药物代谢动力学模拟卷1一、名词解释1.生物等效性系指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下,给以相同剂量,其吸收速度和程度没有明显差异。生物等效性试验是指用生物利用度研究的方法,以药代动力学参数为指标,比较同一种药物的相同或者不同剂型的制剂,在相同的试验条件下,其活性成分吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。2.生物半衰期某一药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需的时间。生物半衰期(BiologicalHalfLife)简称血浆半衰期,是指药物自体内消除半量所需的时间,以符号T1/2表示。3.达坪分数第n周期第s次静脉推注和血管外给药的理论。达坪分数是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css相比,相当于坪浓度Css的分数,以fss表示fss=Cn/Css4.单室模型即药物进入体循环后,迅速地分布于各个组织、器官和体液中,并立即达到分布上的动态平衡,成为动力学上的所谓的“均一”状态,因而称为单室模型。当药物在体内转运速率高,分布迅速达到平衡时,则将机体看成单室模型。假定身体由一个房室组成,给药后药物立即均匀地分布于整个房室,并以一定的速率从该室消除。5.临床最佳给药方案一些新的给药方案具有提高疗效,减少不良反应等优点,值得临床参考和采用。为达到合理用药而为治疗提供药物剂量和给药间隔的一种计划表。二、解释下列公式的药物动力学意义1.)1(1010100ttcekekkVkC双室模型静脉滴注给药,血药浓度与时间关系。2.uuuXtkXXlg303.2)lg(非线性消除动力学药物静脉注射给药,血药浓度与手机间关系。3.ktksseeVXC)1(0稳态时滴注过程与停止滴注过程的血药浓度。4.)2(00VXkVVXAUCmm血药浓度时间曲线下面积与剂量不成正比关系。5.00)1)(1(1xeexakk单室模型血管外给药负荷剂量求算。三、回答下列问题1.缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点?各时间点测定有何基本要求?有何意义?参考答案:答:缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点,第一个取样点一般在1~2小时,释放量在15~40%之间,用于考察制剂有无突释现象;第二个取样点反映制剂的释放特性,时间为4~6小时,释放量根据不同药物有不同要求;第三个取样点用于证明药物基本完全释放,要求释放量在70%以上,给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6~10小时,24小时给药一次的制剂,其取样时间可适当延长。2.什么是表观分布容积?表观分布容积的大小表明药物的什么性质?参考答案:答:表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时,隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义,在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性:一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物,通常在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总量。3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些?参考答案:答:除剂型因素对生物利用度有影响外,其它因素还有:胃肠道内的代谢分解;肝脏首过作用;非线性特性的影响;实验动物的影响;年龄、疾病及食物等因素的影响。4.临床药师最基本的任务是什么?参考答案:答:实现给药方案个体化,进行血药浓度实验设计;数据的统计处理;受试药剂的制备;广泛收集药学情报;应用临床药物动力学等方面的知识,协助临床医师制定科学、合理的给药方案,做到给药剂量个体化,进一步提高药物疗效,减少不良反应。5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?参考答案:答:静脉注射一系列不同剂量(如高、中、低三个剂量)的药物,可得到不同剂量在各个取样点的血药浓度,即(ti,Ci)对应数据组。按下述方式处理数据,进行识别:(1)作血药浓度-时间特征曲线,如果三条曲线相互平行,表明在该剂量范围内为线性过程;反之则为非线性过程。(2)以每个血药浓度值除以相应的剂量,将这个比值对t作图,若所得的曲线明显不重叠,则可预计存在某种非线性。(3)以AUC分别除以相应的剂量,如果所得各个比值明显不同,则可认为存在非线性过程。(4)将每个浓度-时间数据按线性模型处理,计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂量大小而改变,则可认为存在非线性过程。
本文标题:药物动力学模拟题一
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