醋氯芬酸与双氯芬酸比较

醋氯芬酸肠溶片与双氯芬酸片比较比较项目双氯芬酸片醋氯芬酸肠溶片药物分类COX非特异性抑制剂COX－2倾向性抑制剂研制厂家诺华制药有限公司原研西班牙Prodesfarma原研，四川维奥制药有限公司2003年在国内上市。药物地位非甾体类药物是临床上最常用的镇痛药物。因为疼痛与环氧化酶2（COX2）密切相关，所以非甾体类药物中的COX－2倾向性抑制剂和COX-2特异性抑制剂曾广泛用于临床。但2003年美国研究发现，长期使用COX-2特异性抑制剂会增加心血管事件的发生，所以近年来以醋氯芬酸为代表的COX－2倾向性抑制剂在临床上得到了广泛应用。化学结构醋氯芬酸是双氯芬酸的升级产品，在化学结构上比双氯芬酸增加了一个-COOH作用机理抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。倾向性抑制环氧化酶2，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。对环氧化酶的抑制IC50是指被抑制一半时抑制剂的浓度由上表中数据可以看出，醋氯芬酸对环氧化酶2(COX2)的抑制存在倾向性，而双氯芬酸对环氧化酶1(COX1)和环氧化酶2(COX2)的抑制不存在倾向性，而疼痛与环氧化酶2（COX2）密切相关，故醋氯芬酸的镇痛效果强于双氯芬酸。药代动力学特点仅少量进入骨滑膜液1.口服后可迅速吸收，其生物利用度几乎达100%，与食物同服不受食物影响。2.可进入骨滑膜液，其浓度达血浆药物对COX特异性的比较醋氯芬酸COX-1IC=100microM50COX-2IC=0.77microM50COX-1IC=0.6microM50COX-2IC=0.04microM50Ratio=2.77Ratio=129浓度的60%。对关节软骨的作用[1]在对于骨关节炎治疗中，醋氯芬酸与双氯芬酸相比，能显著增加构成关节软骨的蛋白多糖和透明质酸的合成。在对于骨关节炎治疗中，醋氯芬酸与双氯芬酸相比，能显著增加构成关节软骨的蛋白多糖和透明质酸的流失。镇痛效果[2]德国15中心治疗急性下腰痛效果评价。227例急性下腰痛患者。男性142例，女性85例。二者均有明显的止痛作用，但醋氯芬酸的止痛作用强于双21.917.378.939.379.145.80102030405060708090随访1随访2随防3VAS值(mm)醋氯芬酸双氯芬酸氯芬酸。（P0.25）镇痛效果[3]泛欧洲人群观察研究。23407名各种急慢性疼痛患者，德国、奥地利、比利时、希腊多中心观察，醋氯芬酸剂量：100mg/次，2次/日1%13%32%7%50%51%51%32%15%41%5%2%0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%100%随访1随访2随访3重度疼痛中度疼痛轻度疼痛无疼痛消化道溃疡发生率[4]参考文献：[1]BritishJournalofPharmacology(2000)131,1413-1421.[2]M.Schattenkirchner.K.A.Milachowski.Adouble-blind,multicentre,randomisedclinicaltrialcomparingtheefficacyandtolerabilityofaceclofenacwithdiclofenacresinateinpatientswithacutelowbackpain.ClinRheumatol(2003)22:127-135.[3]Ernst-MartinLemmelBurkhardLeeb,JohanDeBastandSpyrosAslanidis.PatientandPhysicianSatisfactionwithaceclofenac:ResultsoftheEuropeanObservationalCohortstudy.CurrentMedicalResearchandopinionVol.18,No.3,2002,146-153.[4]Drugsaf,January1,2004:27(6):411-420