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第1页共8页2015-2016学年第一学期2012年级药学（中药学）专业本科生物药剂学与药物动力学补考试卷专业班级姓名学号日期题号一二三四五六总分核分人分数一、A型题：请从备选答案中选出1个最佳答案并填在答题框里(每小题1分,共20分)。1、下列成分不是细胞膜组成成分的是（A）A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类2、以下哪条不是被动转运特点（B）A、不需要消耗机体能量B、有部位特异性C、不需要载体D、顺浓度梯度转运E、无饱和现象和竞争抑制现象3、测得茶碱的消除速度常数为0.063h-1，则它的消除半衰期为（C）A、4.0hB、5.5hC、11.0hD、0.693hE、1.0h4、减小粒径增加药物吸收的方法适用于（D）药物A、水溶性B、弱酸性C、弱碱性D、难溶性5、下面哪种类型的药物容易透过生物膜吸收（E）A、解离型B、未解离型C、脂溶性大D、水溶性强E、脂溶性大的未解离型6、多晶型中溶解度大，溶出最快的是（B）A、稳定性B、无定型C、亚稳定型D、结晶型E、水合物得分评卷人第2页共8页7、生物药剂学分类系统将药物分成四大类，溶解度高、渗透性低的类型是（C）A、Ⅰ型B、Ⅱ型C、Ⅲ型D、Ⅳ型8、表皮各层中（A）是药物经皮吸收的主要屏障A、角质层B、透明层C、颗粒层D、棘层E、基底层9、药物代谢的第二相反应包括（D）A、氧化B、还原C、水解D、结合10、某药物对组织亲和力很低，因此该药物（B）A、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大11、药物作用的强度主要取决于（D）A、药物在血液中的浓度B、药物排泄的速率C、药物与血浆蛋白结合率D、药物在靶器官的浓度12、以下关于药物向中枢神经系统转运正确的是（B）A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、药物的水溶性越高，向脑内转运越快13、当可被肝药酶代谢的药物与药酶诱导剂合用时比单独使用应用的效应（B）A、无效B、减弱C、不变D、增强14、药物从血液向淋巴液转运的机制是（B）A、主动转运B、被动转运C、促进扩散D、膜动转运15、多剂量给药的血药浓度-时间关系式的推到前提是（D）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等剂量、等间隔E、血管内给药第3页共8页E、半衰期越长，稳态血药浓度越小16、对于具有非线性动力学特征的药物来说，t1/2是随着给药剂量的增大而（C）A、不变B、减小C、增大D、以上均不对17、静脉注射某单室模型药物，药物在体内消除96.88%所需要的半衰期个数为（B）A、4个B、5个C、6个D、7个E、8个18、用于评价同一药物两种剂型生物等效性的药动学参数是（B）A、Cmax、Tmax和t1/2B、AUC、Cmax和TmaxC、AUC、Vd和CmaxD、AUC、Vd和t1/2E、AUC、Cmax和Cmin19、应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析方法。它主要适用于体内过程符合（C）的药物A、隔室B、非隔室C、线性D、非线性20、茶碱普通片与茶碱缓释片相比，其消除速率常数（C）A、变大B、变小C、不变D、不确定二、X型题（多选题）答题说明：下列试题，先给出A，B，C，D，E五个备选答案，然后选出你认为正确的答案。（每题2分共10分）1、促进扩散与被动扩散的共同点是（CE）A、需要载体B、不需要载体C、顺浓度梯度转运D、逆浓度梯度转运E、不消耗机体能量2、关于药物与血浆蛋白结合叙述正确的是（ABCDE）A、只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运得分评卷人第4页共8页B、药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，药物的游离型与结合型之间保持动态平衡关系C、药物与蛋白结合是药物的一种贮存形式D、肝脏疾病或体内蛋白低的情况下，体内游离的药物浓度会增加E、药物与蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度3、能避免肝脏首过效应的给药途径(ABCD)A、静脉注射B、淋巴循环系统给药C、鼻腔黏膜给药D、距离肛门2cm处的直肠给药E、距离肛门6cm处的直肠给药4、可用来反应多剂量给药血药浓度波动程度的指标是（BCD）A、坪幅B、波动百分数C、波动度D、血药浓度变化率E、Cssmax/Cssmin5、在药物动力学研究中，隔室模型的确定包括（ABCDE）A、AIC法B、F检验C、用拟合度判断D、用残差平方和与加权残差平方和计算E、作图判断三、填空题：（每小题0．5分,共10分）1、药物的吸收、分布和排泄过程统称为_______；分布、代谢和排泄过程称为________；代谢与排泄过程称为___消除______。2、人血浆中主要有三种蛋白质与多数药物结合有关，_________、_________和_______。3、药物的肾排泄是_____________、_____________和_____________三者的综合结果。4、测得茶碱的消除速度常数为0.063h-1，则它的消除半衰期为_____________。得分评卷人第5页共8页5、在统计矩分析中，药时曲线的零阶矩定义为_______________________________；药时曲线的一阶矩定义为_________________________________；MRT定义为_____________________。6、药物在体内的主要吸收部位是___________；药物在体内的主要代谢部位是_____________；药物在体内的主要排泄部位是_____________。7、反映药物吸收的速度和程度的参数主要有___________，___________，____________。8、达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于____________。1、转运，处置，消除；2、白蛋白，α1酸性糖蛋白，脂蛋白；3、肾小球滤过，肾小管重吸收，肾小管分泌；4、11.0h；5、血药浓度时间曲线下面积，时间与血药浓度的乘积与时间的曲线下面积，零阶矩与一阶矩的比值；6、小肠，肝脏，肾脏；7、AUC，Cmax，Tmax；8、给药速度。四、名词解释题：(每小题3分,共15分)1、生物药剂学研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。2、表观分布容积用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。3、肝首过效应是指药物在胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。得分评卷人第6页共8页4、二室模型药物在血流丰富的组织、器官中的分布较快，能够迅速达到分布平衡，这些血流丰富的组织、器官与血液一起组成“中央室”，如心、肝、脾、肺、肾和血浆；而药物在另一些组织、器官和体液中的分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡，这些分布较慢、血流灌注差的组织、器官或体液构成“周边室”，如肌肉、骨骼、皮下脂肪等，构成二室模型。5、波动度稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。五、问答题：（第1、2题各10分,第3题5分，共25分）1、试述生物药剂学研究中的剂型因素和生物因素包括哪些？答：剂型因素主要包括：药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等（1）；药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度，溶出速率等（1）；药物的剂型及用药方法（1）；制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量（1）；处方中药物的配伍及相互作用（1）；制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等（1）。生物因素主要包括：种族差异：指不同的生物种类，如小鼠、大鼠、兔、猴等不同的实验动物与人的差异，以及同一种生物在不同地理区域和生活条件下形成的差异，如不同人种之间的差异（1）；性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异；年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异（1）；生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化导致药物体内过程的差异（1）；遗传因素：体内参与代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等（1）。得分评卷人第7页共8页2、试述影响药物代谢的因素主要有哪五个方面？答：（1）给药途径对药物代谢的影响药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血流量不同，导致药物代谢过程出现差异。“首过效应”是导致药物体内代谢差异的主要原因。（2）给药剂量和剂型对药物代谢的影响药物在体内的代谢反应大都是酶的反应，因此机体对药物的代谢能力取决于体内各种药物代谢酶的活力和数量。代谢存在饱和现象。（3）药物的光学异构特性对药物代谢的影响体内的酶及药物的受体具有立体选择性，因此不同的异构体显示出明显的代谢差异。（4）酶抑制和酶诱导对药物代谢的影响一些药物重复应用或与其它药物合并应用后，可产生酶抑制和诱导作用，导致药物的代谢发生变化。（5）生理因素对药物代谢的影响影响药物代谢的生理因素主要包括年龄、性别、种族和个体差异以及饮食方面。3试述如何用残数法求k和ka？答：用参数法k及ka的步骤如下：（1）根据lnC-t（或lgC-t）数据，采用线性回归求得尾段直线方程lnC=-kt+lnA（或lgC-t=-k/2.303t+lgA,式中A=kaFX0/V(ka-k)），根据斜率求得消除速率常数k、消除半衰期t1/2，根据截距求得A。（2）将吸收相中的时间带入尾端直线方程，求得尾端直线外推线上血药浓度值C=Ae-kt。（3）用外推线上血药浓度值减去吸收相中同一时间的实测浓度，即得一系列残数浓度Cr。（4）根据lnCr-t（或lgCr-t）数据，采用线性回归求得残数线直线方程lnCr=-kat+lnA（或lgCr-t=-ka/2.303t+lgA），从而根据斜率求得吸收速率常数ka、吸收半衰期t1/2(a)。(5)若已知F、X0，根据A可求出V值。六、计算题：(每小题10分，共20分)得分评卷人第8页共8页1、某药符合单室模型特征，每4h静脉注射给予100mg，已知该药的t1/2=2h，V=50L。求给药第3次后第2h时的血药浓度？解：单室模型药物静脉注射重复给药公式(5)Cn=(100/50){[1-e-3*(0.693/2)*4]/[1-e-(0.693/2)*4]}*e-(0.693/2)*2=1.31mg/L=1.31ug/mL(5)2、某抗生素静脉注射500mg后的血药浓度-时间关系式为C=68e-0.46t，公式中C的单位是μg/mL,t的单位为h。(1)求t1/2、V、CL。（2）4h的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml的时间。解：t1/2=0.693/0.46=1.5h(2)V=X/C0=500/68=7.35L(2)CL=KV=7.35*0.46=3.38L/h（2）C=C0e-kt=68*e-0.46*4=10.80μg/mL（2）lgC=-k*t/2.303+lgCot=2.303/k*lgC0/C=7.67h(2)