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执业药师考试辅导药学专业知识一第1页第二章药物的结构与药物作用一、最佳选择题1、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数lgP应为A、1左右B、2左右C、3左右D、4左右E、5左右2、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关A、药物溶解度B、脂水分配系数C、渗透性D、酸碱性E、解离度3、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A、分配系数适当，药效为好B、分配系数越小，药效越好C、分配系数越大，药效越好D、分配系数越小，药效越差E、分配系数愈小，药效愈差4、酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。当pH变动一个单位时，分子型药物与离子型药物比例变动A、1倍B、2倍C、10倍D、100倍E、1000倍5、以下说法正确的是A、酸性药物在胃中解离型药物量增加B、酸性药物在小肠解离型药物量增加C、碱性药物在胃中吸收增加D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加E、酸性药物在小肠吸收增加6、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度A、正丁醇B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇执业药师考试辅导药学专业知识一第2页E、异辛醇7、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、羟基B、卤素C、氨基D、羧基E、磺酸基8、药物与受体结合时采取的构象为A、反式构象B、最低能量构象C、优势构象D、扭曲构象E、药效构象9、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括A、静电作用B、偶极作用C、范德华力D、共价键E、疏水作用10、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于A、胺类化合物B、羰基化合物C、芳香环D、羟基化合物E、巯基化合物11、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成A、范德华力B、疏水性相互作用C、电荷转移复合物D、分子内氢键E、离子-偶极作用12、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药A、地高辛B、阿司匹林C、阿莫西林D、四环素E、奥美拉唑13、有机药物是由哪种物质组成的A、母核+骨架结构执业药师考试辅导药学专业知识一第3页B、基团+片段C、母核+药效团D、片段+药效团E、基团+药效团14、以下药物哪项不是herGK+抑制剂A、奎尼丁B、地高辛C、肾上腺素D、螺内酯E、丙咪嗪15、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是A、CYP2A6B、CYP1A2C、CYP2C9D、CYP2D6E、CYP3A416、以下胺类药物中活性最低的是A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季铵E、酰胺17、可被氧化成亚砜或砜的为A、酰胺类药物B、胺类药物C、酯类药物D、硫醚类药物E、醚类药物18、以下药物的母核为吲哚的是A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、阿托伐他汀E、瑞舒伐他汀19、含芳环的药物在体内主要发生A、还原代谢B、氧化代谢C、水解代谢D、开环代谢E、甲基化代谢执业药师考试辅导药学专业知识一第4页20、以下哪种药物是要与GSH结合反应A、对氨基水杨酸B、肾上腺素C、氯霉素D、苯甲酸E、白消安21、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径A、伯氨基B、氰基C、硝基D、季铵基E、巯基22、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、氨基酸D、谷胱甘肽E、甲基23、含硝基的药物在体内主要发生A、还原代谢B、氧化代谢C、甲基化代谢D、开环代谢E、水解代谢24、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是A、氧化B、还原C、水解D、羟基化E、与葡萄糖醛酸结合25、以下哪种反应会使亲水性减小A、与葡萄糖醛酸结合反应B、与硫酸的结合反应C、与氨基酸的结合反应D、与谷胱甘肽的结合反应E、乙酰化结合反应26、非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的A、N-烃基化代谢物B、N-羧基化代谢物C、N-羟基化代谢物执业药师考试辅导药学专业知识一第5页D、N-氢化代谢物E、N-氨基化代谢物二、配伍选择题1、A.解离度B.立体构型C.分配系数D.空间构象E.酸碱性1、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是ABCDE2、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是ABCDE2、A.依那普利B.卡马西平C.阿替洛尔D.特非那定E.葡萄糖注射液1、体内吸收取决于胃排空速率ABCDE2、体内吸收取决于溶解速度ABCDE3、体内吸收受渗透效率影响ABCDE4、体内吸收比较困难ABCDE3、A.阿奇霉素B.异烟肼C.乙醇D.酮康唑E.丙咪嗪1、细胞色素P450可逆性抑制剂ABCDE2、细胞色素P450不可逆性抑制剂ABCDE3、细胞色素P450类不可逆性抑制剂ABCDE4、细胞色素P450诱导剂ABCDE4、A.卤素B.羟基C.巯基D.硫醚E.酰胺1、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有ABCDE执业药师考试辅导药学专业知识一第6页2、可被氧化成亚砜或砜的是ABCDE3、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是ABCDE5、A.普罗帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那朵1、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是ABCDE2、对映异构体之间产生相反的活性的是ABCDE3、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是ABCDE4、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用ABCDE5、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度ABCDE6、A.水解反应B.重排反应C.异构化反应D.甲酰化反应E.乙酰化反应1、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是ABCDE2、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是ABCDE7、A.苯妥英B.炔雌醇C.卡马西平D.丙戊酸钠E.氯霉素关于药物的第I相生物转化1、生成羟基化合物失去生物活性ABCDE2、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是ABCDE3、形成烯酮中间体的是ABCDE4、发生ω-氧化和ω-1氧化的是ABCDE5、经过脱卤素代谢的是ABCDE三、综合分析选择题执业药师考试辅导药学专业知识一第7页1、药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。1、第I相生物转化引入的官能团不包括A、羟基B、烃基C、羧基D、巯基E、氨基2、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP酶E、谷胱甘肽四、多项选择题1、以下药物易在胃中吸收的是A、奎宁B、麻黄碱C、水杨酸D、苯巴比妥E、氨苯砜2、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大A、烃基B、羟基C、羧基D、卤素原子E、脂肪环3、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、苯基B、卤素C、烃基D、羟基E、酯基4、以下属于作用相反的对映体药物的是A、哌西那朵B、青霉胺C、扎考必利D、依托唑啉E、米安色林5、环已巴比妥引入甲基后引起的变化有A、溶解度执业药师考试辅导药学专业知识一第8页B、解离度C、分配系数D、位阻E、稳定性6、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有A、范德华力B、共价键C、电荷转移复合物D、偶极-偶极相互作用E、氢键7、以下属于非共价键键合类型的是A、范德华力B、氢键C、疏水键D、静电引力E、偶极相互作用力8、对细胞色素P450有抑制作用的药物有A、酮康唑B、乙醇C、地尔硫（艹卓）D、丙咪嗪E、尼卡地平9、以下药物属于PEPT1底物的是A、乌苯美司B、氨苄西林C、伐昔洛韦D、卡托普利E、依那普利10、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有A、对氨基水杨酸B、布洛芬C、氯贝丁酯D、异烟肼E、磺胺嘧啶11、葡萄糖醛酸结合反应的类型有A、O-的葡萄糖醛苷化B、C-的葡萄糖醛苷化C、N-的葡萄糖醛苷化D、S-的葡萄糖醛苷化E、H-的葡萄糖醛苷化执业药师考试辅导药学专业知识一第9页12、使药物分子脂溶性增加的结合反应有A、与氨基酸的结合反应B、乙酰化结合反应C、与葡萄糖醛酸的结合反应D、与硫酸的结合反应E、甲基化结合反应13、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有A、羟基B、羧基C、氨基D、磺酸基E、羟氨基14、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】B【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959632】2、【正确答案】B【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959631】3、【正确答案】A【答案解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959625】4、【正确答案】C执业药师考试辅导药学专业知识一第10页【答案解析】酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时（pKapH），分子型药物所占比例高；当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；当pH变动一个单位时，[非解离型药物/离子型药物]的比例也随即变动10倍。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959624】5、【正确答案】B【答案解析】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959622】6、【正确答案】D【答案解析】由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959620】7、【正确答案】B【答案解析】引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959713】8、【正确答案】E【答案解析】本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，故本题答案应选E。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959712】9、【正确答案】D【答案解析】本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除D答案共价键外，均正确，故本题答案应选D。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959711】10、【正确答案】B【答案解析】在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959703】11、【正确答案】D【答案解析】水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。执业药师考试辅导药学专业知识一第11页【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959702】12、【正确答案】A【答案解析】奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp），使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100959693】13、【正确答案】C【答案解析】化学合成