75消化内科常用药物介绍

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消化内科常用药物介绍消化内科消化科常用药物1、抑酸药和止酸药2、胃肠动力药物3、胃肠黏膜保护剂4、肝脏疾病的药物(保肝药和降低门脉压药)5、利胆排石药物6、微生态药物7、泻药与止泻药1、常用抑酸药和止酸药弱碱性药物抗胆碱能药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂碱性药物-铝碳酸镁(胃达喜)500mg/片治疗消化性溃疡,胃炎,用法:每次1~2片,3次/日,餐后1~2小时或睡前咀嚼服用注意事项:大剂量服用可能有胃肠道不适,如消化不良和软糊状便,肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量,可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。磷酸铝(洁维乐凝胶)20g/包治疗消化性溃疡,胃炎,食管炎,胃酸过多等用法:用前先摇匀,挤出凝胶直接服用,也可就水服用,成人每天2次,每次1包注意事项:不良反应可见恶心、呕吐、便秘、大剂量可致肠梗阻;长期服用可致骨软化、脑病、痴呆及小红细胞性贫血,本品可影响某些药物的吸收。抑酸药物-抗胆碱能药药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。常用药物和用法:阿托品0.3mg,3~4次/d口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0.5mg;山莨菪碱每次5~10mg,口服或肌内注射。抑酸药物-H2受体阻滞剂药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。常用药物:西米替丁(泰胃美)、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等H2受体拮抗剂的副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等,具有抗雄性激素作用,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase),该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的K+泵入细胞内,而将H+泵出细胞外,H+与CL结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用,抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。PPI抑酸强度高于H2受体拮抗剂是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。PPI的临床应用奥美拉唑(洛赛克)潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克)兰索拉唑(达克普隆)雷贝拉唑(波利特)埃索美拉唑(耐信)PPI-不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。2、胃肠动力药物促动力药:能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。胃复安(metoclopramide)最早被使用的促动力药。作用机制:作用于多巴胺2受体,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。胃复安(metoclopramide)副作用:发生于约20%的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定的限制。吗丁林(多潘立酮)(domperidone)属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空,并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,对下消化道无促动力作用。副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。莫沙比利是强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动力与协调性。副作用:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等,约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。其他促动力药替加色罗红霉素和红霉素类似物西沙比利拟胆碱能药胆碱酯酶抑制剂前列腺素阿片类药物抑制胃肠动力的药物抗胆碱药胆碱能受体拮抗剂:阻滞M胆碱受体,能解除平滑肌的痉挛,抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物:阿托品、山莨菪碱(654-2)、普鲁本辛(丙胺太林)。副作用:较多,常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。钙离子拮抗剂曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而降低细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能。常用药物:硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)和匹维溴铵(得舒特),后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂。消化道运动双向调节类药曲美布汀(Cerekinon)一种胃肠道运动节律调节剂。对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。通过抑制细胞膜钾离子通道,产生去极化,从而提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流,而达到抑制细胞收缩,使胃肠平滑肌松驰的目的。消化道运动双向调节类药能对IBS常见症状,如腹痛、腹胀以及大便频率、性状和排便异常均有明显的改善作用。副作用:偶有便秘、腹泻、腹鸣、口渴、口内麻木感、心动过速、困倦、眩晕、头痛、及血清氨基转移酶(ALT、AST)上升等。有时出现皮疹等过敏反应,此时应停药。3、胃肠粘膜保护剂硫糖铝硫酸多糖药物能通过粘附于食管粘膜表面,提供物理屏障抵御反流的胃内容物,对胃酸有温和的缓冲作用。在酸性环境下,与胃黏液络合形成保护膜,与胃蛋白酶络合,抑制其蛋白水解活性;刺激局部前列腺素的合成;但不能杀灭幽门螺杆菌,不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌用法:每次1.0g,3~4次/d,饭前1小时或睡前服用。主要不良反应为便秘。3、胃肠粘膜保护剂铋剂胶体铋(果胶铋):在酸性环境下,与蛋白质络合,形成一层保护膜;与胃蛋白酶结合使之失去活性;促进胃上皮分泌黏液和HCO3-;对幽门螺杆菌有杀灭作用。100mg/次,3~4次/d。两餐之间服用。长期服用铋剂可引起神经毒性。连续用药不超过2个月。用药后可引起舌苔变黑和粪便呈灰黑色。胃肠粘膜保护剂前列腺素前列腺素(PGE):前列腺素E可促进上皮cDNA合成,有保护细胞的作用;刺激胃黏液和HCO3-分泌,加强胃黏膜屏障。副作用有腹痛、腹泻、抑制血小板聚集、支气管收缩、血压下降等。饭后30分钟内口服,每日次,每次50mg。胃肠粘膜保护剂麦滋林-S:成人一般每日1.5g~2.5g,分3~4次口服,剂量可随年龄与症状适当增减。醋氨己酸锌:饭后口服,每次0.15~0.3g,每日3次。胃膜素:口服,每次1~3g,1日4次。4、常用保肝药物联苯双酯门冬氨酸钾镁甘草酸二铵(甘利欣)还原性谷光甘肽必需磷脂(易善力,肝得健)硫普罗宁(凯西莱)门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)腺苷蛋氨酸(思美泰)促肝细胞生长素精氨酸门冬氨酸钾镁门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用,参与鸟氨酸循环,促进生成尿素,降低氨。治疗各型肝炎、肝硬化和高氨症、肝昏迷、高胆红素血症等。成人10—20ml,缓慢静脉滴注,每日1次。重症黄疸患者,可每日2次。对低血钾患者可适当加大剂量。不能作肌内注射或静脉注射肾功能不全或高血钾患者禁用。甘草酸二铵(甘利欣)具有较强的抗炎、保护肝细胞及改善肝功能的作用-类激素样作用。具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及抗病毒的作用。主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎。口服,每次150mg,每日3次;30ml缓慢静脉滴注,每日1次。治疗期间应定期测血压和血清钾、钠浓度。还原性谷光甘肽作用机制:•清除自由基:解除外源性有毒物质(药物)的毒性参与和增强肝细胞的各项生理功能•促进肝细胞内重要酶类功能的恢复JIWA复方甘草酸苷对实验性肝细胞损伤有保护作用,还有抑制病毒增殖和灭活作用,用于治疗慢性肝病,改善肝功能,也用于治疗湿疹、皮炎、荨麻疹注意事项:可有过敏样症状,甚至过敏性休克,应注意;肌病患者、醛固酮症患者、低钾血症者禁用;有低钾血症倾向者慎用;个别患者偶尔出血压升高,一般停药后即消失,长期应用,应监测血钾,血压等变化多烯磷酯酰胆碱-易善复可使受损的肝功能和酶活力恢复正常,将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式,促进肝组织再生,调节肝脏的能量平衡,稳定胆汁。只可用葡萄糖注射液按(1:1)稀释,1次/日注意事项:应冷藏保存,静滴宜慢,针剂只可使用澄清的溶液,不可与任何其他的注射液混合(不能与电解质配伍)硫普罗宁(凯西莱)含巯基类化合物,可使肝细胞线粒体ATP含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤负效应。保护线粒体某些特异巯基功能。一种自由基清除剂,在体内形成一个再循环的抗氧化系统。硫普罗宁(凯西莱)本品主要用于:(1)脂肪肝、早期肝硬化、急慢性肝炎、酒精及药物引起的肝炎的治疗。(2)重金属中毒的治疗。(3)降低化疗和放疗的副作用,升高白细胞,并可预防化疗、放疗所致二次肿瘤的发生。饭后口服,每次1—2片,每日3次。化疗及放疗引起的白细胞减少症:饭后口服,化疗及放疗前一周开始服用,每次2-4片,每日2次,连服3周。静脉滴注:0.2-0.3,每日1次。门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)直接参与肝细胞代谢,使血氨与鸟氨酸结合,生成尿素间接参与核酸合成并提供能量代谢的中间产物增强肝脏供能。激活肝脏解毒功能中的两个关键酶,协助清除对人体有害的自由基,增强肝脏的排毒功能,迅速降低过高的血氨,促进肝细胞自身的修复和再生,从而有效地改善肝功能,恢复机体的能量平衡主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病。严重肾功能衰竭患者禁用。腺苷蛋氨酸(思美泰)它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转巯基作用)参与体内的重要生化反应。在肝内,它能调节肝脏细胞膜的流动性并能促进解毒过程中硫化产物的合成。防止胆汁淤积。促肝细胞生长素从乳猪新鲜肝脏肿提取的小分子多肽类活性物质。本品能刺激正常肝细胞DNA合成,促进肝细胞再生。对肝细胞损伤有较好的保护作用,能降低ALT,促进病变细胞的恢复。主要用于亚急性重型肝炎、肝功衰竭的辅助治疗。肌内注射,每次40mg,1日2次;静脉点滴,80-120mg每日1次。精氨酸为鸟氨酸循环的中间代谢产物,促使尿素生成,血氨降低,但肝功能不良时,降血氨作用不明显,用于忌钠的肝昏迷患者,此外,还用于治疗碱中毒用法:静脉滴注,每次15~20g,以5%或10%葡萄糖溶液500~1000ml稀释后缓慢滴注,于4小时内滴完。注意事项:可引起高氯性酸血症,静滴过快可引起流涎、皮肤潮红及呕吐,肝功能不良及无尿患者和有高氯性酸中毒者慎用或禁用。5、降低门静脉压的药物垂体后叶素特利加压素硝酸甘油生长抑素及其类似物长效生长抑素垂体后叶素垂体后叶素通过收缩内脏小动脉,减少门静脉、胃左静脉和奇静脉的血流量,从而降低门脉压力,发挥止血效果常用垂体后叶素0.2~0.4UMin维持静滴,出血停止后减为0.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