药理学简答

药理学简答/论述第六章胆碱受体激动药1.简述乙酰胆碱的药理作用乙酰胆碱为胆碱能神经递质，性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶（AChE）水解，作用广泛选择性差，无临床使用价值药理作用：1）心血管系统（1）舒张血管（2）减弱心肌收缩力（3）减慢心率（4）减慢房室结和普肯耶纤维传导（5）缩短心房不应期2）胃肠道兴奋胃肠平滑肌，促进胃肠分泌3）泌尿道使泌尿道平滑肌蠕动增加，导致膀胱排空4）其他2.简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用毛果芸香碱又名匹鲁卡品，能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显药理作用：1）眼激动瞳孔括约肌和睫状肌的M胆碱受体，使括约肌和睫状肌收缩（1）缩瞳（2）调节眼内压（3）调节痉挛2）腺体激动腺体的M胆碱受体可明显增加汗腺和唾液腺的分泌临床应用：1）青光眼2）虹膜睫状体炎第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药3.简述易逆性抗AChE药的药理作用和临床应用药理作用：（考）1）眼结膜用药产生作用为结膜充血，瞳孔括约肌睫状肌收缩，导致瞳孔缩小，睫状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态2）胃肠道不同药物对胃肠道平滑肌作用不同新斯的明可促进平滑肌收缩及增加胃酸分泌且对食管下段有兴奋作用3）骨骼肌神经肌肉接头可适度增强内源性ACh的作用，导致骨骼肌收缩力增强，尤其对箭毒样竞争性神经肌肉阻滞剂所致的肌无力作用明显，对重症肌无力有效4）其他引起细支气管和输尿管平滑肌收缩，使后者蠕动增加临床应用：1）重症肌无力2）腹气胀和尿潴留3）青光眼4）解毒5）阿尔茨海默病（AD）4.简述新斯的明的作用机制与临床应用作用机制：可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，即通过Ach兴奋M,N胆碱受体，此外尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体，对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋胃肠平滑肌的作用其次，对腺体，眼，心血管及支气管平滑肌作用弱临床应用：1）重症肌无力2）手术或其他原因引起的腹气胀和尿潴留3）阵发性室上性心动过速4）竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救5.简述毒扁豆碱的作用机制与药理作用作用机制：吸收后，外周作用与新斯的明相似，表现为M,N胆碱受体兴奋作用，但无直接兴奋受体的作用，进入中枢后，亦可抑制中枢AChE活性而产生作用（小剂量兴奋，大剂量抑制）临床应用：局部用于治疗青光眼6.简述有机磷酸酯类的中毒机制，中毒表现及中毒诊断及防治中毒机制：有机磷酸酯类进入人体后，其亲电子性的磷原子与AChE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成ACh在体内大量积聚引起一系列中毒症状中毒表现：主要为毒蕈碱样（M样）和烟碱样（N样）症状，即为急性胆碱能危象1）急性中毒（1）胆碱能神经突触:瞳孔缩小口吐白沫呼吸困难心率减慢（2）胆碱能神经肌肉接头：肌无力，不自主肌束抽搐，震颤，严重者引起呼吸肌麻痹（3）中枢神经系统：先兴奋后抑制，呼吸停止，血压下降2）慢性中毒腹胀，多汗，偶见肌束颤动及瞳孔缩小中毒治疗1）消除毒物2）解毒药物：（1）阿托品：能迅速对抗体内ACh的M样作用，表现为松弛多种平滑肌，抑制多种腺体分泌，加快心率和扩大瞳孔等（2）AChE复活药：可使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性（氯解磷定，碘解磷定）（3）解毒药物的应用原则：1.联合用药2.尽早用药3.足量用药4.重复用药（4）对症治疗第八章胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药7.简述阿托品的药理作用与临床应用阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体，阿托品与M胆碱受体结合后，阻断ACh或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了他们对M受体的激动效应药理作用：1）腺体抑制腺体分泌，对唾液腺汗腺作用最敏感的2）眼（1）扩瞳（2）眼内压升高（3）调节麻痹3）平滑肌对多种内脏平滑肌有松弛作用4）心脏（1）心率治疗量可使心率短暂性轻度减慢（2）房室传导拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心率失常5）血管与血压较大剂量可引起皮肤血管扩张出现皮肤潮红，温热6）中枢神经系统先兴奋，后剂量过大时抑制，最终死于循环与呼吸衰竭临床应用：1）解除平滑肌痉挛2）抑制腺体分泌3）眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光，眼底检查4）缓慢型心律失常5）抗休克6）解救有机磷酸酯类中毒第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药8.简述除极化肌松药与竞争性肌松药的主要区别除极化肌松药（琥珀胆碱）与竞争性肌松药（筒箭毒碱）的比较琥珀胆碱筒箭毒碱前期给予氯化筒箭毒碱拮抗效果增强效果前期给予琥珀胆碱有时产生快速耐受，可能出现增强效果无效，或拮抗效果胆碱酯酶抑制剂作用效果无拮抗效果逆转效果对运动终板的作用部分，持久除极化提高乙酰胆碱的作用阈值，无除极化作用对横纹肌的初始兴奋效果短暂的肌束震颤无第十章肾上腺素受体激动药9.请简述肾上腺素受体激动药的构效关系（答出三点即可）1）苯环上化学基团的不同2）烷胺侧链α碳原子上氢被取代3）氨基氢原子被取代4）光学异构体10.简述去甲肾上腺素（NE）的药理作用，临床应用及不良反应禁忌症药理作用：激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用临床应用：早期神经源性休克及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压不良反应及禁忌症：1）局部组织缺血坏死2）急性肾衰竭11.简述肾上腺素的药理作用及临床应用药理作用：肾上腺素主要激动α和β受体1）心脏作用于心肌，传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性2）血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，激动β2受体，血管舒张3）血压皮肤黏膜血管收缩，使收缩压和舒张压升高4）平滑肌激动支气管平滑肌β2受体，舒张支气管，激动支气管黏膜血管的α受体，利于消除支气管黏膜水肿5）代谢提高机体代谢，升高血糖6）中枢神经系统大剂量出现中枢兴奋症状临床应用：1）心脏骤停2）过敏性疾病过敏性休克支气管哮喘血管神经性水肿及血清病3）局部应用与局麻药配伍延长局麻药作用时间4）治疗青光眼12.为什么常用肾上腺素治疗过敏性休克1）肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性2）激动β受体可改善心功能，缓解支气管痉挛3）减少过敏介质释放，扩张冠状动脉可迅速缓解过敏性休克的临床症状13.简述多巴胺的药理作用及临床应用多巴胺（DA）是去甲肾上腺素生物合成的前体药理作用：1）心血管激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平提高而导致血管舒张，高浓度多巴胺可作用于心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心排出量增加2）血压高剂量可增加收缩压3）肾脏低浓度时舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加临床应用：用于各种休克，如感染中毒性休克，心源性休克及出血性休克等13.简述麻黄碱的临床应用麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱临床应用：1）预防支气管哮喘发作和轻症的治疗2）消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞3）防止某些低血压状态4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状14.简述异丙肾上腺素的药理作用临床应用药理作用：主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎无作用1）心脏对β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期2）血管和血压对血管有舒张作用，主要是激动β2受体使骨骼肌血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降3）支气管平滑肌可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用4）其他能增加肝糖原，肌糖原分解，增加组织耗氧量临床应用：1）心搏骤停2）房室传导阻滞3）支气管哮喘4）休克第十一章肾上腺素受体阻断药15.肾上腺素作用的翻转（考）α受体阻断药能选择性的与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为：“肾上腺素作用的翻转”16.简述酚妥拉明和妥拉唑林的药理作用和临床应用以及不良反应药理作用：能竞争性地阻断α受体，对α1，α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移，但增加激动药的剂量仍可达到最大效应1）血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用2）心脏酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加3）其他促进肥大细胞释放组胺临床应用：1）治疗外周血管痉挛性疾病2）去甲肾上腺素滴注外漏3）治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死4）抗休克5）肾上腺嗜铬细胞瘤6）药物引起的高血压7）其他治疗新生儿持续性肺动脉高压症阳痿不良反应：低血压，腹痛腹泻，呕吐17.简述酚苄明药理作用，临床应用及不良反应药理作用：属于长效非竞争性α受体阻断药，酚苄明具有起效慢，作用强而持久的特点。酚苄明能舒张血管，降低外周阻力，降低血压，其作用强度与交感神经兴奋性有关临床应用：1）用于外周血管痉挛性疾病2）抗休克3）治疗嗜铬细胞瘤4）治疗良性前列腺增生不良反应：直立性低血压，反射性心动过速，心律失常及鼻塞18.简述β肾上腺素受体阻断药的药理作用，临床应用及不良反应禁忌症药理作用：（掌握）1）β受体阻断作用（1）心血管系统：主要表现为心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压略降（2）支气管平滑肌：非选择性的β受体阻断药阻断支气管平滑肌的β2受体，收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力（3）代谢（1）脂肪代谢增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性（2）糖代谢可在低血糖时动员葡萄糖（3）有效控制甲亢（4）肾素：抑制肾素释放，降血压2）内在拟交感活性3）膜稳定作用4）眼降低眼内压，治疗青光眼临床应用：1）心律失常2）心绞痛和心肌梗死3）高血压4）充血性心力衰竭5）甲状腺功能亢进6）其他治疗原发性开角型青光眼不良反应及禁忌症：（掌握）1）心血管反应2）诱发或加重支气管哮喘3）反跳现象4）其他幻觉，失眠19.简述普萘洛尔（心得安）的药理作用及临床应用（掌握）药理作用及临床应用：普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，无内在拟交感活性，用于治疗心律失常，心绞痛，高血压，甲状腺功能亢进等，临床应用需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量20.肾上腺素，去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何异同肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，收缩血管，以升高血压为主异丙肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，扩张血管脉压差增大，血压下降去甲肾上腺素兴奋心脏，心排出量不变或减少，强烈收缩血管，升高血压第十五章镇静催眠药21.简述苯二氮卓类药理作用与临床应用，作用机制及不良反应（简答）药理作用及临床应用：1．抗焦虑焦虑症2．镇静催眠失眠、夜惊或梦游症3．抗惊厥、抗癫痫辅助治疗惊厥、癫痫持续状态4．中枢性肌肉松弛肌肉僵直5．其他短暂性记忆缺失；心脏电复律和内窥镜检查辅助治疗作用机制：BDZs＋GABAA-R→促进GABA与GABAA-R的结合→Cl-通道开放频率增加→Cl-内流增加→突触后抑制效应增强不良反应：头晕、嗜睡、乏力、记忆力下降成瘾和反跳、戒断过量中毒抢救–氟马西尼（flumazenil，安易醒）第十六章抗癫痫药和抗惊厥药22.试述抗癫痫药物的分类1）乙内酰脲类：苯妥英钠（癫痫大发作）2）巴比妥类：苯巴比妥3）苯二氮卓类：地西泮（癫痫持续状态首选），氯硝西泮4）琥珀酰亚胺类：乙琥胺（癫痫小发作）5）其他类：丙戊酸钠（广谱抗痫药），卡马西平（酰胺咪唑）大发作首选23.简述苯妥英钠（大仑丁）药理作用及机制，临床应用，不良反应与注意事项药理作用：1．大发作和局限性发作的首选2．三叉神经痛和舌咽神经痛等3．抗心律失常机制：1）抑制突触传递的强直后增强2）膜稳定作用：↓Na+、Ca2+内流不良反应与注意事项：1．局部刺激：口服2．齿龈增生3．神经系统反应4．血液系统反应：巨幼细胞性贫血5.骨骼系统反应：软骨症6.过敏反应7.其他反应：畸胎、反跳等24.硫酸镁的临床应用（填空选择简答）1.口服：利胆、泻下※2.静注：抗惊、降压※3.外用：消炎、去肿4.缓解子痫、