分次给,血药浓度波动变小。（3）首次给药量加倍,在第一个t1/2即达坪值。（4）恒速静脉点滴：血药浓度无明显波动。小结：15分钟教案末页教学小结二、药物的速率过程（一）血药浓度变化的时间过程（二）药动学的基本参数及意义思考题及作业题某病人病情危急，需立即达到稳态血浓度以控制病情，应如何给药？教学后记由于学生高数知识欠缺，讲授药动学参数时，重点讲意义而不详细推导。