阿米卡星与奈替米星的比较

阿米卡星与奈替米星的比较阿米卡星奈替米星规格2ml:0.2g0.125g;0.15g;0.2g药理毒理本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性本品对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。脑膜炎球菌及流感杆菌对之亦多数敏感。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类；本品对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用，对肺炎球菌、各组链球菌的作用较差，对肠球菌属和厌氧菌无作用。本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定，因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。适应症本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌大肠埃希菌变形杆菌属克雷伯菌属肠杆菌属沙雷菌属不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染如菌血症或败血症细菌性心内膜炎下呼吸道感染骨关节感染胆道感染腹腔感染复杂性尿路感染皮肤软组织感染等由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染本品适用于敏感细菌所引起的包括新生儿、婴儿、儿童等各年龄的患者的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括：（1）复杂性泌尿道感染（2）败血症：（3）皮肤软组织感染（4）腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿（5）下呼吸道感染不良反应1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。2.本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。3.软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。1.肾毒性：奈替米星引起的肾脏副反应为每1000人中有7例。副作用可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管形细胞或蛋白质，血尿素氮值上升，或者是肌酐清除率下降。这些副作用在老年人，有肾脏损害病史的病人，接受长时间或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖甙类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是温和且可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。2.神经毒性：有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有副作用的报道。症状包括头晕、眩晕、耳鸣、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖甙类抗生素引起的耳毒性通常是不可逆转的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃尔综合症。3.在由氨基糖甙类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。4.其他在给奈替米星注射剂时发生的副反应发生率如下：（1）血清转氨酶（SGOT和SGPT），碱性磷脂酸酶，胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例；（2）皮疹或瘙痒（3）血小板增多（4）凝血时间延长（5）发烧（6）发生率约为每1000人中少于1例的副反应有：与奈替米星相关的贫血，白细胞减少，血小板减少，白血病样的反应，白细胞未成熟循环，高血钾、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍，视力模糊或感觉异常。（7）奈替米星肌肉注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4人出现严重的疼痛，有相似的数目的病人出现硬块或血肿。禁忌对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用对奈替米星或其他任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或严重毒性反应者禁用注意事项1.交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。2.在用药过程中应注意进行下列检查：(1)尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。(2)听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。3.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度(Cmax)应保持在15～30mg/ml，谷浓度5～10mg/ml;一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64mg/ml，谷浓度应为1mg/ml。4.下列情况应慎用本品：(1)失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应;(2)第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害;(3)重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱;(4)肾功能损害者，因本品具有肾毒性。5.对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度1.为减免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期进行尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2~3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见“用法用量”）。3.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。4.单纯性尿路感染，上呼吸道及轻症皮肤组织感染治疗中本品非首选药，败血症治疗中需要联合具有协同作用的药物；腹腔感染治疗时，宜加甲硝唑等抗厌氧菌药物。5.本品不宜与其他药物混合静滴及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。7.应给予患者足够的水分，以减少肾小管损害。8.配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。儿童用药氨基糖苷类在儿科中应慎用尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全使本类药物的半衰期延长药物易在体内蓄积产生毒性反应儿童在使用本品时应分析利弊，不推荐新生儿、早产儿使用本品，如需使用，应减少用量或延长给药间隔期老年患者用药老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退即使肾功能的测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应应尽可能在疗程中监测血药浓度应用本品时按轻度肾功能减退减量用药。孕妇及哺乳期妇女用药本品属孕妇用药的D类即对人类有一定危害但用药后可能利大于弊本品可穿过胎盘到达胎儿组织可能引起胎儿听力损害妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳氨基糖甙类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物应被告之对胎儿或婴儿有潜在的损伤，为安全起见，宜避免使用。药物相互作用1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用可增加耳毒性肾毒性及神经肌肉阻滞作用.本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用导致肌肉软弱呼吸抑制等症状本品与卷曲霉素顺铂依他尼酸呋塞米或万古霉素(或去甲万古1.在体外试验中，把氨基糖甙类和β-内酰胺类抗生素（青霉素或头孢菌素）混合可能会导致明显的相互灭活作用，甚至当氨基糖甙类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾功能损害和儿童肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖甙血清半衰期和血清霉素)等合用或先后连续局部或全身应用可能增加耳毒性与肾毒性.本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性本品不宜与两性霉素B头孢噻吩磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍不在同一瓶中滴注.本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用以免加重肾毒性或耳毒性浓度的下降，通常这种氨基糖甙类的灭活作用只是在有严重肾功能损害的病人临床现象比较显著。2.药物/实验室检测相互作用，伴随头孢菌素疗法可能会提高假性提高肌酐测定值。3.避免与其他氨基糖苷类抗生素，万古霉素、多粘菌素、强利尿药，神经肌头接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用奈替米星的优点：1.对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类；2.本品对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用，3.本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定，因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。4.庆大霉素购买难度大5.不良反应比阿米卡星、庆大霉素轻