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§3药学§3.1药理学1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数的概念受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。治疗指数（TI）半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。2、影响药物效应的因素（1）药物因素①药物剂型和给药途径同一药物由于剂型不同，采用的给药途径不同，所引起的药物效应也会不同。药物的制备工艺和原辅料的不同，也可能显著影响药物的吸收和生物利用度。有的药物采用不同给药途径时，还会产生不同的作用和用途。②药物相互作用两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。（2）机体因素年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素—安慰剂效应、长期用药引起的机体反应性变化等因素对药物作用均可能产生影响。3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药（卡巴胆碱）胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）拟胆碱药N受体激动药（烟碱）胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）α、β受体激动药（肾上腺素）拟似药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐定）肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）M受体阻断药（阿托品）胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）M2受体阻断药（戈拉碘铵）M3受体阻断药（hexahydrosiladifenidol）NN受体阻断药（六甲双铵）抗胆碱药NM受体阻断药（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）拮抗药α1、α2受体阻断药（酚妥拉明）α1受体阻断药（哌唑嗪）α2受体阻断药（育亨宾）肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）β1受体阻断药（阿替洛尔）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点（1）苯二氮卓类其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾性，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻，如地西泮、三唑仑、氯硝西泮、艾司唑仑、咪达唑仑等。(2)巴比妥类代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。(3)新型镇静催眠药佐匹克隆、唑吡坦（4）水合氯醛该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。5、抗抑郁药的分类及常用药物（1）三环类抗抑郁药阿米替林丙米嗪多塞平（2）肾上腺素摄取抑制药马普替林（3）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀帕罗西汀舍曲林氟伏沙明西酞普兰（4）单胺氧化酶抑制药苯乙肼（5）5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛6、常用抗癫痫药的选用原则发作类型一线药物二线药物可以考虑的药物强直阵挛发作丙戊酸钠左乙拉西坦托吡酯苯妥英钠、苯巴比妥失神发作丙戊酸钠拉莫三嗪乙琥胺托吡酯肌阵挛发作丙戊酸钠托吡酯左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪部分性发作卡马西平丙戊酸钠奥卡西平拉莫三嗪左乙拉西坦加巴喷丁托吡酯唑尼沙胺苯妥英钠苯巴比妥7、治疗帕金森病药物类别及代表性药物(1)多巴胺前体药物：左旋多巴。(2)左旋多巴增效药①外周多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼、卡比多巴；②单胺氧化酶抑制剂：司来吉兰；③儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂：恩他卡朋。(3)多巴胺受体激动剂：麦角类如溴隐亭、培高利特，非麦角类如普拉克索、吡贝地尔、罗匹尼罗。(4)胆碱受体阻断药：苯海索。(5)其他：金刚烷胺。8、阿尔茨海默症的药物治疗？（1）胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲（2）胆碱受体激动剂：占诺美林（3）神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱9、非甾体类消炎药的作用机制、常见不良反应非甾体类消炎药（NSAIDs）作用机制主要是抑制COX-2而减少PGs的合成，从而产生解热、镇痛、抗炎等作用。常见不良反应：引起胃、肠溃疡的倾向，并时常伴有由于经常性失血导致的贫血症；过敏反应，如阿司匹林哮喘。将PGE1的同系物米索前列醇或胃粘膜保护剂和NSAIDs联合应用，可有效地预防由NSAIDs引起的胃和十二指肠溃疡。10、癌症患者止痛的阶梯疗法（1）轻度疼痛，非甾体消炎药±辅助用药；（2）中度疼痛，弱阿片类镇痛药（如可待因、曲马多、罗通定）±非甾体消炎药±辅助用药；（3）重度疼痛，强阿片类镇痛药（如吗啡、美沙酮、羟考酮、芬太尼）±非甾体消炎药±辅助用药。11、常用抗高血压药物的分类、代表药物及作用特点凡能降低血压而用于高血压治疗的药物称为抗高血压药或降压药。目前，国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙拮抗剂、β受体阻断药和血管紧张素转化酶（ACE）抑制药等四大类药物。血管紧张素Ⅱ受体阻断药是近几年发展的新药，临床应用愈来愈多，与上述四大类统称为常用抗高血压药物。（1）利尿药如氢氯噻嗪、呋塞米和吲达帕胺等。吲达帕胺不良反应少，不引起血脂改变，故伴有高脂血症患者可用其代替噻嗪类利尿药。（2）钙拮抗剂如短效的硝苯地平，中效的尼群地平和长效的拉西地平、氨氯地平等。（3）β受体阻断药如普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛等。长期应用一般不引起水钠潴留，亦无明显的耐受性。不具有内在拟交感活性的β受体阻断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL-胆固醇，而有内在拟交感活性者对血脂影响很小或无影响。拉贝洛尔和卡维地洛为α和β受体阻断药。卡维地洛阻断β受体的同时具有舒张血管作用，不影响血脂代谢。（4）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利和吲哚普利。该类药物作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。（5）血管紧张素Ⅱ受体阻断药，如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎替沙坦和替米沙坦。具有良好的降压作用，而没有转化酶抑制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。12、强心苷类药物的临床应用及不良反应常用药物？（1）临床应用：①心力衰竭；②某些心律失常：心房纤颤；心房扑动；阵发性室上性心动过速。（2）不良反应：①心脏反应：是强心苷最严重、最危险的不良反应，可发生各种类型心律失常：快速型心律失常（最多和最早见的是室性早搏）；房室传导阻滞；窦性心动过缓。②胃肠道反应：最常见的早期中毒症状，主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。③中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。13、常用的抗心绞痛药物（1）硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。（2）β受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔。（3）钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。14、调血脂药的分类及代表药物（1）主要降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）的药物①他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀；②胆汁酸鳌合剂：考来烯胺、考来替泊；③酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺。（2）主要降低三酰甘油（TG）及极低密度脂蛋白（VLDL）的药物①贝特类（苯氧酸类）：氯贝丁酯、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特；②烟酸类：烟酸、阿昔莫司。（3）降低脂蛋白LP(a)的药物：烟酸、阿昔莫司。15、利尿药的分类、作用特点及代表药物利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水从体内排出，增加尿量的药物。常用利尿药按利尿作用的效能和作用部位分为以下五类：(1)碳酸酐酶抑制药主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，如乙酰唑胺。(2)渗透性利尿药（脱水药）主要作用于髓袢升支和近曲小管，如甘露醇。(3)袢利尿药（高效能利尿药）主要作用于髓袢升支粗段，如呋塞米、依他尼酸、布美他尼。(4)噻嗪类及类噻嗪类利尿药（中效能利尿药）主要作用于远曲小管近端，如氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮。(5)保钾利尿药（低效能利尿药）主要作用于远曲小管远端和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。16、低分子量肝素的作用特点低分子量肝素（LMWH）是化学或酶裂解制备，仍为主要依赖ATⅢ的凝血酶抑制药，其分子质量约在3.5～7kD。与普通肝素相比具有以下特点：（1）选择性抑制Xa活性，而对Ⅱa及其他凝血因子的抑制作用较弱，抗血栓作用较肝素强；降低了出血的危险；（2）对血小板功能影响较小，不易引起血小板减少症；（3）t1/2比肝素长2～4倍，皮下注射每日一次即可。但使用LMWH时，仍应注意出血等不良反应的发生。17、抗血小板药物分类，代表性药物抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为：（1）抑制血小板代谢的药物①环氧酶抑制药：阿司匹林；②TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药：利多格雷；③磷酸二酯酶抑制药：双密达莫；（2）阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定（3）凝血酶抑制药：阿加曲班、水蛭素；（4）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗18、抗消化性溃疡药的分类、代表性药物（1）抗酸药：氢氧化铝、碳酸氢钠等。（2）胃酸分泌抑制药①H2受体阻断药：西咪替丁、法莫替丁等。②胃质子泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等。③促胃液素受体阻断药：丙谷胺。④M1胆碱受体阻断药：哌仑西平等。（3）黏膜保护药：米索前列醇、硫糖铝、铝碳酸镁等。（4）抗幽门螺杆菌药。19、简述临床根除幽门螺杆菌的主要治疗方案一线治疗方法是三联疗法，用质子泵抑制剂或雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素和阿莫西林或甲硝唑，如：质子泵抑制剂（PPI）标准剂量bid+克拉霉素0.5gbid+阿莫西林1.0g（或甲硝唑0.4g）bid二线治疗方案主要是质子泵抑制剂、铋剂、甲硝唑和四环素组成的四联疗法。20、治疗慢性乙肝的药物慢性乙肝的药物治疗必须根据病情采用合理用药与长期、反复治疗的原则,其中抗病毒治疗是关键。治疗慢性乙肝的药物包括：（1）抗病毒药：干扰素及核苷类似物药（如拉米夫定，阿德福韦酯，替比夫定，恩替卡韦）；（2）免疫调节剂，如胸腺肽-α1；（3）抗炎保肝药，如甘草酸二铵；（4）抗纤维化治疗药；（5）其他对症治疗药物。21、平喘药的分类及代表药物常用的平喘药有三类：（1）支气管平滑肌松弛药：①β肾上腺素受体激动剂，如沙丁胺醇；②茶碱类，如氨茶碱；③M-胆碱受体拮抗药，如异丙托溴铵；（2）抗炎平喘药：①糖皮质激素，如倍氯米松（必可酮）；②抗白三烯药物，如孟鲁司特（顺尔宁）；（3）抗过敏平喘药：①过敏介质阻释剂，如色甘酸钠；②H1受体阻断药，如酮替芬。22、糖皮质激素临床主要用途，长期使用糖皮质激素可能引起的主要不良反应（1）临床用途：①严重感染或炎症；②自身免疫性疾病、器官移植排斥术后和过敏性疾病；③抗休克治疗；④血液病；⑤局部应用；⑥替代疗法（用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者）。（2）不良反应：①消化系统并发症；②诱发或加重感染；③医源性肾上腺皮质功能亢进；满月脸，水牛背，皮肤变薄，多毛，向心性肥胖；④心血管系统并发症；⑤骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓；⑥糖尿病；⑦其他有癫痫或精神病史禁用或慎用；⑧停药反应（引起肾上腺皮质危象或反跳现象）。23、口服降血糖药物分类及代表药物(1)胰岛素增敏剂：噻唑烷酮类化合物如罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮；(2)磺酰脲类：如格列本脲、格列吡嗪、格列