消化内科常用药物介绍消化内科消化科常用药物1、抑酸药和止酸药2、胃肠动力药物3、胃肠黏膜保护剂4、肝脏疾病的药物(保肝药和降低门脉压药)5、利胆排石药物6、微生态药物7、泻药与止泻药1、常用抑酸药和止酸药弱碱性药物抗胆碱能药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂碱性药物-铝碳酸镁(胃达喜)500mg/片治疗消化性溃疡,胃炎,用法:每次1~2片,3次/日,餐后1~2小时或睡前咀嚼服用注意事项:大剂量服用可能有胃肠道不适,如消化不良和软糊状便,肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量,可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。磷酸铝(洁维乐凝胶)20g/包治疗消化性溃疡,胃炎,食管炎,胃酸过多等用法:用前先摇匀,挤出凝胶直接服用,也可就水服用,成人每天2次,每次1包注意事项:不良反应可见恶心、呕吐、便秘、大剂量可致肠梗阻;长期服用可致骨软化、脑病、痴呆及小红细胞性贫血,本品可影响某些药物的吸收。抑酸药物-抗胆碱能药药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。常用药物和用法:阿托品0.3mg,3~4次/d口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0.5mg;山莨菪碱每次5~10mg,口服或肌内注射。抑酸药物-H2受体阻滞剂药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。常用药物:西米替丁(泰胃美)、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等H2受体拮抗剂的副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等,具有抗雄性激素作用,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase),该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的K+泵入细胞内,而将H+泵出细胞外,H+与CL结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用,抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。PPI抑酸强度高于H2受体拮抗剂是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。PPI的临床应用奥美拉唑(洛赛克)潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克)兰索拉唑(达克普隆)雷贝拉唑(波利特)埃索美拉唑(耐信)PPI-不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。2、胃肠动力药物促动力药:能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。胃复安(metoclopramide)最早被使用的促动力药。作用机制:作用于多巴胺2受体,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。胃复安(metoclopramide)副作用:发生于约20%的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定的限制。吗丁林(多潘立酮)(domperidone)属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空,并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,对下消化道无促动力作用。副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。莫沙比利是强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动力与协调性。副作用:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等,约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。其他促动力药替加色罗红霉素和红霉素类似物西沙比利拟胆碱能药胆碱酯酶抑制剂前列腺素阿片类药物抑制胃肠动力的药物抗胆碱药胆碱能受体拮抗剂:阻滞M胆碱受体,能解除平滑肌的痉挛,抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物:阿托品、山莨菪碱(654-2)、普鲁本辛(丙胺太林)。副作用:较多,常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。钙离子拮抗剂曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而降低细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能。常用药物:硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)和匹维溴铵(得舒特),后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂。消化道运动双向调节类药曲美布汀(Cerekinon)一种胃肠道运动节律调节剂。对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。通过抑制细胞膜钾离子通道,产生去极化,从而提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流,而达到抑制细胞收缩,使胃肠平滑肌松驰的目的。消化道运动双向调节类药能对IBS常见症状,如腹痛、腹胀以及大便频率、性状和排便异常均有明显的改善作用。副作用:偶有便秘、腹泻、腹鸣、口渴、口内麻木感、心动过速、困倦、眩晕、头痛、及血清氨基转移酶(ALT、AST)上升等。有时出现皮疹等过敏反应,此时应停药。3、胃肠粘膜保护剂硫糖铝硫酸多糖药物能通过粘附于食管粘膜表面,提供物理屏障抵御反流的胃内容物,对胃酸有温和的缓冲作用。在酸性环境下,与胃黏液络合形成保护膜,与胃蛋白酶络合,抑制其蛋白水解活性;刺激局部前列腺素的合成;但不能杀灭幽门螺杆菌,不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌用法:每次1.0g,3~4次/d,饭前1小时或睡前服用。主要不良反应为便秘。3、胃肠粘膜保护剂铋剂胶体铋(果胶铋):在酸性环境下,与蛋白质络合,形成一层保护膜;与胃蛋白酶结合使之失去活性;促进胃上皮分泌黏液和HCO3-;对幽门螺杆菌有杀灭作用。100mg/次,3~4次/d。两餐之间服用。长期服用铋剂可引起神经毒性。连续用药不超过2个月。用药后可引起舌苔变黑和粪便呈灰黑色。胃肠粘膜保护剂前列腺素前列腺素(PGE):前列腺素E可促进上皮cDNA合成,有保护细胞的作用;刺激胃黏液和HCO3-分泌,加强胃黏膜屏障。副作用有腹痛、腹泻、抑制血小板聚集、支气管收缩、血压下降等。饭后30分钟内口服,每日次,每次50mg。胃肠粘膜保护剂麦滋林-S:成人一般每日1.5g~2.5g,分3~4次口服,剂量可随年龄与症状适当增减。醋氨己酸锌:饭后口服,每次0.15~0.3g,每日3次。胃膜素:口服,每次1~3g,1日4次。4、常用保肝药物联苯双酯门冬氨酸钾镁甘草酸二铵(甘利欣)还原性谷光甘肽必需磷脂(易善力,肝得健)硫普罗宁(凯西莱)门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)腺苷蛋氨酸(思美泰)促肝细胞生长素精氨酸门冬氨酸钾镁门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用,参与鸟氨酸循环,促进生成尿素,降低氨。治疗各型肝炎、肝硬化和高氨症、肝昏迷、高胆红素血症等。成人10—20ml,缓慢静脉滴注,每日1次。重症黄疸患者,可每日2次。对低血钾患者可适当加大剂量。不能作肌内注射或静脉注射肾功能不全或高血钾患者禁用。甘草酸二铵(甘利欣)具有较强的抗炎、保护肝细胞及改善肝功能的作用-类激素样作用。具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及抗病毒的作用。主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎。口服,每次150mg,每日3次;30ml缓慢静脉滴注,每日1次。治疗期间应定期测血压和血清钾、钠浓度。还原性谷光甘肽作用机制:•清除自由基:解除外源性有毒物质(药物)的毒性参与和增强肝细胞的各项生理功能•促进肝细胞内重要酶类功能的恢复JIWA复方甘草酸苷对实验性肝细胞损伤有保护作用,还有抑制病毒增殖和灭活作用,用于治疗慢性肝病,改善肝功能,也用于治疗湿疹、皮炎、荨麻疹注意事项:可有过敏样症状,甚至过敏性休克,应注意;肌病患者、醛固酮症患者、低钾血症者禁用;有低钾血症倾向者慎用;个别患者偶尔出血压升高,一般停药后即消失,长期应用,应监测血钾,血压等变化多烯磷酯酰胆碱-易善复可使受损的肝功能和酶活力恢复正常,将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式,促进肝组织再生,调节肝脏的能量平衡,稳定胆汁。只可用葡萄糖注射液按(1:1)稀释,1次/日注意事项:应冷藏保存,静滴宜慢,针剂只可使用澄清的溶液,不可与任何其他的注射液混合(不能与电解质配伍)硫普罗宁(凯西莱)含巯基类化合物,可使肝细胞线粒体ATP含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤负效应。保护线粒体某些特异巯基功能。一种自由基清除剂,在体内形成一个再循环的抗氧化系统。硫普罗宁(凯西莱)本品主要用于:(1)脂肪肝、早期肝硬化、急慢性肝炎、酒精及药物引起的肝炎的治疗。(2)重金属中毒的治疗。(3)降低化疗和放疗的副作用,升高白细胞,并可预防化疗、放疗所致二次肿瘤的发生。饭后口服,每次1—2片,每日3次。化疗及放疗引起的白细胞减少症:饭后口服,化疗及放疗前一周开始服用,每次2-4片,每日2次,连服3周。静脉滴注:0.2-0.3,每日1次。门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)直接参与肝细胞代谢,使血氨与鸟氨酸结合,生成尿素间接参与核酸合成并提供能量代谢的中间产物增强肝脏供能。激活肝脏解毒功能中的两个关键酶,协助清除对人体有害的自由基,增强肝脏的排毒功能,迅速降低过高的血氨,促进肝细胞自身的修复和再生,从而有效地改善肝功能,恢复机体的能量平衡主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病。严重肾功能衰竭患者禁用。腺苷蛋氨酸(思美泰)它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转巯基作用)参与体内的重要生化反应。在肝内,它能调节肝脏细胞膜的流动性并能促进解毒过程中硫化产物的合成。防止胆汁淤积。促肝细胞生长素从乳猪新鲜肝脏肿提取的小分子多肽类活性物质。本品能刺激正常肝细胞DNA合成,促进肝细胞再生。对肝细胞损伤有较好的保护作用,能降低ALT,促进病变细胞的恢复。主要用于亚急性重型肝炎、肝功衰竭的辅助治疗。肌内注射,每次40mg,1日2次;静脉点滴,80-120mg每日1次。精氨酸为鸟氨酸循环的中间代谢产物,促使尿素生成,血氨降低,但肝功能不良时,降血氨作用不明显,用于忌钠的肝昏迷患者,此外,还用于治疗碱中毒用法:静脉滴注,每次15~20g,以5%或10%葡萄糖溶液500~1000ml稀释后缓慢滴注,于4小时内滴完。注意事项:可引起高氯性酸血症,静滴过快可引起流涎、皮肤潮红及呕吐,肝功能不良及无尿患者和有高氯性酸中毒者慎用或禁用。5、降低门静脉压的药物垂体后叶素特利加压素硝酸甘油生长抑素及其类似物长效生长抑素垂体后叶素垂体后叶素通过收缩内脏小动脉,减少门静脉、胃左静脉和奇静脉的血流量,从而降低门脉压力,发挥止血效果常用垂体后叶素0.2~0.4UMin维持静滴,出血停止后减为0.