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药理学一、名词解释1受体是存在于细胞膜上或细胞浆内的一种特殊蛋白质。能与配体结合，传递信息，引起相应的效应，具有高度特异性、高度敏感性和饱和性等特性。2治疗指数指药物的LD50与ED50的比值，用来反映药物的安全性。3零级动力学消除体内药量单位时间内按恒定的量消除。4半衰期血药浓度下降一半所需要的时间。二、填空题1.受体激动可引起心脏____兴奋_____________,骨骼肌血管和冠状血管_____扩张,支气管平滑肌_____松弛______________,血糖___升高。2.有机磷酸酯类中毒的机理是使胆碱酯酶的酯解部位磷酰化，从而使CHE失去水解ACH的能力,表现为胆碱能神经功能亢进的症状,可选用阿托品和氯解磷定解救。3.癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠,失神性发作首选乙琥胺。复杂部分性发作首选卡马西平,癫痫持续状态首选地西泮。4.左旋多巴是在_脑内多巴脱羧酶作用下_转变为__多巴胺__而发挥抗震颤麻痹作用.5.哌替啶的临床用途为_____镇痛__,__心源性哮喘的辅助治疗_,___麻醉前给药__,___人工冬眠__。6.强心苷的毒性反应表现在胃肠道反应，中枢神经系统反应和心脏毒性三方面。7.西米替丁为H2受体阻断剂,主要用于胃、十二指肠溃疡。8.糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用,以免造成感染病灶扩散。三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。）C1.两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药A.作用强度B.最大效应C.内在活性D.安全范围E．治疗指数C2.丙磺舒增加青霉素的药效是由于A.与青霉素竞争结合血浆蛋白。提高后者浓度B.减少青霉素代谢C.竞争性抑制青霉素从肾小管分泌D.减少青霉素酶对青霉素的破坏E．抑制肝药酶D3.治疗重症肌无力首选A.毒扁豆碱B.匹鲁卡品C.琥珀酰胆碱D.新斯的明E.阿托品C4.阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是A.支气管平滑肌B.胆道平滑肌C.胃肠道平滑肌D.子宫平滑肌E.尿道平滑肌C5.治疗过敏性休克首选A.苯海拉明B.糖皮质激素C.肾上腺素D.酚妥拉明E.异丙肾上腺素B6.选择性作用于β1受体的药物是A.多巴胺B.多巴酚丁胺C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.异丙肾上腺素D7.选择性α1受体阻断药是A.酚妥拉明B.可乐定C.α-甲基多巴D.哌唑嗪E.妥拉唑啉B8.地西泮不具有下列哪项作用A.镇静、催眠、抗焦虑作用B.抗抑郁作用C.抗惊厥作用D.抗癫痫E.中枢性肌肉松弛作用D9.在下列药物中广谱抗癫痫药物是A.地西泮B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.丙戊酸钠E.乙琥胺C10.治疗三叉神经痛可选用A.苯巴比妥B.地西泮C.苯妥英钠D.乙琥胺E.阿司匹林C11.成瘾性最小的药物是A.吗啡B.芬太尼C.喷他佐辛D.可待因E.哌替啶B12.吗啡中毒最主要的特征是A.循环衰竭B.瞳孔缩小C.恶心、呕吐D.中枢兴奋E.血压降低D13.下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂之一A.保泰松B.乙酰水杨酸C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬D14．治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的首选药物是A．奎尼丁B．胺碘酮C．普萘洛尔D.利多卡因E．维拉帕米D15．强心苷治疗心衰的原发作用是A．使已扩大的心室容积缩小B．降低心肌耗氧量C.减慢心率D.正性肌力作用E．减慢房室传导E16．下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关A.心率加快B.体位性低血压C．搏动性头痛D.升高眼内压E.高铁血红蛋白血症C17．呋塞米利尿的作用是由于A.抑制肾脏对尿液的稀释功能B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能D．抑制尿酸的排泄E.抑制Ca2+、Mg2+的重吸收A18．肝素过量引起自发性出血的对抗药是A．硫酸鱼精蛋白B．维生素KC．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．右旋糖酐C19.下列哪个药属于胃壁细胞H+泵抑制药A．西米替丁B．哌仑西平C．奥美拉唑D．丙谷胺E．硫糖铝B20.下列哪个药物适用于催产和引产A.麦角毒B．缩宫素C．前列腺素D．麦角新碱E．麦角胺D21．磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是A．促进葡萄糖降解B．拮抗胰高血糖素的作用C．妨碍葡萄糖的肠道吸收D．刺激胰岛B细胞释放胰岛素E．增强肌肉组织糖的无氧酵解D22.环丙沙星抗菌机理是A．抑制细菌细胞壁的合成B．抗叶酸代谢C．影响胞浆膜通透性D．抑制DNA螺旋酶，阻止DNA合成E．抑制蛋白质合成E23.与β-内酰胺类抗菌作用机制无关者为A.与PBPs结合B.抑制转肽酶C.激活自溶酶D.阻止粘肽交叉联接E.抑制DNA回旋酶A24.下列药物中哪种药物抗铜绿假单胞菌作用最强A.羧苄西林B.替卡西林C.阿莫西林D.呋苄西林E.双氯西林D25.能渗透到骨及骨髓内首选用于金葡菌骨髓炎的抗生素为A.红霉素B.乙酰螺旋霉素C.头孢氨苄D.克林霉素E.阿齐霉素四、简答题1.氯丙嗪中枢神经系统的药理作用。P.92①抗精神病作用；②镇吐作用；③抑制体温调节中枢；④加强中枢抑制药的作用。2.简述氨基苷类主要不良反应。P.307①耳毒性a.前庭功能损害b.耳蜗神经损害②肾毒性；③神经肌肉阻滞；④过敏反应：药热，皮疹等；链霉素可致过敏性休克，发生率仅次于青霉素G。五、问答题1比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。P.37，P.42毛果云香碱阿托品作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛。扩瞳、升高眼压、调节麻痹。用途治疗青光眼；与阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与晶状体粘连。治疗虹膜睫状体炎；检查眼底；用于验光。2试述ACEI的作用、作用机制及用途。P151血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）作用：逆转左室肥厚，防止心室重构，提高心脏及血管的顺应性。作用机制：抑制ACE的活性；抑制心肌及血管重构；改善血流动力学用途：适用于各型CHF患者，既能消除或缓解CHF症状、提高运动耐力和生活质量，又能防止和逆转心肌肥厚，降低CHF病死率。药理学一、名词解释1首关效应口服的某些药物在通过肠黏膜和肝脏时，部分被代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少的现象。2.副作用治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。3.生物利用度指药物制剂给药后，能被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。4一级动力学消除是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比的消除方式。二、填空题1.药物的跨膜转运可分为被动转运、主动转运和膜动转运三种方式。2.停药后经________5______个血浆半衰期药物基本消除。3.有机磷酸酯类中毒可选用阿托品和氯解磷定解救。4.普奈洛尔的临床应用有心律失常、心绞痛、高血压和甲亢。5.癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠,失神性发作首选乙琥胺。复杂部分性发作首选卡马西平,癫痫持续状态首选地西泮。7.西米替丁为H2受体阻断剂,主要用于胃、十二指肠溃疡。8.卡托普利属于____血管紧张素Ⅰ转化酶__抑制剂,可抑制__激肽酶Ⅱ___________的生成，用于治疗__高血压____和___防止或延缓高血压并发糖尿病性肾病的发展_。9.糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用,以免造成感染病灶扩散。三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。）C1.体液PH对药物跨膜转运的影响是A.弱酸性药物，PH低时，因解离型少，不易通过生物膜B.弱酸性药物，PH低时，因解离型多，不易通过生物膜C.弱碱性药物，PH高时，因解离型少，易通过生物膜D.弱碱性药物，PH高时，因解离型多，易通过生物膜E.弱碱性药物，PH高时，因解离型多，不易通过生物膜D2.以下哪种表现属于M受体兴奋效应A.膀胱括约肌收缩B.骨骼肌收缩C.瞳孔散大D.汗腺分泌E.睫状肌舒张B3.β2受体主要分布于A.皮肤、黏膜血管B.支气管平滑肌和冠状血管C.心脏D.瞳孔括约肌E.唾液腺C4.有机磷酸酯类中毒的机理是A.裂解胆碱酯酶的多肽链B.使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化C.使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化D.使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化E.使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化D5.琥珀酰胆碱是A.保肝药B.抗癫痫小发作药C.非去极化型肌松药;D.去极化型肌松药E.肠道用磺胺药C6.对抗去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死，可选用下列哪种药A.阿托品B.肾上腺素C.酚妥拉明D.多巴胺E.普萘洛尔C7.治疗过敏性休克首选A.苯海拉明B.糖皮质激素C.肾上腺素D.酚妥拉明E.异丙肾上腺素D8.下列哪种药物对肾及肠系膜血管扩张作用最强A.异丙肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.肾上腺素D9.地西泮抗焦虑的主要部位是A.中脑网状结构B.纹状体C.下丘脑D.边缘系统E.大脑皮层A10.氯丙嗪引起锥体外系反应可选用下列哪个药防治A.苯海索B.金刚烷胺C.左旋多巴D.溴隐亭E.甲基多巴C11.治疗三叉神经痛可选用A.苯巴比妥B.地西泮C.苯妥英钠D.乙琥胺E.阿司匹林A12.左旋多巴治疗帕金森病的机制是A.左旋多巴在脑内转变为DA,补充纹状体内DA的不足B.提高纹状体中乙酰胆碱的含量C.提高纹状体中5-HT含量D.降低黑质中乙酰胆碱的含量E.阻断黑质中胆碱受体C13.吗啡中毒致死的主要原因A.昏睡B.震颤C.呼吸麻痹D.血压降低E.心律失常D14.大剂量乙酰水杨酸可用于A.预防心肌梗塞B.预防脑血栓形成C.慢性钝痛D.风湿性关节炎E.肺栓塞B15．强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用A．氯化钾B．阿托品C．利多卡因D．肾上腺素E．吗啡A16．阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗A．维拉帕米B．利多卡因C．普鲁卡因胺D．奎尼丁E．普萘洛尔D17．能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是A．考来烯胺B．烟酸C．氯贝丁酯D．洛伐他汀E．普罗布考D18、下列哪项不是抗心律失常药共同作用A减慢舒张期自发除极B改变膜反应性及传导性C延长或相对延长ERPD抑制心肌收缩力E.消除折返C19．呋塞米利尿的作用是由于A.抑制肾脏对尿液的稀释功能B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能D．抑制尿酸的排泄E.抑制Ca2+、Mg2+的重吸收B20．治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用A．鱼精蛋白B．维生素KC．维生素CD．垂体后叶素E．右旋糖酐C21.下列哪个药属于胃壁细胞H+泵抑制药A．西米替丁B．哌仑西平C．奥美拉唑D．丙谷胺E．硫糖铝D22.对色甘酸钠药理作用叙述正确的是A.对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用B.直接舒张支气管平滑肌C.通过抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒张D.抑制肥大细胞脱颗粒E.治疗哮喘的急性发作B23.下列哪个药物适用于催产和引产A.麦角毒B．缩宫素C．益母草D．麦角新碱E．麦角胺B24．抗甲状腺药他巴唑的作用机制A．直接拮抗已合成的甲状腺素B.抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺素合成C．使促甲状腺激素释放减少D．抑制甲状腺细胞增生E．使甲状腺细胞摄碘减少B25.甲氧苄啶抗菌机理是A.抑制细菌蛋白质合成B．抑制细菌二氢叶酸还原酶C．抑制细菌细胞壁合成D．抑制细菌二氢蝶酸合成酶E．影响细菌胞浆膜通透性四、问答题1.简述糖皮质激素的抗炎作用机理。P.259（1）抑制炎症细胞功能，表现为：白细胞数量增加，渗出和游走功能减弱。也能抑制细胞因子(TNE)表达及生物效应TNFαGM-CSFIL（2）抑制炎症效应，如稳定溶酶体膜→释放↓→MDF↓（3）抑制炎症介质合成和释放，如通过抑制NO合酶的表达→NO产生减少。（4）抑制成纤维细胞DNA合成和毛细血管增生，抑制胶原蛋白的合成，从而抑制炎症后期肉芽组织形成。2.简述吗啡中枢系统的药理作用。P.104（1）镇痛，皮下注射能显著减轻疼痛；对慢性钝痛急性锐痛,意识清楚，可消除紧张焦虑恐惧情绪，有欣快感。(2)抑制呼吸，是吗啡急性中毒致死的主要原因（3）镇咳，少用,因其成瘾性大，目前已被可待因取代。（4）中毒表现，能兴奋支配瞳孔的副交感神经引起缩瞳—针尖样瞳孔（5）恶心、呕吐，兴奋脑干催吐化学感受区引起恶心、呕吐五、问答题1比较匹鲁卡品和阿托品对眼睛的作用和用途。P.37，P.42毛果云香碱（匹鲁卡品）阿托品作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛。扩瞳、升高眼压、调节麻痹。用途治疗青光眼；与阿托品交替使用，防止炎