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药理学随堂考核单一（总论部分）专业班级姓名学号一、选择题:1．按一级动力消除的药物，其血浆半衰期等于：A．0.693/κeB．κe/0.693C．2.303/κeD．κe/2.303E．0.301/κe2．药物的生物转化和排泄速度决定其：A．副作用的多少B．最大效应的高低C．作用持续时间的长短D．起效的快慢E．后遗效应的大小3．肝药酶的特点是：A．专一性高，活性有限，个体差异大B．专一性高，活性很强，个体差异大C．专一性低，活性有限，个体差异小D．专一性低，活性有限，个体差异大E．专一性高，活性很高，个体差异小4．药物产生副作用的药理学基础是：A.用药剂量过大B．药物作用选择性低C．患者肝肾功能不良D．血药浓度过高E.用药时间过长5．部分激动药的特点为：A．与受体亲和力高而无内在活性B．与受体亲和力高有内在活性C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药作用E．无亲和力也无内在活性6．生物利用度反映：A．表观分布容积的大小B．进入体循环的药量C．药物血浆半衰期D．药物吸收速度对药效的影响E．药物消除速度的快慢7．药物不良反应包括：A．副反应B．毒性反应C．后遗效应D．停药反应E．变态反应二、填空题:1．药物在体内的过程有、、和。2.当弱碱性药物中毒时，可通过化血液，从而使药物从转入，增加药物解救之。3．药物的量效曲线可分为和两种。从者中可获得ED50及LD50的参数。4．受体激动药的最大效应取决于其的大小，当相同时药物的效价强度取决于亲和力。三、名词解释:1.生物利用度（bioavailability）2.半衰期（half-time）3.一级消除动力学（firstordereliminationkinetics）4.零级消除动力学（zeroordereliminationkinetics）5.肝肠循环(enterohepaticcycle)6.肝药酶诱导剂(enzymeinducer)7.肝药酶抑制剂(enzymeinhibitor)8.治疗指数（therapeuticindex）9.受体脱敏（receptordesensitization）10.受体增敏（receptorhypersensitization）11.副反应（sidereaction）12.反跳13.首过效应（firstpasseffect）14.后遗效应(residualeffect)15.变态反应(allergicreaction)16.耐受性（tolerance）与耐药性（resistance）17.效价强度（potency）18ED50与LD5019.激动药（agonist）20.拮抗药（antagonist）药理学随堂考核单一（总论部分）答案一、选择题:1.A2.C3.D4.B5.D6.BD7.ABCDE二、填空题:1.吸收、分布、代谢、排泄2.酸、细胞内液、细胞外液、排出3.量反应、质反应、后4．内在活性、内在活性三、名词解释:1.生物利用度（bioavailability）：：指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率（=入血药量/给药剂量）。是检验药物制剂质量的一个重要指标。2.半衰期（half-time）血浆药物浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/Ke。3.一级消除动力学（firstordereliminationkinetics）：血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。4.零级消除动力学（zeroordereliminationkinetics）：血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。5.肝肠循环(enterohepaticcycle)：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出去，经胆汁排入肠腔的药物部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。6.肝药酶诱导剂(enzymeinducer)：能增强药酶活性或加速其合成的药物。如苯巴比妥、苯妥英钠等。7.肝药酶抑制剂(enzymeinhibitor)：能减弱药酶活性或抑制其合成的药物。如异烟肼、氯霉素等。8.治疗指数（therapeuticindex）：半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。9.受体脱敏（receptordesensitization）：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。10.受体增敏（receptorhypersensitization）：长期使用一种拮抗剂后，组织或细胞对其敏感性和反应性增强的现象。11.副反应（sidereaction）：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生在常用剂量下，不严重，但难避免。12.反跳：：指长期反复用药后突然停药后，原有疾病加剧或复发。13.首过效应（firstpasseffect）：药物在胃肠吸收后经肝门静脉进入肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入体循环的药量减少。14.后遗效应(residualeffect)：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。15.变态反应(allergicreaction)：：药物作为抗原或半抗原所引发的病理性免疫反应，又称过敏反应。16.耐受性（tolerance）与耐药性（resistance）耐受性：长期反复用药后机体对药物的反应性降低。耐药性：长期反复用药后病原体或肿瘤细胞对化疗药的反应性降低。17.效价强度（potency）：药物达到一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。18．ED50与LD50ED50（半数有效量）：是指能使半数动物产生阳性反应的剂量，是衡量一个药物作用强弱的指标，ED50愈大，药物作用愈弱；ED50愈小，药效则愈强。LD50（半数致死量）：引起半数实验动物死亡的剂量。19.激动药（agonist）：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。20.拮抗药（antagonist）：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。药理学随堂考核单二（作用传出神经系统药物1）专业班级姓名学号一、选择题：1．有机磷酸酯类中毒的机制是：A．裂解AChE的酯解部位B．使AChE的阴离子部位乙酰化C．使AChE的阴离子部位磷酰化D．使AChE的酯解部位乙酰化E．使AChE的酯解部位磷酰化2．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是A．能直接激动M受体，产生M样作用B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C．可使眼内压升高D．可用于治疗青光眼E．有调节痉挛作用3.新斯的明哪项作用最强：A.对心脏的抑制作用B．促进腺体分泌作用C．对眼睛的作用D．对中枢的作用E．骨骼肌兴奋作用4．抗胆碱酯酶药包括：A．毒扁豆碱B．新斯的明C．碘解磷定D．氯解磷定E．敌百虫5．中枢抑制作用较强的胆碱受体阻断药是：A．阿托品B．山莨菪碱C．东莨菪碱D．后马托品E．溴丙胺太林6.阿托品：A．选择性阻断M胆碱受体B．为ACh的竞争性拮抗药C．选择性阻断骨骼肌N胆碱受体D．大剂量可出现中枢症状E．大剂量时阻断神经节N受体7.有关阿托品的各项叙述，正确的是A．阿托品可用于各种内脏绞痛B．可用于治疗前列腺肥大C．对中毒性痢疾有较好的疗效D．可用于全麻前给药以制止腺体分泌E．能解救有机磷酸酯类中毒8．下列哪一项不是除极化型肌松药的作用特点：A．阻断神经冲动传递到肌肉B．最初可出现短时肌束颤动C．连续用药可产生快速耐受性D．治疗剂量时无神经节阻断作用E．抗胆碱酯酶药能拮抗这类药的肌松作用9.新斯的明可加重那种药物的毒性A．琥珀胆碱B．东崀菪碱C．筒箭毒碱D．阿托品E．美卡拉明10.筒箭毒碱：A．能竞争性阻断ACh的除极化作用B．能松弛骨骼肌C．产生的肌松作用可被新斯的明加强D．有神经节阻断作用E．可使血压升高二、填空题:1.有机磷酸酯类中毒时选用两种不同作用机制的药物是和，前者是通过阻断受体，后者则通过复活。2.毛果芸香碱的临床应用、、、。三、简答题:简述新斯的明的药理作用与临床应用。四、论述题:1.试述有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗药物的作用机制。2.试述阿托品的药理作用及作用机制，不良反应，禁忌证及中毒的解救。药理学随堂考核单二（作用传出神经系统药物1）答案一、选择题:1.E2.C3.E4.ABE5.C6.ABDE7.ACDE8.E9.A10.ABD二、填空题:1.阿托品、碘解磷定、M、胆碱酯酶2.青光眼虹膜炎口腔干燥症M阻断药中毒解救三、简答题:简述新斯的明的药理作用与临床应用。新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用，可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌作用强。临床上主要用于治疗重症肌无力，还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。四、论述题:1.试述有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗药物的作用机制。中毒机制：有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。其中毒症状表现多样化，主要为：①毒蕈碱样症状：瞳孔缩小，视力模糊，泪腺、汗腺等腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重者出现呼吸困难、大小便失禁、心率减慢、血压下降等综合效应，症状出现的先后与组织接触有机磷酸酯类的先后有关；②烟碱样症状：肌无力，不自主肌束抽搐、震颤，严重者引起呼吸肌麻痹；③中枢神经系统症状：先兴奋、不安，继而出现惊厥，后转为抑制，出现反射消失、昏迷、血压下降、中枢性呼吸麻痹等。其中毒的解救药物有阿托品和AChE复活药，一般须两药合用。阿托品：能阻断M胆碱受体，迅速对抗体内ACh的毒蕈碱样作用和部分中枢神经系统症状，用药应早期、足量、反复；AChE复活药：能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性。常用药物有碘解磷定、氯解磷定，可迅速控制肌束颤动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。2.试述阿托品的药理作用及作用机制，不良反应，禁忌证及中毒的解救。阿托品的作用：①抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺作用最敏感；②松弛瞳孔括约肌和睫状肌，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹；③能松弛多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著；④治疗量的阿托品（0.5mg）可使部分病人心率短暂性轻度减慢，较大剂量(1~2mg)可阻断窦房结M2受体，使心率加快；阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常；⑤治疗量的阿托品对血管与血压无显著影响，大剂量的阿托品能引起皮肤血管扩张，可出现皮肤潮红、温热等症状；⑥可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由中枢麻痹及昏迷可致循环和呼吸衰竭。阿托品的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。阿托品常见的不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。但随剂量增加，其不良反应可逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状，如谵妄、幻觉和昏迷等。阿托品中毒解救主要采用对症治疗。如为口服中毒，应立即洗胃、导泻，以促进毒物排出；并可用毒扁豆碱缓慢静脉注射以对抗阿托品中毒症状，需反复给药。如有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗，但剂量不宜过大。应进行人工呼吸，对中毒者特别是儿童还可用冰袋及酒精擦浴以降低患者体温。青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。药理学随堂考核单三（作用于传出神经系统药物2）专业班级姓名学号一、选择题:1．能引起肾上腺素升压翻转的药物是：A．利血平B．酚妥拉明C．甲氧明D．美加明E．阿托品2．肾上腺素对心脏的作用不包括下列哪项A收缩力增强B传导加快C自律性增加D耗氧量增加E减少心肌血供3．与肾上腺素比较，麻黄碱的特点是：A．化学性质稳定，口服有效B．拟肾上腺素作用弱而持久C．能促进NA释放而发挥间接作用D．中枢兴奋