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过敏性鼻炎(allergicrhinitisAR)药物概述一、近十年进口注册的鼻炎主要成分和近五年国内新药注册主要成分近十年进口注册的鼻炎主要成分药品名称类别布地奈德糖皮质激素丙酸氟替卡松糖皮质激素丙酸倍氯米松糖皮质激素丙酸倍氯米松糖皮质激素糠酸氟替卡松糖皮质激素糠酸莫米松糖皮质激素曲安奈德糖皮质激素盐酸去氧肾上腺素α肾上腺素受体激动药消旋盐酸甲麻黄碱α肾上腺素受体激动药盐酸赛洛唑啉α肾上腺素受体激动药盐酸羟甲唑啉α肾上腺素受体激动药孟鲁司特钠白三烯受体拮抗剂马来酸溴苯那敏H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀H1受体拮抗剂盐酸左西替利嗪H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪H1受体拮抗剂马来酸非尼拉敏H1受体拮抗剂盐酸非索非那定片H1受体拮抗剂氯雷他定H1受体拮抗剂比拉斯汀片H1受体拮抗剂依巴斯汀H1受体拮抗剂盐酸氮卓斯汀H1受体拮抗剂盐酸曲普利啶H1受体拮抗剂苯海拉明H1受体拮抗剂盐酸奥洛他定H1受体拮抗剂近五年国内新药注册主要成分药品名称分类比拉斯汀H1受体拮抗剂丙酸氟替卡松糖皮质激素琥珀酸多西拉敏H1受体拮抗剂环索奈德H1受体拮抗剂氯雷他定H1受体拮抗剂孟鲁司特钠白三烯受体拮抗剂盐酸奥洛他定H1受体拮抗剂盐酸苯海拉明H1受体拮抗剂左西替利嗪H1受体拮抗剂2014年国内重点城市公立医院鼻炎喷雾剂、滴液剂品种中，糠酸莫米松、布地奈德、盐酸氮卓斯汀、氟替卡松和倍氯米松鼻喷雾剂五个品种销售额达1.38亿元，同比上一年增长了21.23%，占据鼻炎喷雾剂、滴液剂市场四分之三份额。二、代表性药品概述1、糖皮质激素类【药理作用】能抑制炎性介质的产生和释放，抑制参与炎症反应的免疫细胞的活性和数量，提高机体对毒素的耐受力，所以对变态反应有较强的拮抗作用。【代表药物】糖皮质激素的分类依据主要是根据它们在体内作用时间的长短来划分：短效约为8~12h，中效约为18~36h，长效为36~54h。短效：抗炎作用较弱，药物的作用时间也较短。且由于盐皮质激素活性相对较强，也不宜应用于长期治疗而多为短期激素替代治疗；代表药物氢化可的松、可的松中效：中效糖皮质激素是三者中唯一可以长期应用的激素，长期服用安全性高。代表药物：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙甲泼尼龙是中效激素中的「战斗机」，是唯一可用于冲击疗法的药物。是因为它与激素受体的结合率显著高于其它糖皮质激素药物，约是泼尼松的23倍，起效时间很快。因此可以迅速抑制酶的活性，并使激素特异性受体达到饱和长效：其抗炎更强，作用时间更长。缺点在于其对HPA轴的抑制作用较强，不适宜长期用药，容易影响本身的肾上腺皮质功能。代表药物：地塞米松、倍他米松、丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、环索奈德、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、糠酸莫米松、布地奈德、曲安奈德【重点推荐】糖皮质激素与一般制成鼻喷雾剂，如布地奈德鼻喷雾剂（附件1布地奈德喷鼻剂调研报告）、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（附件2丙酸氟替卡松鼻喷雾剂调研报告）。该类产品还与长效β肾上腺素受体（LABA）用于哮喘和COPD的治疗。2、抗组胺药【药理作用】组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放，导致变态反应性疾病的发生。H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一，它能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引发过敏反应的作用。可有效减少喷嚏、鼻发痒和流涕，但对于鼻塞症状无效。H1受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病。【代表药物】第一代抗组胺：第一代抗组胺药作用时间短，有明显的镇静作用。代表药物有：马来酸氯苯那敏、苯海拉明、盐酸异丙嗪、酮替芬等；第二代抗组胺药：第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代，作用时间长，无明显的中枢镇静作用，但有心脏毒性；代表药物有：氯雷他定、西替利嗪、盐酸奥洛他定、盐酸赛庚啶等，第三代组胺药：镇静作用较小同时没有第二代的心脏毒性。代表药物有：非索非那定、地氯雷他定、盐酸左西替利嗪、比拉斯汀、依巴斯汀、盐酸氮卓斯汀、盐酸依匹斯汀片等【重点推荐】非索非那定、盐酸左西替利嗪、地氯雷他定、比拉斯汀这几个产品的调研见附件。最终确定重点考虑地氯雷他定和与硫酸伪麻黄碱缓释片（国内无公司上报和上市）和比拉斯汀原料及制剂（考虑技术转让）3、白三烯受体拮抗剂【药理作用】过敏反应早期，花生四烯酸从膜磷脂释放，经环氧合酶代谢产生前列腺素和血栓素，经脂氧合酶作用产生白三烯。在过敏性鼻炎患者的鼻腔分泌物中可以检测到白三烯存在。白三烯受体拮抗剂通过与半胱氨酰白三烯受体选择性结合，竞争性地阻断半胱氨酰白三烯的作用，进而阻断器官对半胱氨酰白三烯的反应。【代表药物】白三烯受体拮抗剂单一治疗被证实可有效减少过敏性鼻炎的发作频率和症状的严重程度，并改善生活质量。例如普仑司特能显著缓解鼻粘膜肿胀。扎鲁司特显著缓解鼻充血、鼻漏和喷嚏等症状。孟鲁司特在美国是唯一一个应用于临床用来治疗过敏性鼻炎的白三烯受体拮抗剂，治疗患有春、秋季过敏性鼻炎的患者。【重点推荐】扎鲁司特、普仑司特和孟鲁司特，孟鲁司特已发批件103家。4、α肾上腺素受体受体激动剂(充血缓解剂)【药理作用】α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等，当α肾上腺素受体受体激动剂作用于鼻黏膜时，鼻黏膜血管收缩的作用，减轻充血,从而改善鼻塞症状。【代表药物】盐酸赛洛唑啉、盐酸羟甲唑啉、盐酸去氧肾上腺素、麻黄碱类鼻炎的患者。【重点推荐】盐酸赛洛唑啉鼻用喷雾剂（目前诺华有进口产品，湖北远大天天明制药有限公司上市）。暂不考虑。