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1.药物的水解最常见的是酯键、内酰胺和亚胺的水解。2.解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制花生四烯酸环氧合酶活性，阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。3.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶（MAO），儿茶酚0-甲基转移酶(COMT)，醛氢化酶和醛还原酶。4.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物，兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。5.羟布宗是保泰松在体内的活性代谢产物，临床作用是消炎镇痛。6.苯巴比妥钠水溶液放置易分解产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。7.咖啡因，可可碱，茶碱均为黄嘌呤类中速兴奋药。三者的中枢兴奋作用大小顺序为咖啡因＞茶碱＞可可碱。8.盐酸苯海拉明属于氨基醚类H1受体拮抗剂，其主要副反应是嗜睡和中枢抑制。9.肾上腺素结构中含有儿茶酚胺结构，与空气或阳光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合生成棕色的多聚物。10.诺氟沙星的母核为二氢吡啶酮，临床用作抗菌药。11.酯类药物水解产物为羧酸和醇。12.影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱度和温度等。13.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂部分、中间链和亲水部分。14.阿司匹林与碱液共热，可发生水解反应，酸化后产生醋酸的酸臭，并析出白色水杨酸沉淀。15.7-氨基头孢烷酸是抗菌活性的基本母核，主要由B-内酰胺环、氢化噻嗪环并合而成。16.立体异构对药效的影响有几何异构、光学异构、构象异构。17.地西泮：又名安定，苯甲二氮卓。具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。代谢途径为N-1位去甲基，C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。形成的3-羟基化的代谢产物以葡萄糖醛酸结合的形式排除体外18.苯妥英钠的性质：1微有引湿性2在空气中渐渐吸收二氧化碳分解成苯妥英3本品溶液与碱加热，环状酰脲结构可以开环，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸。并释放出氨气19.抗精神病药的分类：1吩噻嗪类：氯丙嗪2噻吨类：氯谱噻吨3二本氮卓：氯氮平4丁酰苯类氟哌啶醇。前三者称为三环类20.抗抑郁药按作用机制可分为：1去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药TCA）2单胺氧化酶抑制剂（MAOIS）3选择性与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)和其他类21.盐酸氟西汀：临床使用外消旋体，其中S异构体的活性较强。本品为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI），可提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。22.镇痛药分类：1吗啡生成物：吗啡2合成镇痛药：吗啡衍生物3半合成镇痛药：哌啶类（哌替啶）；开链类(美沙酮)；苯吗喃类（喷他估辛）结构特征：1平坦的方环结构。2碱性中心，在生理PH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构阻碍同一平面。3含有类似哌啶的空间结构，烃其突出在立体结构前方。23.吗啡特性：1为两性的药物。2其盐类具有还原性，伪吗啡的毒性较大，故本品应避光，密闭保存。3吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排。24.盐酸吗啡为左旋体，其结构中的14位接上羟基，17位氮原子吧甲基换成烯丙基得纳洛酮，是吗啡受体的纯拮抗剂。25.美沙酮是开链化合物，但因羰基碳原子带部分正电荷，而氮原子上得未共用电子对有亲核性，因而形成与吗啡的哌啶环相似的结构26.乙酰胆碱分子可分解为季铵基，亚乙基桥，乙酰氧基三部分。27莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1，C3和c5。因为消旋而无旋光性。28.阿托品用发烟硝酸加热处理时，发生硝基化反应。生成三硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。29.肾上腺素：R构型左旋体，母核是苯乙胺。基本结构是邻苯二酚结构。30.盐酸麻黄碱以（1R，2S）活性最强。31.与肾上腺素类似的药物相比，麻黄碱具有三个结构特点：1没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间的后者大大延长。2苯环上没有酚羟基，使其化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，有较强的中枢兴奋作用。3，α碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺。32.H1受体拮抗剂大致分为：乙二胺类（芬苯扎胺），氨基醚类（苯海拉明），丙胺类（阿代斯汀），三环类（乙丙嗪），哌嗪类（奥沙米特），哌啶类（二苯拉林），和其他类（克立咪唑）33.局麻药的酯类代表药是普鲁卡因，酰胺类代表药师利多卡因。34.普鲁卡因的结构改造：（1），苯环上的取代基1引入给电子基团2苯环上氨基引入取代烷基。（2）侧链的碳连上引入取代基1引入甲基2乙醇胺侧链延长。35.β受体阻滞剂分类：1非选择性β受体阻滞剂（普萘洛尔）2选择性β1受体阻滞剂（普拉洛尔）3，非典型的β受体阻滞剂（拉贝洛尔）36.盐酸普萘洛尔结构组成：①3-（1-萘氧基）②2-丙醇③1-异丙氨基37..盐酸地尔硫卓为苯并硫氮卓类衍生物，主要代谢途径为脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基化。38.卡托普利是L-脯氨酸的衍生物，手性甲基，HS（巯基）39.调血脂药分类为：①羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他丁）②影响胆固醇和甘油三酯代谢药物（吉非贝齐）40.洛伐他丁是一种无活性的前药，需在体内将内酯环水解开链的β-羟基酸衍生物才有抑酶活性。41.H2受体拮抗剂分类：①咪唑类（西咪替丁）②呋喃类（雷尼替丁）③噻唑类（法莫替丁）西咪替丁由咪唑五元环，含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。42.奥美拉唑由苯并咪唑，吡啶环和链接这两个环系的亚磺酰甲基构成。43.解热镇痛药可能的作用机制是抑制prostaglandine在下丘脑的生物合成。44.对乙酰氨基酚---商品名：扑热息痛45.非甾体抗炎药分类：1）吡唑酮类（羟布宗）；2）邻氨基苯甲酸类(甲芬那酸)；3）吲哚乙酸类（吲哚美辛）；芳基氨酸类（布洛芬和萘普生）；昔康类（吡罗昔康）；苯乙酸类（双氯芬酸类）46.生物烷化剂定义：这类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。分类及代表药：氮芥类（盐酸氮芥）；乙撑亚胺类（塞替派）；亚硝酸脲类（卡莫司丁）；甲磺酸脂及多元醇类（白消安）；金属箔类配合物（顺铂）47.盐酸氮芥结构由：1烷基化部分（双-β-氯乙氨基）2载体部分（本品的载体为甲基）它只对淋巴瘤有效。分类：1脂肪氮芥2芳香氮芥3环磷酰胺。48.脂肪氮芥的烷基化历程是双分子亲核取代反应（SN2）芳香氮芥的烷化历程一般是单分子的亲核取代反应（SN1）反应速率取决于烷化剂的浓度。49.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氮苄啶合用，称为复方新诺明。50.羟甲戊二烯胺辅酶A还原酶抑制剂可减少胆固醇的生物合成，临床用作调血脂药。51.环磷酰胺的代谢产物是：1.丙烯醛2.磷酰氮芥3.去甲氮芥52..卡莫斯丁属于甲酰基脲类抗肿瘤药物，具有广谱的抗肿瘤活性，易通过血脑屏障进去脑脊液中，因此适用于脑瘤，转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤等治疗。53.B-内酰胺抗生素的必需基团是：四元的B-内酰胺环。其结构特征是：1.在氮相邻的碳原子上（2位）连有一个羧基2.是penicillins、cephalosporins、nocardicins的B-内酰胺环羰基的邻位有一个酰胺基。54.青霉素钠有吸湿性；遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效。不能口服，在临床上通常使用粉针剂。其结构特征是由B-内酰胺环，四氢噻唑环及酰基侧链构成母核是由B-内酰胺环和五元的氢化噻唑环合并而成。其作用机制是抑制细菌壁的合成，作用部位是抑制粘胎转肽酶。55.喹诺酮类分类为：1.萘啶酸类（依诺沙星）2.噌啉羧酸类3.吡啶并嘧啶羧酸类（吡哌酸）4.喹啉羧酸类（诺氟沙星）。56.异烟肼又名雷米封，主要临床用途为抗结核。异烟肼个体化差异的原因要从代谢产物考虑，是代谢产生N-2酰异烟肼（乙酰化作用）57.盐酸金刚烷胺是抗流感的。利巴韦林与鸟嘌呤核苷非常相似。齐多夫定是抗AIDS的。58.螺内酯的特殊性质：1.室温放置7天未见变色。2.样品加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸呈暗黑色。3.异烟肼和螺内酯在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物。4.代谢脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。5.坎利酮为活性代谢物。59.米索前列腺与PGE1的异同点：在环戊烷母核上取代有C-9氧及C-11的a-羟基，于是PGE1不同的是将C-15羟基移位至C-16，同时增加C-16甲基。60.胰岛素的特点：人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共16种个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7（Cys）、A20（Cys）-B19（Cys）四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A\B两链连接起来。此外A链中A6（Cys）与A11（Cys）之间尚存在一个二硫键。61.氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂，临床作为肌松药。62.甾体激素是一类四环脂烃化物，具有环戊烷多氢菲母核。63.维生素类：Va结构特点：全反式9碳4烯侧链。代谢产物：视黄醛和Va酸；活性Vd3：1α，25-二羟Vd3（骨化三醇）；在Ve中α-生育酚活性最强；维生素B2的临床用途为核黄素缺乏症，属于水溶性维生素。64.解热镇痛药的分类：水杨酸类（阿司匹林）苯胺类（对乙酰氨基酚）吡唑酮（安乃近）65.β-内酰胺抗生素分类：1青霉素类（青霉素阿莫西林）2头孢菌素类3非典型的β-内酰胺抗生素（1）碳青霉烯（2）青霉烯（3）氧青霉烷（4）单环的β-内酰胺简答1奥格门汀有哪两种药物组成，试说明两者合用起增效作用的机制。奥格门汀是由克拉维酸钾和阿莫西林所组成的复方制剂.阿莫西林为半合成的广谱青霉素。通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的B-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的B-内酰胺酶抑制剂，可与多种B-内酰胺酶牢固结合，可是阿莫西林免受B-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。2磺胺类代谢拮抗的定义：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死性合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。3磺胺类药物的作用机制和合用药机制：磺胺类药物能与细菌生长所必须的PABA产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统，对PABA的利用。磺胺甲恶唑和抗菌增效剂甲氧苄啶合用，这种复方制剂成为复方新诺明，即将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶5：1配伍，其抗菌作用大大增强且应用范围增大，用于泌尿道和呼吸道感染及伤寒。4天然青霉素G类的缺点和结构的改造缺点：对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较窄，对G+菌的效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏反应。结构改造：耐药青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，耐酶青霉素的侧链上都有较大体的基团取代，阻止了化合物与酶活性中心的结合，广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团。5糖皮质激素（醋酸地塞米松）的构效关系。1.C-21位酯化，作用时间延长稳定性增加2.C-1、2位引入双键增加活性3.C-9位引入F原子增加活性4.C-16位引入基团可消除钠潴留的作用5.C-6引入F原子增加糖皮质激素的活性6.卡马西平的性质。1紫外吸收强2干燥与室温时较稳定，在潮湿环境中保存时和水形成水合物，药效下降。长时间光照后，物体表面由白色变橙色，应避光保存3水溶性差，口服吸收慢且不规则7.吗啡不稳定性的产物。1因具有还原性，在光照条件下能被空气氧化，形成伪吗啡和N-氧化吗啡2。在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡3代谢产物脱17位氮甲基，形成去甲基吗啡8吗啡的构效AD环为基本结构a、3位酚羟基被醚化酰化，活性及成瘾性下降。b、6位羟基被羟基化，酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性上升c、7、8位双键可被还原，活性及成瘾性增加d、17位上的N是镇痛活性的关键，若当N上的甲基换成烯丙基，得奈洛酮，位阿片受体的拮抗剂。9.VC的性质1、发生互变