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吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉药物化学复习题第一章～第四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（）A.降低亲脂性，使作用时间延长B.增强亲脂性，有利吸收，活性增强C.降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．以下哪个最符合lgP的定义（）A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数C.取代基的立体参数D.取代基的疏水参数3.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇4．可使药物亲脂性增加的基团是（）A.烷基B.巯基C.羟基D.羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（）A.卤素B.苯基C.羟基D.酯基6.为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）A、甲氧基B、羟基C、羧基D、烷基7.哪个基团可与受体的羧基有亲和力（）A.苯基B.羟基C.烷氧基D.烷基8.药物的解离度与生物活性的关系是（）。A.增加解离度，有利吸收，活性增加B.合适的解离度，有最大活性C.增加解离度，离子浓度上升，活性增强D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强9．下列哪个说法不正确()A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强10.两个非极性区的键合形式是（）A.氢键B.离子键C.偶极-偶极键D.疏水键11.药物与受体结合的构象称为（）。A.反式构象B.优势构象C.最低能量构象D.药效构象12.关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（）A.结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B.药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物C.药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用D.药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用13．下列不正确的说法是()A.新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用C.软药是易于代谢和排泄的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体14.先导化合物是指（）吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉A.很理想的临床用药B.新化合物C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D.不具有生物活性的化合物15．不是发现先导化合物的途径是（）。A.自天然产物中B.组合化学C.前体药物原理D.随机筛选16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）。A.从随机筛选中发现B.从天然资源中发现C.从生命基础研究中发现D.经组合化学方法发现17．以生物化学为基础发现先导物的是（）。A.喜树碱B.卡托普利C.长春碱D.红霉素18．基于生物转化发现先导物的是（）。A.扑热息痛B.青蒿素C.红霉素D.卡托普利19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（）A.南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B.抗过敏药异丙嗪的镇静作用C.百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺D.由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药20.通常前药设计不用于（）A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。A.硬药B.前药C.原药D.软药22．与前体药物设计的目的不符的是（）。A.提高药物的稳定性B.提高药物的生物利用度C.提高药物的活性D.延长药物的作用时间23．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）。A.延长药物的作用时间B.改善药物的溶解性C.降低药物的毒副作用D.提高药物的稳定性24．将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰制成己烯雌酚磷酸酯的目的是（）。A.改善药物溶解性B.改善药物的吸收C.提高药物对靶部位的选择性D.提高药物的稳定性25.醇类原药修饰成前药时可以制成()A、酰胺B、肟C、酯D、亚胺26.胺类原药修饰成前药时可以制成()A、酰胺B、醚C、缩酮D、缩醛二、名词解释1.药物化学2.构效关系3.药物动力相4.药物分配系数（P值或lgP值）5.结构特异性药物6.结构非特异性药物7.药效团8.生物电子等排体9.QSAR（定量构效关系）10.药物代谢11.第一相生物转化12.第二相生物转化（轭合反应）13.葡萄糖醛酸轭合14.药物分子设计15.先导物16.同系物17.药物的潜伏化18.挛药19.前药20.软药21.组合化学22.虚拟筛选23.优势构象24.药效构象25.疏水常数（π值）化学治疗药物三、简答题吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉1．药物化学的主要研究内容和任务是什么？2．什么是药物的结合反应，主要有哪几种途径？3．发掘先导化合物的途径有哪些？4．什么是前药？什么是软药？第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药1．在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环具有碱性的是（）A.艾司唑伦B.咪达唑伦C.地西泮D.硝西泮2．苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有()母核，A环为苯环。A.5-苯基1，3-苯并二氮卓B.5-苯基1，4-苯并二氮卓C.5-苯基1，5-苯并二氮卓D.2-苯基1，3-苯并二氮卓3．地西泮的化学结构中所含有的母核是（）。A.1，4-苯二氮卓环B.1，4-二氮卓环C.1，5-苯二氮卓环D.1，3-苯二氮卓环4．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是()A、马普替林B、丁螺环酮C、地西泮D、丙咪嗪5.地西泮的作用机理是（）A.抑制GABA的代谢B.增强GABA与GABA受体相结合C.与GABA受体结合并调节氯离子通道D.阻断多巴胺与受体结合6.唑吡坦的化学结构中，基本母核是（）A.苯并咪唑B.咪唑并嘧啶C.咪唑并吡啶D.嘧啶并吡啶7.具有二酰亚胺结构的药物是（）。A.地西泮B.氯丙嗪C.奥沙西泮D.苯巴比妥8．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（）。A.弱酸性B.中性C.强碱性D.两性9．以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（）。A.取代基的立体因素B.1位的取代基C.药物的脂溶性D.药物的稳定性11.巴比妥类药物lgP值一般在（）左右。A.2B.4C.6D.812．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（）。A.长B.中长C.短D.超短13．巴比妥类药物的主要代谢途径是（），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。A.水解开环B.5位取代基的氧化C.氮脱烷基D.脱硫14．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）A.酯结构B.酰脲结构C.醚结构D.酰肼结构15.巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（）A.苯甲酸B.碳酸C.苯酚D.醋酸16.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）A.氧气B.氮气C.一氧化碳D.二氧化碳17．下列不属于镇静催眠药的是（）A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.奥沙西泮D.地西泮18.苯妥英属于（）A.巴比妥类B.乙内酰脲类C.丁二酰亚胺类D.嘧啶二酮类吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉19.卡马西平属于（）A.硫杂蒽类B.二苯并氮杂䓬类C.苯并氮杂䓬类D.酚噻嗪类20．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A.2位为吸电子基取代对活性有利B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用C.N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代D.吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结构21．盐酸氯丙嗪具有（）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。A.酚羟基B.醛基C.吩塞嗪D.烯醇22．将吩塞嗪环上的氮原子换成（），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。A.氧原子B.碳原子C.硫原子D.磷原子23.奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（）A.水解B.氧化C.还原D.开环24.盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）A.下降B.升高C.不变D.先升高后下降25.具有镇吐作用的抗精神失常药有（）A.奋乃静B.舒必利C.珠氯噻醇D.氯氮平26.舒必利属于（）A.酚噻嗪类B.丁酰苯类C.苯酰胺类D.苯二氮䓬类二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用1.苯巴比妥2.氯丙嗪三、合成题1.以H2CCOOC2H5COOC2H5为原料合成NHNHR1R2OOO。2.以C6H5CH2COOC2H5为原料合成NHNHC6H5C2H5OOO。四、简答题1.简述巴比妥类药物的构效关系。2.简述巴比妥类药物的制备通法。3.氯丙嗪结构的不稳定性，在空气和日光的作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？第七章镇痛药1．镇痛药物通过与体内的（）受体作用而呈现药理作用。A.α受体和β受体B.Η1受体C.阿片受体D.N2受体2．镇痛药的化学结构可分为（）。A.吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类、其他类B.哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类C.吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉D.吗啡类、氨基酮类、吗啡烃类、其他类3．吗啡分子结构中（）A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C.3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代4.吗啡的化学结构（）A.是由三个环稠合而成的复杂结构B.是由四个环稠合而成的复杂结构C.是由五个环稠合而成的复杂结构D.是由六个环稠合而成的复杂结构5.吗啡的化学结构中()A.含有哌啶环B.含有菲环C.含有异喹啉环D.含有萘环6.下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（）A.吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性B.吗啡17位有叔氮原子，呈碱性C.吗啡6位有酚羟基，呈弱酸性D.吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性7．吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含（）基团A、醇羟基B、双键C、叔氨基D、酚羟基8．吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了（）A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.重排反应9．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（）A.阿扑吗啡B.双吗啡C.去甲基吗啡D.N-氧化吗啡10．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（）。A.N-氧化吗啡B.去甲基吗啡C.阿扑吗啡D.双吗啡11.吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有（）基团A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔氨基12.中国药典规定，吗啡水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查一下杂质（）A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.阿扑吗啡13．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（）A.左啡烷B.喷他佐辛C.哌替啶D.美沙酮14．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（）。A.纳洛酮B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮15．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（）。A.芬太尼B.吗啡C.纳洛酮D.美沙酮16．下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）。A.纳洛酮B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮17．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（）。A.一个碱性中心，并在生理pH下能电离为阳离子B.碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上C.烃基链部分凸出于平面前方D.分子中具有一个平坦的芳环结构18．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药的是（）。A.芬太尼B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮19．将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（）。吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉A.乙基吗啡B.可待因C.哌替啶D.纳洛酮20.按化学结构分类，盐酸哌替啶属于（）A.哌啶类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.苯基丙胺类21.下列药物属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）A.布托啡烷B.