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阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。11.什么是药理学？答案：药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。2.什么是药物？答案：药物：指可以改善或查明生理功能及病理状态，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。3.简述药理学研究内容。答案：药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律4.简述药理学学科任务。答案：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。药物代谢动力学1.简述半衰期的定义和意义。答案：半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。半衰期的意义在于：①反映药物消除快慢的程度，也反映机体消除药物的能力；②一次用药后经过4～6个t1/2后体内药量消除93.5%～98.4%。同理，若每隔１个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2后体内药量可达稳态水平的93.5%～98.4%；③按t1/2的长短不同常将药物分为5类，超短效为t1/2≤1h；短效为1～4h；中效为4～8h；长效为8～24h；超长效为＞24h；④肝肾功能不良者t1/2改变，绝大多数药物的t1/2延长。可通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。2.试述药物代谢酶的特性。答案：①选择性低，能催化多种药物。②变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。③酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。23.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。答案：用于比较同一种药的不同给药途径的吸收情况。用于评价药品制剂之间、厂家之间、批号之间的吸收情况是否相近或等同。4.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点答案：一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。5.简述药物的主动转运和被动转运的特点。答案：主动转运：需载体或耗能；不依赖浓度梯度；有饱和性；有竞争性抑制。被动转运：依浓度梯度的扩散；不耗能；无饱和性；无竞争性抑制。6.简述溶液PH对酸性药物被动转运的影响答案：弱酸性药物在PH值低的环境中解离度小，易跨膜转运，而在PH高的环境中解离度大，不容易跨膜转运；碱性药物恰好与酸性药物相反。7.论述肝药酶对药物的转化以及药物相互作用的关系。答案：被转化后的药物活性可能产生、不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。8.论述Kc、T1/2、Vd及Css的意义。答案：Kc：为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运的或消除的速度，可据以计算用药后体内的血药浓度或存留量。T1/2：血浆药物浓度下降一半所需的时间，它与Kc的意义相同而表达方式不同。Vd：计算出达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度Css：为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。药物效应动力学1.简述受体的特性。答案：受体特性1）灵敏性、2）特异性、3）饱和性、4）可逆性、5）多样性。2.简述受体分类。答案：1）G蛋白偶联受体、2）配体门控离子通道受体、3）酪氨酸激酶受体、4）细胞内受体、5）其他酶类受体。3.简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。答案：1）最小有效量，2）常用量，3）效价强度（等效价量），4）治疗指数，5）安全范围。4.简述最主要的药物作用机制。答案：1）改变细胞周围环境的理化性质；2）补充机体所缺乏的物质；3）对神经递质、介质或激素的影响；4）作用于一定的靶（受体、离子通道、酶及载体分子）。阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。35.论述如何从药理效应决定临床用药的方案。答案：1）选用有选择性的药物；2）选用安全范围大的药物；3）利用药物的相互作用增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。6.从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。答案：激动剂既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合，激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性，他们能与受体结合，结合后可以阻断受体与激动剂结合。影响药物作用的因素1.举例说明长期用药引起的机体反应性变化。答案：（1）耐受性：指连续用药后出现的药物反应性下降。如硝酸甘油长期应用后抗心绞痛作用减弱（2）耐药性：长期使用化学治疗药物后，病原体和肿瘤细胞对化疗药物敏感性下降。如利福平长期抗结核治疗后，抗结核作用减弱。（3）依赖性：指长期用药后病人对药物产生精神性和生理性依赖需要连续用药的现象。包括精神依赖性及生理依赖性。如吗啡镇痛治疗后依赖性的产生。（4）撤药症状：指长期用药后突然停药出现的症状，如长期应用肾上腺皮质激素突然停药不但产生停药症状(肌痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉等)，还可使疾病复发或加重，称为反跳现象。2.简述药效学和个体差异及其原因。答案：1）个体遗传；2）后天获得性因素；对药物的药动学方面发生质或量的改变。3.简述药物剂量的种类。答案：最小有效量；常用量；极量；中毒量。4.论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。答案：1）从药物的药效学和药动学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；2）根据疾病和患者的情况以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量以及给药间隔时间。5.从药物代谢动力学及药效学两方面论述药物的相互作用与临床用药的关系。答案：1）药动学方面的药物相互可因药物主动转运的竞争性抑制、药物与血浆蛋白结合的置换、药酶抑制剂或诱导剂被酶转化的药物的影响等而发生增强或减弱效应；2）药效学方面的药物相互作用可因药物在作用部位的兴奋或抑制、对受体的激动或阻断、对酶的活化或灭活等而产生效应的改变。阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。4传出神经系统药理学概论1.简述拟胆碱药的分类，各举一药物。答案：(1)胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，通过兴奋胆碱受体，发挥ACh样的作用。M胆碱受体激动药毛果芸香碱N胆碱受体激动药烟碱M、N胆碱受体激动药卡巴胆碱(2)抗胆碱酯酶药，也称间接作用的拟胆碱药。易逆性抗AChE药新斯的明难逆性抗AChE药有机磷酸酯类，无临床治疗意义，具毒理学意义。2．传出神经根据释放的递质不同可分为几类？各类分别包括哪些神经？答案：分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。1）胆碱能神经释放乙酰胆碱，主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌肉血管舒张神经）。2）去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维。3.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些？答案：1)直接作用在胆碱受体或肾上腺素受体，并激动受体产生拟似神经递质的效应，分别拟胆碱药或拟肾上腺素药；2）与受体结合后阻断受体，从而阻断递质或拟似药与受体结合，出现与递质相反的效应，分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药；3）也有药物通过影响递质的释放，影响递质的释放、影响递质的转运和贮存、影响递质的转化等代谢过程发挥间接拟似作用或拮抗作用。拟副交感神经药1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。答案：药理作用1)缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。2)降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。3)调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。临床用途1)青光眼2)开角型早期3)闭角型4)虹膜炎与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连2.简述新斯的明的作用、作用机制及主要临床应用。答案：新斯的明可逆性抑制AChE，增加ACh。尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。1）骨骼肌作用最强，促使运动神经末梢释放乙酰胆碱。2）对胃肠和膀胱平滑肌作用较强。3）对腺体、眼、心血管和支气管作用较弱。临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。53.毁损动眼神经后，毒扁豆碱能否用于治疗青光眼？为什么？答案：不能。神经损坏后不能释放ACh，毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh水解减少而激动M受体，使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。4.去除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？答案：1）毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体因此在去除神经支配的眼中滴如毛果芸香碱时，依然能引起缩瞳、降眼内压和调节痉挛等作用。2）毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它通过抑制AchE活性而发挥作用，因此在去除神经支配的眼滴入，不能产生与毛果芸香碱一样的作用。5.乙酰胆碱的药理作用有哪些？答案：1）心血管系统扩张血管，小剂量可使全身血管扩张而造成血压短暂下降。对心脏引起心率减慢，房室结和普肯耶纤维传导减慢，心力减弱2）胃肠道兴奋平滑肌，张力增加，蠕动增加，促进胃肠道分泌，引起恶心，腹痛，腹泻等症状；3）泌尿道平滑肌蠕动增多，膀胱逼尿肌收缩，导致膀胱排空。4）其它：泪腺唾液腺消化道腺体，支气管平滑肌收缩。缩瞳。肌肉收缩。6.毛果芸香碱的作用和临床应用。答案：直接激动M受体，滴眼时，导致缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等作用，吸收后引起汗腺、唾液腺分泌增加。临床应用：青光眼，虹膜炎，与扩瞳药交替应用，以防止虹膜与晶状体粘连。7.毒扁豆碱的特点？答案：易逆行胆碱酯酶药，无直接兴奋受体作用，可进入中枢。对眼的作用与毛果芸香碱相似，但较强而持久，表现为缩瞳、降低眼内压。吸收后外周作用与新斯的明相似，可进入中枢抑制中枢胆碱酯酶的活性而产生作用。临床：青光眼。8.试述有机磷酸酯类中毒的特异解酒药及解救机制。答案：1）M型胆碱受体阻断药如阿托品2）胆碱酯酶复活药阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节N胆碱受体，对抗N型症状。但不能被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中毒酶合成复合体，进一步裂解生成磷酰化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性，避免继续中毒，解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌痉挛及中枢神经症状。但对体内积聚的乙酰胆碱无直接对抗作用，中重度中毒需要两类药物反复合用才能提高解毒效果。阿信说：我不好又不坏，不特别出众。只是敢不同。6胆碱受体阻断药1.简述阿托品的主要药理作用？答案：1）抑制腺体分泌2）扩瞳、调节麻痹、升高眼内压3）松弛内脏平滑肌4）解除迷走神经对心脏的抑制5）扩张血管改善微循环6）中枢兴奋作用2.简述阿托品的临床应用。答案：1）解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用2）抑制腺体分泌用于麻醉前给药3）松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜4）解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常5）解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克6）解救有机磷酸酯类中毒3.简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？答案：山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。4.简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？答案：东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。