一、表面活性剂(surfactant)使液体的表面张力显著下降的物质,还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质。OOOOOOWW(肥皂R——COO-)二、表面活性剂的分类阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂:季铵化物--新洁尔灭--杀菌两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型非离子表面活性剂阴离子表面活性剂肥皂类(R-COO)n-Mn+硫酸化物R-SO4-M磺酸化物R-SO3-M阴离子表面活性剂肥皂类:高级脂肪酸盐(RCOO—)nMn+R:C11—C17硬脂酸、油酸、月桂酸M:Na,K,三乙醇胺易被破坏(H+,Ca,Mg),外用阴离子表面活性剂硫酸化物:硫酸化油,高级脂肪醇硫酸酯ROSO3-M+R:C12—C18硫酸化蓖麻油(土尔其红油)十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)***稳定性好,外用阴离子表面活性剂磺酸化物:RSO3-M+阿洛索-OT,十二烷基苯磺酸钠,甘胆酸钠非离子表面活性剂RCOO-甘油、聚乙二醇、山梨醇(酯)RO-(醚)1、脂肪酸甘油酯2、蔗糖脂肪酸酯非离子表面活性剂3、脂肪酸山梨坦:司盘SpanW/O4、聚三梨酯:吐温Tween-80O/W5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:普流罗尼克(普朗尼克)Pluronic三、表面活性剂的性质(一)形成胶束胶束分子缔合数临界胶束浓度cmc:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。胶束的结构Cmc的测定三、表面活性剂的性质(二)亲油亲水平衡值(HLB,从0至40)定义值越大,亲水性越强HLB不同,性质不同(O/W,W/O)计算HLB(混合表面活性剂、加和性)HLBab=(HLBa•Wa+HLBb•Wb)/(Wa+Wb)三、表面活性剂的性质(三)增溶作用1)胶束增溶:水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加非洛地平-----0.025%吐温-----10倍(表)亲水基团---亲油基团,(药)极性基团---非极性基团cmc,“表”的量,胶束,增溶量,最大增溶浓度(MAC)三、表面活性剂的性质2、温度对增溶的影响:胶束、增溶质、表-溶解度Krafft点:离子表面活性剂,表-溶解度制备温度〉Krafft点昙点(cloudpoint):聚氧乙烯型“表”温度,表析出(破坏氢键),增溶制备温度〈昙点,Tween-20的昙点〉80三、表面活性剂的性质(四)表面活性剂的复配:外加物质对胶束的影响:有利,增溶量增加1、中性无机盐阴、阳离子表面活性剂的混合盐析现象2、有机添加剂3、水溶性高分子4、表面活性剂混合体系三、表面活性剂的性质(五)表面活性剂增溶作用的应用增溶相图:三元相图抑菌剂的增溶:活性降低,增加用量三、表面活性剂的性质(六)其它应用起泡剂:降低表面张力,HLB高消泡剂:HLB低去污剂消毒剂、杀菌剂:使细菌的蛋白质变性四、表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:1、药物从胶束中的扩散2、生物膜通透性的改变与蛋白质的相互作用:电性结合,破