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第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量B有结构和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进行转运E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性D低的溶解度，低的通透性E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。2、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。3、分析弱酸、弱碱性药物在胃肠道吸收的情况。4、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？5、简述促进口服药物吸收的方法。6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。第三章非口服给药的吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（脂溶性）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（小）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（很大）的药物主要通过淋巴系统吸收。2、体外评价药物经皮吸收速率可采用（单室）或（双室）扩散池。3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（0.5-0.7微米）。4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）等。二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有BCDA.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是CA.皮下注射容量较小，仅为0.1~0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌大腿外侧肌上臂三角肌C.混选型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是A真皮B皮下组织C角质层D附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有ABA.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收三、问答题：1、试述经皮给药剂型药物的吸收途径及影响吸收的因素。2、试述药物经肌肉注射吸收的途径及影响吸收的因素。3、粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。第四章药物的分布练习题（一）是非题1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。×3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。×5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。×6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√9.胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。×（二）选择题1．药物和血浆蛋白结合的特点有A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE结合型可自由扩散2.药物的表观分布容积是指A.人体总体积B.人体的体液总体积C.游离药物量与血浓之比D.体内药量与血浓之比E.体内药物分布的实际容积3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是升/小时E.表观分布容积具有生理学意义4．药物与蛋白结合后A.不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C.不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障5.以下错误的是：A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。B.蛋白结合可减少首过作用。C.都对D.都不对6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：A.W/O/W型＞W/O型＞O/W型B.W/O型＞W/O/W型＞O/W型C.O/W型＞W/O/W型＞W/O型D.W/O型＞O/W型＞W/O/W型7.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：A.胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞C.膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8.具有在各组织内均匀分布特征的药物A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡9.以下关于蛋白结合的叙述正确的是：A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。（三）填空题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。分子量在5000以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。6．粒径小于7μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。第五章药物代谢（一）是非题1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。√2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。×3．药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。×4.对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。×5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。×6.肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。√7.第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。×8.结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。√9.有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒副作用降低。×10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。×（二）选择题1．某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是A避免了溶出过程B.口服药物不吸收C.在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一部分不通过门肝系统D.惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收E直肠给药剂型中基质有利于药物的释放2．药物代谢一般产生A酸性增强的化合物B.油/水分配系数较高的化合物C.极性增强的化合物D.水溶性减弱的化合物E碱性增强的化合物3.药物的灭活和消除速度主要决定A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小4.在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为A.较高的蛋白结合率B.微粒体酶的诱发C.药物吸收很完全D.酶系统发育不全E.阻止药物分布全身的屏障发育不全5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为A.胃肠道吸收差B.在肠中水解C.与血浆蛋白结合率高D.首过效应明显E.肠道细菌分解6.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A.舌下片给药B.口服胶囊C.栓剂D.静脉注射E.透皮吸收给药7.某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致：A.药理作用加快、加强或毒性降低B.药理作用加快、加强或毒性增强C.药理作用延缓减弱或毒性降低C.药理作用延缓、减弱或毒性增强E.药理作用加快、减弱或毒性降低8．药物代谢所涉及的化学反应主要有：A.氧化、还原、分解、结合B.氧化、还原、水解、脱羧C.氧化、还原、水解、结合D.氧化、乙酰化、分解、结合E.还原、水解、结合、甲基化9.结合反应可以有以下形式A.葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合B.硫酸结合、磺酸结合、甲基结合C.硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化D.硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合E.葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化10．口服不同剂型的水杨酰胺1g后，其尿中硫酸结合物排泄量为A.溶液剂混悬剂颗粒剂B.颗粒剂混悬剂溶液剂C.溶液剂颗粒剂混悬剂D.混悬剂溶液剂颗粒剂E.颗粒剂溶液剂混悬剂（三）填空题1．混合功能氧化酶系统的催化作用主要需要分子氧参与。2．对于肝提取率高的药物，首过效应显著，肝血流量是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受蛋白结合的影响较大，首过效应不明显。3.通常药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑