1.什么是药物?用于诊断、治疗、预防疾病及恢复、矫正、改变器官功能的物质。2.药物合成反应有什么特点?(1)反应条件温和、操作简便、收率高;(2)有较高的化学、位置和立体选择性;(3)适应性强、适用面广,实用性好;(4)原材料价廉易得,有丰富的来源;(5)不产生公害,不污染环境。3.举例说明药物合成的高选择性?化学、位置和立体选择性7什么是卤化反应?按引入的卤原子不同,卤化反应分哪几种?按反应类型分,卤化反应又可分为哪几种?各举一例说明。在有机化合物分子中建立碳-卤(C-X)键的反应称为卤化反应。卤化反应根据引入不同卤素的反应可分为氟化、氯化、溴化和碘化反应。卤化反应根据反应类型还可分为加成反应、取代反应和置换反应。8卤化反应在有机合成中的应用?(1)制备不同生理活性的含卤素药物。(2)在官能团转化中,卤化物常常是一类重要的中间体。(3)为了提高反应的选择性,卤原子可作为保护基、阻断基等。9.根据反应历程的不同,讨论一下卤化反应的类型,反应机理。①烯烃与卤素的加成类型:亲电加成反应机理:被极化的卤素作为亲电试剂向烯烃的双键进行加成②芳香环上的取代类型:亲电取代反应机理:被极化了的卤化试剂向芳环作亲电进攻,形成σ-络合物,然后很快失去一个质子得到卤代芳烃③芳香化合物侧链上的取代类型:自由基反应机理:在自由基引发剂的作用下,产生的中间体自由基得到芳环及双键的共轭作用而稳定。④卤化氢对醇羟基的置换类型:亲核取代反应机理:卤素负离子对醇羟基的亲核取代机理。11常用的烃化剂有哪些?进行甲基化及乙基化时,应选择那些烃化剂?引入较大烃基时应选择那些烃化剂?卤代烃、酯类、环氧乙烷类;常用的甲基化及乙基化试剂是硫酸二甲酯和硫酸二乙酯;引入较大烃基时可选择芳磺酸酯烃化剂。12什么是Williamson合成?影响因素有哪些?醇或酚在碱(钠、氢氧化钠、氢氧化钾等)存在下,与卤代烃反应生成醚的反应称为Williamson合成。影响因素有醇或酚的结构、卤代烃的活性、碱及溶剂。13什么是羟乙基化反应?在药物合成中有何意义?环氧乙烷为烃化剂时,在被烃化的原子上引入羟乙基,这类反应又称为羟乙基化反应。引入羟乙基后,羟基还可以进行其他的转换,如与卤原子置换得卤代烃,被氧化得醛或酸、被烃化得醚等。所以,该类反应可以制备一系列非常重要的化合物。在药物合成中,环氧乙烷为常用的羟乙基化试剂,广泛用于氧、氮、碳原子上的烃化。14什么是Friedel-Crafts反应?Friedel-Crafts反应是一类非常重要的反应,在三氯化铝催化下由卤代烃及酰卤与芳香族化合物反应,在芳环上引入烃基及酰基。前者被称为Friedel-Crafts烃化反应,后者被称为Friedel-Crafts酰化反应。19常见的酰化剂有哪些?它们的酰化能力、应用范围、以及使用条件上有何异同点?作为酰化剂的羧酸衍生物酰化能力强弱顺序:RCO·Hal(RCO)2ORCOORˊRCOOHRCONHRˊ22.在Mannich反应中加入H+的目的?Mannich反应在有机合成中的应用。1)有利于形成亚甲胺碳正离子;2)可促使聚甲醛解聚和防止某些mannich碱在加热过程中分解。应用:1)制备许多C——氨甲基化产物;2)作为中间体通过消除和加成/氢解等反应而制备一般难以合成的产物;3)利用mannich碱加热后易消除脱去一个胺分子而形成的烯键,这类烯与活性亚甲基化合物进行加成,可制得有价值的产物。23.Micheal加成反应中碱的用量及其强弱对产物有何影响?24.何为Witting试剂?它的结构与其稳定性、活性之间的关系如何?