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刘相来123328辽宁医学院一、选择题1、西咪替丁在结构上属于（A）H2受体拮抗剂：A.咪唑类B.呋喃类C.噻唑类D.哌啶甲苯类E.二氢吡啶类2、奥美拉唑的作用靶点是：CA.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.钙通道阻滞剂E.β-受体阻滞剂3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：CA.螺环中间体B.次磺酸C.次磺酰胺D.酶复合物E.二羧酸4、结构式是的药物是：A.法莫替丁B.西咪替丁C.特拉唑嗪D.雷尼替丁E.阿替洛尔5、下列药物中，是第一个上市的H2受体拮抗剂是：A.Nα-咪基组胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁6、奥美拉唑在结构上属于哪类质子泵抑制剂：A.苯并咪唑B.吡啶并咪唑C.二氢喹啉D.四氢喹啉E.二氢吡啶ONSNHNO2HN1.H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。2.写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。3.H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成？4.试说明奥美拉唑的作用靶点及用途？为什么说奥美拉唑是一种前药？5.质子泵抑制剂的构效关系1．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素2．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素3.土霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ4Kanamycin是药物A庆大霉素B卡那霉素C链霉素D土霉素E四环素5.下面关于土霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ二重感染Ｃ可与金属离子络合Ｄ强酸下发生脱水反应Ｅ对第八对脑神经的损害•1.抗生素按化学结构可分为哪几类？•2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？•3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性?1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。1、VaughanWilliams抗心律失常药分类。2、奎尼丁的结构式、作用靶点、理化性质及临床应用。3、美西律结构式、作用靶点、临床应用。4、胺碘酮作用靶点、临床应用。5、抗心律失常药奎尼丁按作用机理属于那类？6、硝酸甘油的化学结构式、化学名称、作用特点、理化性质、临床应用1.磺胺类药物和磺胺增效剂的作用机制2.磺胺类药物的基本结构、理化性质和构效关系3.喹诺酮类药物的作用机制4.喹诺酮类药物的基本结构和构效关系5.名词解释：代谢拮抗、代谢拮抗、抗菌增效剂6.代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构1.下列哪个药物具有光学异构体，且临床既使用其外消旋体，也用左旋A诺氟沙星B环丙沙星C依诺沙星D氧氟沙星E萘啶酸2.磺胺甲噁唑常与下列哪个药物做成复方制剂A甲氨喋啶B氨苯蝶啶C氟尿嘧啶D磺胺嘧啶E甲氧苄啶3.甲氧苄啶的作用机制为A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制β-内酰胺酶4.诺氟沙星的母核结构为A萘啶羧酸类B吡啶并嘧啶类C喹啉羧酸类D咪唑羧酸类E苯并咪唑类5.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A6位氟原子B7位六元杂环C3位羧基和4位羰基DN1-乙基E5位氨基6.母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的药物是A吡哌酸B萘啶酸C环丙氟哌酸D依诺沙星E利巴韦林1.SMZ和TMP组成的复方药物是什么？并叙述他们的抗菌作用机制。2.喹诺酮类抗菌药由第一代到第三代发展中结构上主要出现了哪些变化？产生了怎样的效果？3.什么是代谢拮抗原理？举例说明这一原理在新药研究中的应用。4.复方新诺明首次服药剂量加倍的原因是什么？1.可发生异羟肟酸铁反应的药物是A氯贝丁酯B阿托伐他汀C卡托普利D普萘洛尔E肾上腺素2.非诺贝特为A.降血脂药B抗心绞痛药C.抗高血压药D.抗心律失常药E.强心药3.含有3,5-二羟基羧酸结构片段，抑制体内胆固醇生物合成的药物是A.吉非贝齐B.阿托伐他汀C.非诺贝特D.硝酸甘油E.氯贝丁酯1.他汀类降脂药的构效关系2.苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系复习题复习题1.1.钙通道阻滞剂按化学结构的分类。钙通道阻滞剂按化学结构的分类。选择性的钙通道阻滞剂按化学结构的分类。选择性的钙通道阻滞剂按化学结构的分类。2.2.硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米的化学结构、作用靶点及用途。硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米的化学结构、作用靶点及用途。3.3.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。4.4.地尔硫卓结构中含有几个手性碳原子？供药用的是那个异构地尔硫卓结构中含有几个手性碳原子？供药用的是那个异构体？体？5.5.硝苯地平的合成反应。硝苯地平的合成反应。6.6.写出化学名为写出化学名为11--[(2S)[(2S)--22--甲基甲基--33--巯基巯基--11--氧代丙基氧代丙基]]--LL--脯氨脯氨酸酸的血管紧张素转化酶抑制剂的名称及化学结构式、作用靶的血管紧张素转化酶抑制剂的名称及化学结构式、作用靶点，指出其结构中含有几个手性碳原子及位置？点，指出其结构中含有几个手性碳原子及位置？77、卡托普利的合成反应。、卡托普利的合成反应。88、血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。、血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。99、、AngⅡ拮抗剂的代表药。1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。1、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。2、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。3、熟悉盐酸苯海拉明、酮替芬的结构和用途。4、熟悉H1受体拮抗剂的结构通式与构效关系。1、掌握局部麻醉药的结构类型；2、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途；3、掌握局麻药的构效关系；4、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。1.掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚的结构、化学名称。2.掌握阿司匹林的杂质来源及制备的关系、理化性质、稳定性及临床新用途。3.掌握对乙酰氨基酚的理化性质及体内代谢。4.掌握非甾体抗炎药的分类。5.掌握布洛芬、羟布宗、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、性质及临床应用。1.吗啡的结构、化学名、理化性质、结构改造、衍生物、构效关系。2.哌替啶的结构、化学名、稳定性、用途。3.镇痛药结构特征。4.受体学说。1.咖啡因的结构、化学名、化学稳定性。2.咖啡因、可可碱、茶碱结构及药理作用1、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的作用1、抗癫痫药物的分类2、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、性质及应用3、卡马西平、普罗加比的结构类型及应用1.生物电子等排体的概念；2.抗代谢药物的分类；3.烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构的分类及代表药；4.氮芥类药物的基本结构及每部分的作用；5.氮芥类药物根据结构类型的分类；6.环磷酰胺的结构特点，及其在体内具有选择性的原因。7.作用于RNA的抗肿瘤药的分类及代表药；1.抗真菌药物按作用机制分类；2.抗生素类抗真菌药的作用机制，及代表药物；3.合成抗真菌药的作用机制；4.氟康唑的化学结构，合成方法；5.唑类抗真菌药物的结构特征；6.抗结核药物的分类及代表药；7.异烟肼的结构、化学特性、合成及用途1.异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙A苯甲醛B对二甲氨基苯甲醛C香草醛D对羟基苯甲醛E3-甲基苯甲醛2.异烟肼遇光易氧化变色是由于分子中存在下列哪种结构A酚羟基B芳伯胺基C酰肼基D吩噻嗪环E巯基3.氟康唑的化学结构类型属于A吡唑类B咪唑类C三氮唑类D四氮唑类E丙烯胺类