性激素类药及避孕药SexHormonesandContraceptives药理学1.雌激素类药及雌激素拮抗药2.孕激素类药3.雄激素类药和同化激素类药4.避孕药内容提要基本要求掌握:1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的临床应用及不良反应2.避孕药的类型熟悉:1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用3.常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用及不良反应了解:1.性激素类分泌及其调节2.其他类型避孕药的特点•性激素是性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素,属甾体化合物。•临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。•性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用,常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。基本要求女性激素的分泌与调节一、雌激素类药1.天然雌激素:雌二醇(estradiol,E2)等2.人工合成衍生物:炔雌醇(ethinylestradiol)炔雌醚(quinestrol)戊酸雌二醇(estradiolvalerate)等第一节雌激素类药及雌激素拮抗药【生理及药理作用】1.对未成年女性2.对成熟女性3.内分泌功能调节4.影响水盐代谢5.其他第一节雌激素类药及雌激素拮抗药【临床应用】1.绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症2.卵巢功能不全和闭经3.功能性子宫出血4.乳房胀痛及退乳5.晚期乳腺癌6.前列腺癌7.痤疮8.避孕第一节雌激素类药及雌激素拮抗药【不良反应及注意事项】1.常见厌食、恶心、呕吐及头昏等2.长期大量应用可使子宫内膜过度增生,引起子宫出血3.水、钠潴留,胆汁淤积性黄疸等第一节雌激素类药及雌激素拮抗药二、雌激素拮抗药氯米芬可诱发排卵,用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。第一节雌激素类药及雌激素拮抗药1.天然孕激素:黄体酮(progesterone,孕酮)2.人工合成衍生物:*17α-羟孕酮类,如甲羟孕酮(medroxyprogesterone)、甲地孕(megestrol等;*19-去甲睾丸酮类,如炔诺(norethisterone)、双醋炔诺酮(etynodioldiacetate)、炔诺孕酮(norgestrel)等。第二节孕激素类药【生理及药理作用】1.生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进乳腺腺泡发育;抑制排卵。2.代谢:对抗醛固酮作用。3.升高体温。第二节孕激素类药【临床应用】1.功能性子宫出血2.痛经和子宫内膜异位症3.先兆流产和习惯性流产4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌【不良反应】较少,但黄体酮有时可致生殖器畸形,炔诺酮等可引起肝功能障碍。第二节孕激素类药一、雄激素类药1.天然雄激素(androgens):睾酮(testosterone,睾丸素)2.人工合成的睾酮衍生物:甲睾酮(methyltestosterone,甲基睾酮)、丙酸睾酮(testosteronepropionate,丙酸睾丸素)和苯乙酸睾酮(testosteronephenylacetate苯乙酸睾丸素)等。第三节雄激素类药和同化激素类药【生理及药理作用】1.生殖系统:促进男性器官及副性器官的发育和成熟。促进男性生殖功能。2.同化作用:促进蛋白质合成。3.促进骨髓造血功能第三节雄激素类药和同化激素类药【临床应用】1.睾丸功能不全2.功能性子宫出血3.晚期乳腺癌4.贫血:再生障碍性贫血及其他贫血5.虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等虚弱情况第三节雄激素类药和同化激素类药【不良反应】1.性功能改变:女性男性化,男性功能改变2.胆汁淤积性黄疸第三节雄激素类药和同化激素类药二、同化激素类药*同化激素类药物(苯丙酸诺龙等)男性化作用较弱,以同化作用主。*主要用于蛋白质同化或吸收不良,或蛋白质分解亢进或损失过多的病例。第三节雄激素类药和同化激素类药一、主要抑制排卵的避孕药【药理作用】1.抑制排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH释放,从而减少FSH分泌;孕激素又抑制LH释放,二者协同抑制排卵。2.抗着床作用:抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精卵着床。3.使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子进入宫腔4.其他作用第四节避孕药【分类及用法】1.短效口服避孕药2.长效口服避孕药3.长效注射避孕药、埋植剂、多相片剂第四节避孕药【不良反应】1.类早孕反应2.子宫不规则出血3.闭经4.乳汁减少5.凝血功能亢进6.轻度损害肝功能7.其他:可能出现痤疮、皮肤色素沉着等第四节避孕药二、其他避孕药1.抗着床避孕药2.男性避孕药3.外用避孕药4.抗早孕药第四节避孕药