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商洛职业技术学院教案首页课程名称护理药理学专业班级2009级五年高护3、4班授课教师兰潇授课序次3授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第一章总论第三节药物代谢动力学教学目的与要求1.掌握药动学概念；2.熟悉药物的跨膜转运方式、体内过程；3.了解药动学参数。教学重点与难点药物的跨膜转运:被动转运和主动转运。教学方法与手段讲授使用教材及参考书王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版教案续页教学内容辅助手段时间分配第一章总论第三节药物代谢动力学药动学：是研究药物的体内过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄过程，阐述药物在体内的变化规律。药物的跨膜转运生物膜的结构：双分子脂质层。一、被动转运：药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。特点是顺差、不需载体、不耗能。包括简单扩散、滤过、易化扩散。1.简单扩散：指药物溶于脂质而通过细胞膜的过程。是药物最主要的转运方式。（1）影响因素：①膜两侧药物浓度差；②药物脂溶性、解离度。（2）解离度:弱酸性或弱碱性药物50％解离时的溶液pH。（3）基本规律：弱酸性药物，在酸性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散；弱碱性药物，在碱性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散；弱酸性药物，在碱性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散；弱碱性药物，在酸性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散；2.膜孔滤过：水溶性小分子药物从膜孔顺差、不耗能通过生物膜的过程。如：H2O、CO2、O2、乙醇、乳酸。1.3.易化扩散：某些药物在特异性的载体协助下，顺差、不耗能通过生物膜的过程。如：葡萄糖、氨基酸、核苷酸。特点：2.①顺差、不耗能；②高度特异性；15分钟30分钟③饱和性；④竞争抑制性。(二）主动转运：某些药物在生物膜的载体协助下，逆差、耗能通过生物膜的过程。如Na+外流、K+内流。特点：①需载体、耗能；②载体对药物有高度特异性；③竞争性抑制现象；④有饱和现象。药物的体内过程一．药物的吸收吸收：药物从给药部位进入血循环。1.胃肠道给药：口服药主要由小肠被动吸收。首关消除：口服的某些药物，经过肠粘膜和肝脏代谢灭活后，进入血循环药量减少的现象。硝酸甘油首过消除显著，舌下给药可避免首过消除。直肠给药，避免首过消除，吸收快，不方便。2.注射给药：静脉注射（iv）：给药量准确，起效迅速；肌肉注射（im）：经毛细血管壁吸收，比皮下注射吸收快；皮下注射（ih）：刺激性大的药物不宜使用。3.呼吸道吸入给药：气体、挥发性药物4.经皮给药：脂溶性药物可通过，如硝酸甘油、硝本地平贴皮剂等。二．药物的分布分布：药物从血液进入细胞间液和细胞内液的过程。影响因素：1.药物理化性质；2.药物与血浆蛋白结合率；结合型药物特点：（1）不被分布、生物转化和排泄；（2）暂时失去药理活性；（3）竞争抑制现象；（4）结合率高，显效慢，持续时间长，否则相反。3.局部器官血流量：45分钟4.药物与组织的亲和力：如甲状腺主动摄碘的浓度远高于血浆。5.体内屏障（1）血脑屏障：血-脑组织；血-脑脊液；脑脊液-脑组织三种屏障总称。脑毛细血管内皮细胞紧密连接，通透性低，系脑自我保护机制。脂溶性、小分子药物可透过血脑屏障进入脑内，产生中枢作用。（2）胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，联系母体与胎儿间的代谢。通透性与一般毛细血管相似，药物容易通过。三．药物的生物转化生物转化：药物在体内发生的化学变化。1.转化的意义：水溶性高的药物多以原形经肾脏排泄，脂溶性药物需肝脏代谢后，增加水溶性利于排泄。2.转化后的结果：多数药物失活，称为“解毒”；少数活性增强，称活化。3.转化的方式第一步：氧化、还原、水解等反应；第二步：结合。原形药或代谢物，化构上的羟基、羧基、氨基，与葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸等结合，药理活性↓，水溶性↑，促进排泄。4.药物转化酶（1）专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶等；（2）肝微粒体酶（肝药酶）：存在于肝细胞滑面内质网内催化药物代谢的酶系统。主要的酶是细胞色素P450肝药酶特点：①选择性低；②个体差异大；③活性有限；④活性易受药物影响。5.酶诱导剂：增加肝药酶合成，提高肝药酶活性，加速自身或其他药物代谢的药物；酶抑制剂：减少肝药酶合成，降低肝药酶活性，减慢其他药物代谢的药。四．排泄药物原形及其代谢产物排出体外的过程。多数药物为被动排泄，少数药物为主动排泄。1.肾脏排泄是药物排泄的主要途径。①肾小球滤过：小分子药物或代谢物可经滤过排泄。②肾小管分泌：载体—酸性药物载体；碱性药物载体。竞争抑制性——如丙磺舒使青霉素浓度↑。③肾小管和集合管重吸收：脂溶性药物被重吸收。影响因素：药物脂溶性。尿液pH影响药物解离度，解离型易排。2.胆汁排泄药物经肝脏转化随胆汁排泄。肝肠循环：有些药物与葡萄糖醛酸结合经胆汁排泄，在小肠水解出游离药物重吸收。肝肠循环率越高，作用时间越长。3.乳汁排泄：乳汁偏酸性，碱性药物在乳汁中浓度高，防止乳儿中毒。4.其他排泄途径：药物也可通过呼吸道，汗液，唾液等排泄。总结、教案末页教学小结1.药物、药理学、药效学、药动学的基本概念；2.药理学主要学科任务和研究方法；3.药物跨膜运转的方式及影响因素。思考题及作业题1.试述药物主动转运和被动转运的特点。2.药物代谢动力学的基本参数有哪几个？教学后记1.主要名词的概念2.被动运输和主动运输的特点