药物代谢动力学模拟卷及答案2

药物代谢动力学模拟卷2一、名词解释1.生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。2.清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。3.积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。4.双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。5.非线性药物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。二、解释下列公式的药物动力学意义1．ssssssCCCDFminmax波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2．)1111()(0minakkaasseekkVFxkC单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。3．AUCMRTXVSS0药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。4．teteuekxkekxkdtdx210210双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。5．00XVXKCmmss非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。三、回答下列问题1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？参考答案：答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？参考答案：答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。吸收相：akakt693.0)(2/1分布相：693.0)(2/1t消除相：693.0)(2/1t3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？参考答案：答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。4.Michealis-Menten方程式特征有哪些?参考答案：答：Michaelis–Menten方程有两种极端的情况，即（1）当血药浓度很低时（即KmC)，米氏动力学表现为一级动力学的特征；（2）当血药浓度较大时（即CKm)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。5．制定给药方案的步骤有哪些？参考答案：答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔；第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。