药理总结各种比较.

药代动力学体内药物浓度随时间变化的动力学规律ADME吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)5单位/h2.5单位/h1.25单位/h2.5单位/h2.5单位/h2.5单位/h定量消除定比消除000KCKdtdCKeCCKdtdCe1浓度对数浓度零级零级一级一级时间时间一级、零级动力学时量曲线在半对数坐标纸上分别呈线性、非线性动力学曲线。零级速率一级速率零级速率一级速率3、米-曼氏速率高浓度按零级速率、低浓度按一级速率消除。阿司匹林，苯妥英，酒精等。胆碱受体阻断药分类1.M受体阻断药(1)M1、M2、M3受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱(2)M1受体阻断药：哌仑西平(3)M2受体阻断药：三碘季胺酚(4)M3受体阻断药：异丙阿托品1.N胆碱受体阻断药：(1)N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)(2)N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱，筒箭毒碱常用阿片类镇痛药的特点吩噻嗪类抗精神病药作用比较药物抗精神病剂量（mg/日）作用镇静作用锥体外系反应降压作用氯丙嗪300~800++++++++（肌注）++(口服)氟奋乃静2.5~20+++++三氟拉嗪6~20+++++奋乃静8~32++++++硫利达嗪200~300+++++++++强++次+弱类别药物主要特点地西泮作用全面，常用。长效类硝西泮催眠、抗惊厥作用好。氯硝西泮抗惊厥、抗癫痫作用好。奥沙西泮抗焦虑、抗惊厥较强。劳拉西泮抗焦虑作用较强。中效类氟西泮催眠作用强而持久，缩短REMS轻，不易产生耐受性。氯氮卓作用较弱，主用于焦虑症、失眠、癫痫艾司唑仑镇静、催眠、抗焦虑作用好，宿醉反应少，常作麻醉前给药。短效类三唑仑催眠作用强而短，宿醉反应少，依赖性较强。常用苯二氮卓类药物作用比较表巴比妥类药物的分类及作用与应用特点分类药物显效时间（h）持时（h）油/水分配系数主要用途长效苯巴比妥0.5-16-83抗惊厥、癫痫、复合麻醉巴比妥0.5-16-81镇静催眠中效戊巴比妥0.25-0.53-639抗惊厥、癫痫异戊巴比妥0.25-0.53-642镇静催眠短效司可巴比妥0.252-352抗惊厥、镇静催眠超短类硫喷妥钠iv，立即0.25580静脉麻醉药理学教研室镇静催眠药苯二氮卓类：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松驰增加Cl-通道开放频率延长NREMS2期，缩短SWS的4期：耐受性、成瘾性轻急性中毒：特效拮抗药，氟马西尼巴比妥类：镇静、催眠；抗惊厥、抗癫痫；麻醉及麻醉前给药延长Cl－通道开放时间；GABA样作用显著缩短REMS：后遗效应；耐受性、依赖性重急性中毒：对症治疗+加速毒物排泄Review作用；机制；特点；中毒解救药理学教研室抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药苯妥英钠大发作和局限性发作首选卡马西平单纯性局限性发作和大发作的首选之一乙琥胺小发作首选丙戊酸钠大发作合并小发作首选地西泮（iv）癫痫持续状态首选抗惊厥药硫酸镁•拮抗Ca2+的作用，骨骼肌松弛•呼吸抑制——CaCl2或葡萄糖酸钙解救Review药理学教研室氯丙嗪一、对中枢神经系统的作用抗精神病作用镇吐作用体温调节二、对自主神经系统的作用三、对内分泌系统的影响碳酸锂由锂离子发挥抗躁狂症作用，中毒需补钠促排丙米嗪非选择性抑制抑制NA、5-HT再摄取抗精神失常药Review抑制中脑边缘系统、中脑皮质系统D2样受体抑制催吐感受区D2样受体、晕动性无效抑制体温调节中枢药理学教研室药名主要特点主要不良反应利多卡因苯妥英钠美西律对传导有双向影响（血液偏酸或高血钾时减慢传导；低血钾或心肌部分除极时加快传导）；只宜静注，维持时间短；是治疗室性过速型心律失常的首选药加快传导作用突出，可从受体部位置换强心苷，是治疗强心苷中毒性过速型心律失常的首选药可口服，作用持久。适于室性过速型心律失常的维持用药治疗量可致嗜睡、定向障碍；静注过量或过速可抑制心血管（低血压、传导阻滞、心动过缓）静注过快可致血压下降、心动过缓、传导阻滞，甚至心跳骤停常见恶心、呕吐；久用可见神经症状药理学教研室药名主要特点主要不良反应普罗帕酮（心律平）氟卡尼（氟卡胺）恩卡尼兼有阻断β受体及L型钙通道作用，减慢传导作用延长ERP作用，易致心律失常，仅用于危及生命的室性过速型心律失常。可缩短蒲氏纤维的ERP，而延长心室肌的ERP,故易致心律失常，仅用于危及生命的室性过速型心律失常。同上胃肠反应、神经系反应、心律失常、过敏（粒细胞减少、红斑狼疮样综合征）消化道反应、神经系反应、心律失常同上【常用药物】药理学教研室【常用药物】药名主要特点主要不良反应维拉帕米（异搏停）地尔硫卓苄普地尔对心脏抑制作用较强，是治疗阵发性室上性心动过速的首选药口服起效较快，余同上同上可致恶心、呕吐、头痛、眩晕、颜面潮红等，静注可致窦性心动过缓、低血压。忌与β受体阻断药或强心苷合用，以防严重心动过缓、房室传导阻滞同上同上药理学教研室抗心律失常药的分类及作用机制类别代表药自律性传导速度ERP主要作用部位窦房结异位点窦房结心房房室结心室浦氏纤维Ⅰ（钠通道阻滞药）Ⅰa类Ⅰb类Ⅰc类Ⅱ（受体阻断药）Ⅲ（钾通道阻滞药）Ⅳ（钙通道阻滞药）奎尼丁利多卡因普罗帕酮普萘洛尔胺碘酮维拉帕米000↓0↓↓↓↓↓0↓↓↑↓↓↓↓↑↑↑↑↑↑﹣﹣﹣+﹣++﹣+﹣+﹣﹣﹣﹣+﹣++++﹣+﹣+++﹣+﹣药理学教研室抗心律失常药的合理用药窦性心动过速：Ⅱ（首选）、Ⅳ房扑、房颤：转律用ⅠA、Ⅲ减慢心率用Ⅱ、Ⅳ防止复发用奎尼丁阵发性室上性心动过速：急性发作Ⅳ（首选）转律用ⅠA室性心律失常：利多卡因（首选）心肌梗死急性期：利多卡因iv强心苷中毒：苯妥英钠药理学教研室常用药物药物作用部位药理作用临床应用硝酸甘油nitroglycerin扩张小V降低心脏前负荷用于伴冠心病及肺淤血明显的患者肼屈嗪hydralazine扩张小A降低心脏后负荷用于伴肾病的CHF硝普钠nitroprussidesodium扩张小V和小A降低心脏前后负荷心梗及高血压所致CHF哌唑嗪prazosin扩张小V和小A降低心脏前后负荷易产生耐受性药理学教研室心肌病变心脏前、后负荷↑交感神经系统激活心肌收缩力↓心输出量↓血管收缩后负荷↑肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活水钠潴留、血容量↑前负荷↑心肌1-受体下调心肌收缩力↓顺应性↓心脏肥大、变形心室重构扩血管药钙拮抗药利尿药，醛固酮受体拮抗剂ACEI，AT1拮抗药β受体阻断药ACEI，AT1拮抗药强心苷类CHF的病理生理机制及药物作用环节抗动脉粥样硬化药①调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂：他汀类抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成胆汁酸结合树脂：阻断胆汁酸重吸收烟酸广谱调血脂药②抗氧化剂：抗氧化，抑制动脉粥样硬化发展③多烯脂肪酸：调血脂；抗血小板聚集药理学教研室22药物主要特点主要不良反应肼屈嗪（肼苯哒嗪）硝普钠（亚硝基铁氰化钠）主扩小动脉，扩静脉作用弱，适于中度高血压，但一般不单用同时扩小动脉和小静脉。作用特强、特快（静滴30秒显效）、特短（停药三分钟内血压回升）。主要用于高血压危象、心衰的抢救大量（400mg/d）久用可引起红斑狼疮样综合征；易致心肌缺血恶心、呕吐、精神紧张等；大量久用可致—SCN-中毒及甲低。遇光易破坏，应临用现配，且避光静滴常用药物的特点与不良反应药理学教研室23药物主要特点主要不良反应吡那地尔米诺地尔（长压定）二氮嗪（氯甲苯噻嗪）作用较强，维持6小时；可改善脂质代谢；适用于轻、中度高血压需经肝代谢后才有活性。主扩小动脉，作用强而持久，主用于重度高血压，也可用于男性脱发作用强、快，主用于高血压危象（但因不良反应较多，现已被硝普钠取代）水肿、体位性低血压、多毛症水钠潴留、多毛症抑制胰岛素分泌，易引起高血糖；常用药物药理学教研室24抗高血压药的分类氢氯噻嗪可乐定、莫索尼定美加明利血平、胍乙啶普萘洛尔、哌唑嗪、拉贝洛尔卡托普利、依那普利氯沙坦、缬沙坦雷米克林硝苯地平、地尔硫卓肼屈嗪、硝普钠吡那地尔、米诺地尔酮色林1）中枢降压药2）神经节阻断药3）抗去甲肾上腺素能神经未稍药4）肾上腺素受体阻断药1）ACEI2）AT1受体阻断药3）肾素抑制药1）直接扩血管药2）钾通道开放药3）其它扩血管药1.利尿药2.交感神经系统抑制药3.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药4.钙拮抗药5.扩血管药代表药亚类类别利尿药对电解质排泄及排钠力比较抑制Na+-K+-2Cl-共转运子-++药物尿电解质的排泄排钠力(滤过Na+量%)主要作用部位机制呋塞米依他尼酸布美他尼Na+K+Cl-HCO3-++++++++0髓袢升枝粗段髓质和皮质部～23噻嗪类++++++～8髓袢升粗段皮质部远曲小管开始部位抑制NaCl再吸收螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺竞争Ald受体阻Na+通道，抑NaCl再吸收,↓胞内H+形成远曲小管及集合管近曲小管+++00+++～2～4三类降血糖药比较降血糖作用正常人较强有无糖尿病人强而快明显明显无胰岛功能者有效无效有效胰岛素磺酰脲类双胍类主要机制补充胰岛素促胰岛素释放促组织利用G适应症各型糖尿病胰岛功能尚存30%轻、中型肥以上之轻、中型胖者糖尿病不良反应低血糖低血糖胃肠反应（重）过敏过敏乳酸血症耐受性肝、血液损害酮血症用法皮下、静注口服口服药理学教研室生理性止血过程及血凝与抗凝组织损伤血管收缩血管内皮下胶原暴露血小板聚集并释放PF、PL、ADPⅫⅫa内源性凝血系统ⅪⅪaⅢⅨⅨa(Ca2+、Ⅷ、PL）ⅩⅩaⅡⅡa(凝血酶）(Ca2+、V、PL）ⅠⅠa(纤维蛋白)(Ⅶ、Ca2+)外源性凝血系统ATⅢⅨ、Ⅹ、Ⅺ、ⅫFDP纤溶酶抑肽酶纤溶酶原激活物原激活物Ⅰ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ氨甲环酸SK肝素UK华法林维生素K28药理学教研室中枢性镇咳药按药物作用部位可待因右美沙芬盐酸那可汀喷托维林（咳必清）外周性镇咳药苯佐那酯（退嗽露）镇咳药的分类及代表药自学29常用的β-受体激动药分类代表药应用α、β受体激动药肾上腺素仅用于缓解急性发作。β受体激动药异丙肾上腺素仅用于缓解急性发作。选择性β2受体激动药（首选药物之一）沙丁胺醇克仑特罗特布他林心血管不良反应少；口服维持3-8小时；吸入给药显效快、维持短福莫特罗沙美特罗长效药物，吸入给药可维持12-24小时；适于慢性哮喘，尤其适用于夜间发作者。30茶碱类常用药物药物主要特点氨茶碱作用强，疗效确实，最常用。胆茶碱口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，平喘作用较弱，适于轻症患者。二羟丙茶碱胃肠刺激小，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。31平喘药分类、常用药物及应用药物类别应用代表药抗炎平喘药糖皮质激素类防治慢性气道炎症倍氯米松支气管扩张药-受体激动药茶碱类M受体阻断药控制急性发作沙丁胺醇氨茶碱异丙托品抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药抗白三烯药H1受体阻断药预防发作色甘酸钠扎鲁司特酮替芬32祛痰药分类、代表药及作用特点分类药物主要特点刺激性祛痰药氯化铵口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性兴奋迷走神经→呼吸道腺体分泌增加→痰液变稀，易于咳出。黏痰溶解药乙酰半胱氨酸巯基攻击→二硫键断裂→粘蛋白分子裂解→痰粘度下降，易于咳出。适于大量粘痰阻塞气道。溴己新、氨溴索裂解酸性粘多糖，并抑制其合成。兼有刺激性祛痰作用。33止吐药D-受体阻断药氯丙嗪等除晕动病以外的各种呕吐5-HT3-受体阻断药昂丹司琼等肿瘤化疗、放疗呕吐首选，晕动病无效H1-受体阻断药苯海拉明等晕动病M-胆碱受体阻断药东莨菪碱晕动病，术后恶心、呕吐药物种类代表药临床应用34药物种类代表药作用特点抗酸药碳酸氢钠、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝中和胃酸胃酸分泌抑制药H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁作用相应环节抑制胃酸分泌M1受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺H+泵抑制剂奥美拉唑胃粘膜保护药米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾促进胃黏液分泌，改善血流抗幽门螺杆菌药甲硝唑、阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素杀灭细菌小结35药物种类代表药助消化药胃蛋白酶、胰酶、乳酶生止吐药M胆碱受体