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药剂学总结第一章绪论1、药物剂型与药物制剂的概念及两者的区别。答：药物剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。药物制剂是指药物的具体品种，即药物名+剂型=药物制剂。2、中国药典与国际有影响力药典及其英文简写。答：《中国药典》英文简写CP国际上有影响力的药典：美国药典（USP），英国药典（BP），日本药局方（JP），欧洲药典（EP），国际药典（IP）。3、处方药与非处方药的概念。答：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药是不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。4、GMP,GLP与GCP的中文全称。答：GMP《药品生产质量管理规范》，GLP《药物非临床研究质量管理规范》，GCP《药物临床试验管理规范》。5、现代药物制剂发展有哪几个阶段。答:现代药物制剂的发展可分为四个时代：第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在1960年前建立。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控制制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。第二章药物溶液的形成理论1、平衡溶解度的测定方法。答：取数份药物，配置从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配置溶液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。2、药物溶出速度的表示方法。答：药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。Noyes-Whitney方程表示：dC/dt=KS(Cs-C)式中，dC/dt—溶出速度；S—固体的表面积；Cs—溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）；C—t时间溶液主体中溶质的浓度；K—溶出速度常数。3、影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法。答：根据Noyes-Whitney方程，影响药物溶出速度的因素及相应的增加溶出速度的方法如下：（1）固体的粒径和表面积（2）温度（3）溶出介质的性质（4）溶出介质的体积（5）扩散系数（6）扩散层的厚度第三章表面活性剂1、临界胶束浓度CMC的概念。答：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。2、亲水亲油平衡值HLB的概念，非离子表面活性剂HLB值加和性的计算公式。答：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油和水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值HLB。（HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强）简单的二组分非离子表面活性剂体系的HLB值计算公式：HLB=HLBa×Wa+HLBb×WbWa+Wb3、Krafft点与昙点的概念。答：表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化，当温度升高至某一温度，其溶解度急剧上升，该温度称为Krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现混浊，称此现象为起昙，此时的温度称浊点或昙点（cloudpoint）。4、表面活性剂的应用。答：（1）增溶剂（2）乳化剂（3）润湿剂（4）起泡剂和消泡剂（5）去污剂（6）消毒剂和杀菌剂第四章微粒分散体系1、微粒分散体系在药剂学中的应用。答：生物利用度；靶向性；缓释性；稳定性；分散性。2、简述stokes定律，并陈述根据该定律如何改善分散体系的稳定性。答：静置时，较大微粒受重力作用自然沉降，其沉降速度服从stokes定律：V=2r2(ρ1−ρ2)g9η式中，V—微粒沉降速度，cm/s；r—微粒半径，cm；ρ1、ρ2—分别为微粒和分散介质的密度，g/cm3;η—分散介质的黏度，P（泊）（1P=0.1Pa•s）;g—重力加速度，cm/s2。根据该定律改善分散体系的稳定性：由公式可知沉降速度V与微粒半径r2成正比，所以减少粒径是防止微粒沉降的最有效方法；V与黏度η成反比，即增加介质的黏度η，可降低微粒的沉降速度。另外，降低微粒与分散介质的密度差（ρ1-ρ2）也是阻止微粒沉降有效措施之一。第五章药物制剂的稳定性1、半衰期的概念。答：通常将反应物降解一半所需的时间称为半衰期，记作t1/2。对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。2、增加制剂中药物稳定性的常用方法。答：（1）在确保灭菌的质量要求前提下，尽可能降低灭菌温度，缩短灭菌时间。（2）根据药物的性质可在处方中加入抗氧化剂，包衣材料中加入遮光剂或包装采用避光材料。（3）避免金属离子的影响，应选用纯度较高的原辅料，操作工程中不要使用金属器具等。（4）对于易水解的药物，在制剂的处方中应避免使用吸湿性强的辅料；生产中尽量不使用水；生产环境的相对湿度应小于物料的临界相对湿度CRH；包装应选用铝塑包装等密封性好的材料，防止药物与水分的接触。（5）包装材料要能使药物隔绝外界环境以保护药物的稳定性，且不能与药物发生相互作用。（6）通过改变药物的结构增加其稳定性。（7）将在水溶液中不稳定的药物制成固体制剂。（8）采用粉末直接压片或包衣工艺。（9）制成微囊、微球或包和物。3、药物稳定性的试验方法。答：（1）影响因素试验亦称强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。（2）加速试验是将拟上市包装的样品在超常试验条件下对药物的化学或物理稳定性进行考察，并初步预测样品的长期稳定性。（3）长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行，是确定有效期和贮存条件的最终依据。第六章粉体学基础1、真密度、堆密度的概念。答：真密度：指粉体质量W与真体积Vt之比，即ρt=W/Vt。真体积是指不包括颗粒内外空隙的纯固体物料的体积。堆密度：指粉体质量W与颗粒体积Vg之比，即ρg=W/Vg。颗粒体积包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积。2、休止角的概念。答：休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ≤30º时流动性好，θ≤40º时可以满足生产过程中流动性大的需求。4、接触角的概念。答：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角称接触角。接触角越小润湿性越好，接触角最小为0º，最大为180º。水在干净而光滑玻璃板上的接触角约等于0º，水银在玻璃板上的接触角约140º。5、粉体在压缩过程中体积的变化。答：根据粉体体积的变化将压缩过程分为四个阶段：ab段：粉体层内粒子滑动或重新排列，形成新的充填结构，粒子形态不变；bc段：粒子发生弹性变形，粒子间形成临时架桥，体积变化不大，此时不产生结合力；cd段：粒子的塑性变形或破碎使粉体的体积显著减小、结合力增强；de段：以塑性变形为主的固体晶格的压密过程，此时空隙率有限，体积变化不明显，但产生较大结合力。第七章流变学基础1、非牛顿流体分为哪四种类型？答：非牛顿流体根据流动特性可分为塑性流体、假塑性流体、胀性流体和假黏性流体。第八章药物制剂的设计1、若有一个一类新药项目，你作为制剂组负责人，你准备如何对这个药物进行制剂开发？答：2、药物制剂设计的五个基本原则。答：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。3、根据生物药剂学分类系统药物分为哪几类。答：根据生物药剂学分类系统将药物分为四类：第一类高溶解性，高透光性；第二类低溶解性，高透光性；第三类高溶解性，低透光性；第四类低溶解性，低透光性。第九章液体制剂1、助溶剂、混悬剂的概念。哪些药物适合制备为混悬剂的形式给药？答：助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。适合制备混悬剂的药物：（1）将难溶性药物制成液体制剂时；（2）药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；（3）两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；（4）为了使药物产生缓释作用等，都可以考虑制成混悬剂。2、乳剂的概念及基本组成。答：乳剂：指互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成。3、天然乳化剂的种类。答：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄。4、何为干胶法与湿胶法？答：油中乳化剂法又称干胶法，是先将乳化剂（胶）分散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：植物油时4:2:1，挥发油时2:2:1，液状石蜡时3:2:1。水中乳化剂法又称湿胶法，是先将乳化剂分散于水中研匀，再将油加入，用力搅拌使成初乳，加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。初乳中油水胶的比例与干胶法相同。5、乳剂的稳定性（五个方面）答：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。第十章灭菌制剂与无菌制剂1、纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别。答：区别：纯化水的细菌、热原、澄明度都不通过检查，注射用水只热原通过检查，灭菌注射用水细菌、热原、澄明度都通过检查。2、注射用水的收集保存条件。答：2000年版GMP规定注射用水贮存可采用80℃以上保温、65℃以上保温循环或4℃以下存放。2010年版GMP规定可采用70℃以上保温循环。3、热原的概念及除去热原的方法。答：热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌细胞膜和固体膜之间，是有磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。去除热原的方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法等。4、渗透压调解法—冰点降低法的概念。答：冰点降低法：血浆的冰点为-0.52℃，因此任何溶液，只要其冰点降低为0.52℃，即为血浆等渗。等渗调节剂的用量计算公式：W=（0.52-a）/b式中，W—配制等渗溶液所加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；a—药物溶液的冰点下降度；b—用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度。5、F0值的概念。答：F0值：在湿热灭菌时，常用参比温度为121℃，以嗜热脂肪芽孢杆菌作为微生物指示菌，该菌在121℃时，Z为10℃。则：F0=∆t∑10T−12110第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）1、片剂有哪四类基本辅料？每类辅料的代表性辅料及其英文缩写是什么？答:片剂的辅料有稀释剂、润湿剂与黏合剂、崩解剂、润滑剂、色香味及其调节剂等。稀释剂的代表性辅料是微晶纤维素（MCC），黏合剂的代表性辅料是羧甲基纤维素钠（CMCC-Na），崩解剂的代表性辅料是交联聚维酮（PVPP），润滑剂的代表性辅料是滑石粉（talc），色香味及其调节剂是代表性辅料是香精。2、片剂有哪三种常规制备方法？答：片剂的三种常规制备方法是湿法制粒压片法、干法制粒压片法、粉末直接压片法。3、片剂的处方分析。第十二章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸剂、膜剂）1、滴丸剂的概念。滴丸剂与软胶囊的区别。答：滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。软胶囊是指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬剂、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。第十三章半固体制剂1、栓剂基质的分类。答：栓剂基质分为油性基质和水溶性基质，油性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯61.2、置换价的概念。答：置换价（DV）