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课程论文课程题目：制剂技术与工程学院：药学院专业：制药工程与技术姓名：刘晶晶学号：030131092聚丙烯酸树脂1通用名英国药典：甲基丙烯酸铵共聚物（A型）甲基丙烯酸铵共聚物（B型）基本丁基甲基丙烯酸酯共聚物甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1:1）分散30％甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1:1）甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1:2）聚丙烯酸酯分散体（30％）欧洲药典：甲基丙烯酸铵共聚物（A型）甲基丙烯酸铵共聚物（B型）基本丁基甲基丙烯酸酯共聚物甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1:1）分散30％甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1:1）甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1:2）聚丙烯酸酯分散体30％美国药典：氨基甲基丙烯酸酯共聚物甲基丙烯酸铵共聚物甲基丙烯酸铵共聚物分散体丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯共聚物分散甲基丙烯酸共聚物甲基丙烯酸共聚物分散体注意：在美国药典20中收载了3个聚丙烯酸树脂品目；见第9项。在这些品目中介绍几种型号的剧丙烯酸树脂。在欧洲药典2002中收载了4个聚丙烯酸树脂的专门品目。2别名Acryl-EZE;acidimethacrylicietethylisacrylatispolymerisatum;acidimethacrylicietmethylismethacrylatispolymerisatum;ammo-niomethacrylatiscopolymerum;copolymerummethacrylatisbuty-latibasicum;Eastacryl;Eudragit;KollicoatMAE;polyacrylatisdispersio30percentum;polymericmethacrylates.SeealsoTableI.3化学名和CAS注册号表Ⅰ聚丙烯酸树脂的化学名和CAS登记号化学名商品名公司名CAS登记号丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸二甲胺基乙酯/甲基丙烯酸甲酯聚合物（1：2：1）丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯聚合物（2：1）甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯聚合物（1：1）甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯聚合物（1：1）甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯聚合物(1:2)EudragitE100EudragitE12.5EudragitEPOEudragitNE30DEudragitNE40EudragitNM30DEudragitL100EudragitL12.5EudragitL12.5PAcryl-EZEAcryl-EZE93AAcryl-EZEMP30D-55EvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustries[24938-16-7][9010-88-2][25212-88-8][25086-15-1[26936-24-3][33434-24-1]丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合物（1：2：0.2）丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合物（1：2：0.1）EudragitL100-55Eastacryl30DKollicoatMAE30DPKollicoatMAE100PEudragitS100EudragitS12.5EudragitS12.5PEudragitRL100EEudragitRLPOEudragitRL30DEudragitRL1EudragitRL100EEudragitRLPOEudragitRL30DEudragitRL12.52.5EvonikindustriesEvonikindustriesColorconColorconEvonikindustriesEvonikindustriesEastmanChemicalKollicoatMAE30DPBASFFineChemicalsKollicoatMAE100PBASFFineChemicaEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustriesEvonikindustries4分子式与分子量欧洲药典2002中载：甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1：1）是甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物。其平均分子量约为250000。羧酸基与酯的比约为1：1。它可能含有适当的表面活性剂，如十二烷基硫酸钠或聚三梨酯80。本品的30%（w/v）的水分散体也有专门的品目。欧洲药典2002描述甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1：1）是是甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯形成的共聚物。其平均分子量约为135000。羧酸基与酯的比约为1：1。在欧洲药典2002中更收载了甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物（1：2），其羧基与酯的比约为1：2。美国药典20中载：甲基丙烯酸共聚物是由甲基丙烯酸和丙烯酸或甲基丙烯酸酯完全聚合的聚合物。有三种型号的专门品目：A型、B型和C型丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯和低含量的季铵基的甲基丙烯酸酯完全聚合的聚合物。C型甲基丙烯酸共聚物水分散体也收载作为专门的品目。见第9项。一般的聚合物分子量≥100000。5结构式6类别薄膜衣材料；片剂粘合片；片剂稀释剂。7在药物制剂或制剂工业中的应用聚丙烯酸树脂主要用作口服片剂和胶囊剂薄膜衣材料[1～15]。不同类型的聚合物的薄膜的溶解特性不同见表Ⅱ。EudragitE用作普通薄膜或隔离层材料，它在pH低于5的胃酸中溶解，相反EudragitL和S型因在胃液中不溶而作为肠溶衣料。不同的型号在不同的pH下溶解，如EudragitL100在pH6时溶解，EudragitS100在pH7时溶解。EudragitRL，RS和NE30D作为水不溶性薄膜衣材料用于缓控释制剂。EudragitRL膜较EudragitRS膜的渗透性好，将这两种类型的衣料混合时，可以得到不同渗透性的薄膜衣。EudragitL30D-55作为固体制剂的肠溶包衣材料，在胃液中不溶，但在pH5.5以上时候易溶解。EudragitL30D-55可以替代EudragitL30D-55。市售品为可在分散性粉末。表Ⅱ剧丙烯酸树脂的商品特性和使用概况注：上述聚合物建议使用下列增塑剂：邻苯二甲酸二甲酯、聚乙二醇、枸橼酸三乙酯、甘油三醋酸酯、丙二醇、增塑剂使用量大约为10%～25%增塑剂（按干聚合物重计算），EudragitE12.5,EudragitE100和EudragitNE30D不需加增塑剂。Eastacryl30D,KollicoatMAE30D和KollicoatMAE30DP是甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物的水分散体溶液。它也是固体制剂的肠溶包衣材料。丙烯酸树脂可用水和有机溶剂制成湿颗粒直接压片工艺。另外，聚丙烯酸树脂可用在透皮传递系统骨架层中，也可在直肠给药中作为新颖的凝胶基质。8性状聚丙烯酸树脂是甲基丙烯酸二甲胺基乙酯、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯按不同比列聚合得到的阳离子或阴离子型的共聚物。表Ⅲ聚丙烯酸树脂在各种溶剂中的溶解度1、醇包括乙醇，甲醇和异丙醇。2、供应乳白色水分散体。3、1：5混合形成澄明、粘性溶液。4、1：2混合形成澄明或微混浊、粘性溶液。注：S=溶解；M=可溶解；l=不溶或不易混合；P=沉淀。1份EudragitRL30D或EudragitRS30D完全溶解在5份丙酮、乙醇或异丙醇中形成澄明或微浊溶液。但在混合比为1：5用甲醇溶解时，EudragitRL30D完全溶解，而EudragitRS30D仅部分溶解。美国药典20载：EudragitL和S型是甲基丙烯酸共聚物，是阴离子型的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸共聚物。游离羧基和酯的比例在EudragitL中约为1：1，在EudragitS中约为1：2.两种共聚物在中性和弱酸性时易溶，能和碱形成盐，这样可作为在胃酸中不溶而在肠中溶解的包衣材料。12.5%的异丙酸醇溶液不用增塑剂即可使用；12.5%配制好可直接使用的异丙醇溶液加入1.25%的邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂，溶液为无色具有溶剂特殊气味的液体。EudragitL-100和EudragitS-100是白色含干聚合物95%以上的自由流动的粉末。美国药典20载：EudragitRL和EudragitRS是含季铵盐基团的甲基丙烯酸酯，与丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯聚合共聚物。EudragitRL（A型）含10%季铵基团，EudragitRS（B型）含5%季铵基团。铵基成盐使聚合物PH非依赖性渗透能力增加。两种聚合物为水不溶性的，EudragitRS制备的薄膜对水只有散色或淡黄色，透明或轻微混浊的溶液；具有溶剂特殊气味的液体。无溶剂的颗粒（EudragitRL100和EudragitRS100）含干聚合物≥97%。EudragitRLPO和EudragitRSPO是低含量季铵盐基团的丙烯酸树脂和甲基丙烯酸酯共聚物的水分散体。其中30%的聚合物。季铵盐基团成盐使聚合物薄膜具有渗透性。EudragitRL30D制备的薄膜可自由渗透水和溶解的活性物质。然而EudragitRS30D制备的薄膜对水只有清澈渗透作用。用这两种聚合物包衣，活性药物的释放为非PH依赖性关系。通常可加入增塑剂改善薄膜的柔韧性。EudragitNE30D是中性的丙烯酸酯共聚物的水分散，白色、乳状、微有芳香气的低粘度液体。在水中包衣薄膜溶胀，对水渗透。由于膜不溶解于水，药物的释放呈非PH依赖型的特征。EudragitL30D-55是阴离子型的甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯聚合物的水分散体。相当于US-PNF20描述的C型甲基丙烯酸共聚物。游离羧基和酯基的比值为1：1。聚合物衣膜在PH5.5。Eastacryl30D,KollicoatMAE30D和KollicoatMAE30DP也是阴离子型的甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯聚合物的水分散体。USPNF20中载：其也是C型甲基丙烯酸共聚物。游离羧基和酯的比例为1：1.聚合物衣膜在PH5.5以上溶解，和碱能成盐，这样，包衣膜在胃液中不溶而在小肠液中可以溶解。EudragitL100-55（由EudragitL30D-55喷雾干燥制得）是自由流动的白色粉末，在水中能重新分散形成乳剂，其特性和EudragitL30D-55相似。9药典标准聚丙烯酸树脂在PhEur2002中的标准见表IV，在USPNF20中的标准见表V。10一般性质酸值：碱值：表IV欧洲药典2002中的标准（a）对应于EudragiRL/RS。（b）相当于EudragiL100-55。（三）对应于EudragitL30D-55。（四）对应于EudragitL。（五）对应于EudragitS。（六）对应于EudragitE。（七）对应于EudragitNE30D.。表V美国药典20中的标准（a）对应的EudragitE100。（b）相当于EudragitRL和RS。（c）对应于EudragitRL30D和RS30D。（d）对应的EudragitNE30D。（e）对应的EudragitL，S和L100-55。（f）对应的EudragitL30D-55。（g）以未干燥分散为基准计算。松密度：0.390g/cm3轻敲密度：0.424g/cm3真密度：折射率：溶解性：见表Ⅲ动力粘度：:图解1：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitE100）由反射率测量。图解2：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitEPO）由反射率测量。图解3：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitL100）由反射率测量。图解4：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitRLPO）由反射率测量。图解5：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitRS100）由反射率测量。图解6：聚甲基丙烯酸酯的近红外光谱（EudragitRSPO）由反射率测量。11稳定性和贮藏条件干粉状态的聚合物在温度低于30oC时稳定。大于此温度粉末易结块，但这种现象并不影响物料的质量，块状物易粉碎。干粉状态的聚合物在温度低于30